Фтізопірам

Інструкція по застосуванню - ФТІЗОПІРАМ

в банках по 100 шт.

Фармакологічна дія

Ізоніазид блокує синтез міколевой кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, має виражену бактерицидну дію в основному по відношенню до проліферуючим популяціям мікобактерій.

Піразинамід активний відносно мікобактерій туберкульозу, залежно від концентрації та чутливості мікроорганізмів має бактерицидну або бактеріостатичну дію.

Фармакокінетика

Ізоніазид швидко всмоктується після прийому всередину (одночасний прийом їжі знижує абсорбцію і біодоступність). C_max в крові після одноразового прийому внутрішньо у дозі 300 мг досягається через 1-2 год. Зв'язування з білками плазми - до 10%. T_1/2 - 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 год (повільне ацетилювання), при порушенні функції печінки T_1/2 подовжується. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, в т.ч в кісткову тканину і спинномозкову рідину. У печінці ацетилюється з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з сечею в незміненому вигляді - 12% (при швидкому ацетилюванні), 27% (при повільному ацетилюванні) і у вигляді метаболітів. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів з повільним ацетилюванням можлива кумуляція препарату.

Піразинамід швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. У печінці під дією ферментів гідролізується до піразіноевой кислоти (активний метаболіт), яка потім перетворюється в 5-гідроксіпіразіноевую кислоту. C_max в крові після одноразового прийому внутрішньо досягається через 1-2 год (піразинамід), 4-5 ч (піразіноевая кислота). Зв'язування пиразинамида з білками плазми - 10-20%, піразіноевой кислоти - 31%. Піразинамід добре проникає в різні органи і тканини, концентрація у спинномозковій рідині становить 87-100% плазмової. T_1/2 пиразинамида - близько 9,5 год, піразіноевой кислоти - близько 12 год, при нирковій недостатності збільшується до 26 і 22 годин відповідно. Виводиться переважно нирками протягом 72 год (близько 3% - у незміненому вигляді, 33% - у вигляді піразіноевой кислоти і 36% - у вигляді інших метаболітів).

Показання

Туберкульоз усіх форм і локалізацій (лікування, хіміопрофілактика, противорецидивная терапія).

Протипоказання

Гіперчутливість, епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судом; гіпертонічна хвороба II-III стадії, ІХС, цироз печінки, гострий гепатит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, мікседема.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їжі 1 раз на добу. Дозування проводять по ізоніазиду з розрахунку 5-10 мг / кг. У період інтенсивної терапії (3-4 міс) препарат приймають щодня, потім - через день. Загальна курсова доза індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування та переносимості.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності - тільки в разі крайньої необхідності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Ізоніазид уповільнює метаболізм фенітоїну, карбамазепіну, вальпроату (рекомендується зменшення дози цих препаратів), підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну і знижує - кетоконазолу. Слід уникати спільного використання з дисульфірамом (можливий розвиток психічних розладів).

Піразинамід зменшує ефективність протиподагричних засобів (необхідне збільшення доз останніх), знижує концентрацію в крові і ефективність циклоспорину.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гострий набряк легенів, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення всередину активованого вугілля, форсований діурез, підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Запобіжні заходи

З обережністю призначати людям з хронічною нирковою недостатністю, порушенням функції печінки, при гіпотрофії, хронічному алкоголізмі. Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю. При тривалій терапії, а також у пацієнтів з порушенням функції печінки необхідно регулярно контролювати загальний аналіз крові та показники функції печінки. Ізоніазид слід відміняти тільки у випадках, якщо рівні трансаміназ більш ніж у 3 рази перевищують верхню межу норми. Ризик порушення функції печінки підвищений у пацієнтів з гіпотрофією, захворюваннями печінки в анамнезі, у людей похилого віку. При розвитку гострого або хронічного гепатиту ізоніазид необхідно скасувати, в останньому разі поновлювати ізоніазидом можна.

Ризик розвитку периферичної нейропатії підвищений у людей похилого віку, вагітних жінок, пацієнтів з гіпотрофією, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із захворюваннями печінки, в т.ч. алкогольної етіології. Для профілактики і лікування периферичної нейропатії рекомендується додатковий прийом піридоксину (вітаміну B₆).

У пацієнтів з нападами подагри в анамнезі слід контролювати рівень сечової кислоти в крові. При наявності гипопластической анемії слід враховувати вплив препарату на час згортання крові.

Побічна дія

Ізоніазид.

З боку органів ШКТ: порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея, біль у животі.

З боку нервової системи: периферична нейропатія.

Піразинамід.

З боку органів ШКТ: порушення функції печінки (при прийомі підвищених доз препарату - 25 мг / кг / добу і більше), зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.

Інші: зрідка - подагричний артрит, артралгія, сидеробластна анемія, алергічні реакції.