Сімвагексал

Інструкція по застосуванню - СІМВАГЕКСАЛ

Перед покупкою ліків СІМВАГЕКСАЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату СІМВАГЕКСАЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1, 2, 3, 4 або 5 блістерів.

Фармакологічна дія

Активний метаболіт інгібує 3-гідрокси-3-метил-глутарил-коа-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, що каталізує початкову реакцію утворення мевалоната з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА в мевалонат являє собою ранній етап синтезу холестерину, то застосування симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі.

Викликає зниження вмісту в плазмі тригліцеридів (ТГ), ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) і загального холестерину (у випадках гетерозиготною сімейною і несімейної форм гіперхолестеринемії при змішаній гіперліпідемії, коли підвищений вміст холестерину є фактором ризику).

Підвищує вміст ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і зменшує співвідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ.

Фармакокінетика

Абсорбція симвастатину висока. Після прийому всередину C_max в плазмі крові досягається приблизно через 1,3-2,4 год і знижується на 90% через 12 год. Зв'язування з білками плазми крові - близько 95%.

Метаболізується в печінці. Спостерігається ефект «першого проходження» через печінку (гідролізується з утворенням активного похідного - бета-гідроксикислоти, а також інших активних і неактивних метаболітів). T_1/2 активних метаболітів - 1,9 ч.

Виводиться переважно з каловими масами (60%) у вигляді метаболітів, близько 10-15% - нирками в неактивній формі.

Фармакодинаміка

Ефект проявляється через 2 тижні від початку прийому, максимальний терапевтичний ефект досягається через 4-6 тижнів. Дія зберігається при продовженні лікування, при припиненні терапії вміст холестерину поступово повертається до початкового рівня.

Показання

Гіперхолестеринемія: первинна гіперхолестеринемія (тип IIa і IIb) при неефективності дієтотерапії з низьким вмістом холестерину та інших немедикаментозних заходів (фізичне навантаження і зниження маси тіла) у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу; комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, що не піддаються корекції спеціальною дієтою і фізичним навантаженням.

ІХС: профілактика інфаркту міокарда (вторинна профілактика інфаркту міокарда) у пацієнтів з підвищеним рівнем холестерину (gt; 5,5 ммоль / л).

Протипоказання

Підвищена чутливість до симвастатину або до інших компонентів препарату, а також до інших препаратів Статінова ряду (інгібіторів HMG-CoA-редуктази) в анамнезі; печінкова недостатність, гострі захворювання печінки, стійке підвищення активності печінкових трансаміназ неясної етіології; порушення утворення червоних кров'яних тілець (порфірії); захворювання скелетної мускулатури (міопатія); одночасний прийом кетоконазолу, ітраконазолу (системні протигрибкові препарати), засобів для лікування ВІЛ-інфекції; вагітність, грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, запиваючи достатньою кількістю води, 1 раз на добу ввечері.

Гіперхолестеринемія: залежно від ступеня вираженості гіперхолестеринемії початкова доза - від 5 до 10 мг / добу. Величина дози встановлюється на підставі рівня холестерину в плазмі, отриманого з інтервалом, як мінімум, 4 тижні. Звичайна денна доза - 40 мг. При недостатній ефективності і при наявності кардіоваскулярного ризику допускається збільшення дози максимально до прийому по 80 мг / добу.

Ішемічна хвороба серця: початкова доза - 20 мг. При необхідності дозу поступово збільшують кожні 4 тижні до 40 мг. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), а вміст загального холестерину менше 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), дозу препарату необхідно зменшити.

Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 30 мл / хв) або приймають одночасно циклоспорин, фібрати або нікотинамід, початкова доза - 5 мг, а максимально допустима добова доза - 10 мг.

На тлі імунодепресивної терапії рекомендована початкова доза - 5 мг / добу, максимальна добова доза - 5 мг / добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не слід приймати СімваГЕКСАЛ під час вагітності. Є декілька повідомлень про розвиток аномалій у новонароджених, матері яких приймали симвастатин.

Жінки дітородного віку, які приймають симвастатин, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі прийому препарату вагітність все ж настала, необхідно відмінити прийом СімваГЕКСАЛА, а жінка повинна бути попереджена про можливу небезпеку для плода.

Дані про виділення симвастатину з материнським молоком відсутні. При необхідності призначення СімваГЕКСАЛА жінкам в період грудного вигодовування слід враховувати, що багато лікарських препаратів виділяються з грудним молоком, і є загроза розвитку важких реакцій, тому грудне вигодовування під час прийому препарату не рекомендується.

Взаємодія

Цитостатики, протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол), фібрати, високі дози нікотинової кислоти, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз підвищують ризик розвитку рабдоміолізу.

Призводить до посилення дії пероральних антикоагулянтів (наприклад фенпрокумон, варфарин) і збільшує ризик виникнення кровотеч, що вимагає необхідності контролю згортання крові до початку лікування і регулярно - в процесі лікування.

Підвищує рівень дигоксину в плазмі крові.

Холестирамін і колестипол знижують біодоступність (застосування симвастатину можливе через 4 години після прийому зазначених препаратів, при цьому відзначається адитивний ефект).

Передозування

Ні в одному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза - 450 мг) специфічних симптомів виявлено не було.

Лікування: викликати блювання, прийняти активоване вугілля. Симптоматична терапія: слід контролювати функції печінки і нирок, рівень креатинфосфокінази в сироватці крові.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають хворим, які зловживають алкоголем, пацієнтам після трансплантації органів, яким проводиться терапія імунодепресантами (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності); при станах, які можуть призвести до такого розвитку вираженої недостатності функції нирок, як артеріальна гіпертензія, гострі інфекційні захворювання тяжкого перебігу, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, хірургічні втручання (в т.ч. стоматологічні) або травми; пацієнтам зі зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології; при епілепсії; вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).

Побічна дія

Травна система: можливі болі в животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, диспепсія, панкреатит, блювання, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфокінази і креатинфосфокінази (КФК).

Нервова система і органи чуття: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, м'язові судоми, парестезії, периферична нейропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів.

Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, збільшення ШОЕ, лихоманка, артрит, кропив'янка, фотосенсибілізація, гіперемія шкіри, припливи, задишка, волчаноподобний синдром, еозинофілія.

Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, алопеція.

З боку опорно-рухового апарату: міопатія, міалгія, слабкість; рідко - рабдоміоліз.

Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.