Інструкція по застосуванню - Лескол ФОРТЕ
Перед покупкою ліків Лескол ФОРТЕ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Лескол ФОРТЕ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Лескол ФОРТЕ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статина зв'язується з тією частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статина інгібує процес перетворення гідроксіметілглутарата в мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і відповідно прискорення катаболізму холестерину Xc-ЛПНЩ.
Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний зі зниженням рівня загального Хс за рахунок ХС-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експонентний характер.
Статини не впливають на активність липопротеиновой і гепатической липаз, не роблять істотного впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вдруге і опосередковано через їх основні ефекти щодо зниження рівня ХС-ЛПНЩ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язано з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь в катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ.
Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклинический ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антіпроліфератівнимі властивостями.
Фармакокінетика
Cmax, AUC, T1/2 флувастатина залежать від прийнятої лікарської форми, часу прийому їжі, вмісту жирів у їжі, тривалості прийому препарату і індивідуальних особливостей метаболізму.
Vd - 330 л. Зв'язування з білками плазми - більше 98%.
Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку до надходження в системний кровотік. У хворих з печінковою недостатністю існує ймовірність кумуляції препарату.
Виводиться у вигляді метаболітів через жовчні шляхи (93%), з сечею (6%), у незміненому вигляді - 2%. Шляхи біотрансформації флувастатину не пов'язані з ізоферментами системи цитохрому Р450 і метаболізм практично не змінюється під дією препаратів, що впливають на цю ферментну систему. Основні компоненти, що циркулюють у крові, - флувастатин і фармакологічно неактивний метаболіт - N-дезізопропіл-пропіонова кислота. Гідроксильовані метаболіти мають фармакологічної активності, але в системний кровотік вони не надходять.
Показання
Первинна гіперхолестеринемія (гіперхолестеринемія IIa-IIb) при відсутності або недостатньої ефективності дієтотерапії.
Режим дозування
Середня доза - всередину по 20-40 мг 1 раз / добу зазвичай ввечері.Побічна дія
З боку травної системи: часто - диспепсія, болі в абдомінальній ділянці, нудота, запор, діарея; дуже рідко - гепатит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, безсоння; іноді - парестезії, дизестезия, гіпестезія (можливо пов'язані з основним захворюванням).
Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка; дуже рідко - екзема, дерматит, екзантема, ангіоневротичний набряк, тромбоцитопенія, васкуліт, вовчакоподібний синдром.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія, болючість м'язів, м'язова слабкість, міопатія; дуже рідко - міозит, рабдоміоліз.
З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ, КФК, ЩФ.
Протипоказання
Активний патологічний процес у печінці, стійке підвищення рівня печінкових трансаміназ у крові, ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв або вміст сироваткового креатиніну більше 250 мкмоль / л), порушення тонусу м'язів неясного генезу, підвищення активності КФК, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флувастатину.Вагітність і лактація
Флувастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Жінкам дітородного віку в період терапії флувастатином необхідно застосовувати надійні методи контрацепції. Якщо все ж на тлі лікування флувастатином настає вагітність, лікування слід негайно припинити.
Оскільки інгібітори ГМГ-КоА-редуктази знижують синтез холестерину і, ймовірно, інших біологічно активних речовин - похідних холестерину, при призначенні цих препаратів вагітним жінкам вони можуть завдати шкоди плоду.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки, при хронічному алкоголізмі, дифузних міалгіях, при епілепсії, ниркової недостатності.Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з варфарином посилюється антикоагулянтна дія варфарину.
При одночасному застосуванні з холестираміном зменшується біодоступність флувастатину, при цьому загальний гіполіпідемічний ефект посилюється.
При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшується концентрація флувастатина в плазмі крові, мабуть, внаслідок посилення його метаболізму в печінці під впливом рифампіцину, який є індуктором ферментів печінки.
При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення про розвиток міалгії та підвищенні активності КФК.
При одночасному застосуванні з циметидином, ранітидином, омепразолом можливе збільшення абсорбції флувастатина.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;