Форкокс

Інструкція по застосуванню - ФОРКОКС

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

В одній таблетці міститься:

рифампіцин 150 мг

пиразинамид 400 мг

етамбутолу гідрохлорид 275 мг

ізоніазид 75 мг

Фармакологічна дія

Комбінований препарат, чинить антибактеріальну, протитуберкульозну дію, активний відносно Mycobacterium tuberculosis на різних стадіях розвитку. Комбіноване застосування активних речовин, що входять до складу препарату, знижує ризик розвитку резистентності, яка розвивається при монотерапії. Рифампіцин - напівсинтетичний антибіотик, блокує ДНК-залежну РНК-полімеразу. Ізоніазид - протитуберкульозний засіб, пригнічує синтез міколієвих кислот клітинної стінки мікобактерій. Піразинамід - похідне нікотинаміду, має високу протитуберкульозної активністю, дія може бути як бактерицидну, так і бактеріостатичну (залежить від концентрації та чутливості збудника). Етамбутол проникає в активно зростаючі клітини мікобактерій, пригнічуючи синтез РНК, одного або більше метаболітів, порушує клітинний метаболізм, викликає припинення розмноження і загибель бактерій (активний відносно інтенсивно діляться клітин). Пригнічує ріст і розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину. При монотерапії етамбутолом стійкість мікобактерій розвивається досить швидко. Рифампіцин і ізоніазид активні відносно швидкозростаючих позаклітинних мікроорганізмів, надають бактерицидну дію на внутрішньоклітинних збудників. Рифампіцин в низьких концентраціях діє бактерицидно на мікобактерії туберкульозу, збудники бруцельозу, легіонельозу, висипного тифу, лепри, трахоми; у високих концентраціях - на деякі грамнегативні мікроорганізми. При монотерапії рифампіцином відносно швидко відзначається селекція резистентних до рифампіцину бактерій. Перехресна резистентність з ін. Антибіотиками (за винятком інших рифампіцином) не розвивається.

Показання

Туберкульоз (початкова фаза легеневого і позалегеневого процесу), у т.ч. в комбінації з ін. протитуберкульозними препаратами (стрептоміцин).

Протипоказання

Гіперчутливість, жовтяниця, гострий гепатит, неврит зорового нерва, дитячий возраст.C обережністю. Вагітність, період лактації; епілепсія, психоз, печінкова і / або ниркова недостатність, подагра, літній вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, за 1-2 год до їди. Дози розраховують, виходячи з рекомендованих добових доз 4 складових компонентів: етамбутолу - 15-25 мг / кг, рифампіцину - 8-12 мг / кг (не більше 600 мг), ізоніазиду - 5-10 мг / кг (не більше 300 мг) , пиразинамида - 20-35 мг / кг (не більше 3 г). Курс лікування - 1-3 міс. Майрин-П: у дозі 1 таблетка / 10 кг; максимальна доза - 5 таблеток.

Взаємодія

Антациди, опіати, антихолінергічні ЛЗ і кетоконазол знижують біодоступність рифампіцину. Ізоніазид підвищує частоту і тяжкість порушень функції печінки в комбінації з рифампіцином у хворих із захворюваннями печінки в анамнезі. Препарати ПАСК, що містять бентоніт (Al3 + гідросилікат) призначають через 4 години після прийому рифампіцину. Рифампіцин знижує активність (внаслідок індукції ферментних систем печінки і прискорення метаболізму) пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, пероральних гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, антиаритміків (дизопіраміду, хінідину, мексилетину), ГКС, дапсону, фенітоїну, гексобарбіталу, нортриптиліну, бензодіазепінів, статевих гормонів , теофіліну, хлорамфеніколу, кетоконазолу, ітраконазолу, циклоспорину А, бета-адреноблокаторів, БМКК, еналаприлу і циметидину. Антациди зменшують абсорбцію ізоніазиду. Ізоніазид підвищує концентрацію фенітоїну в крові (підсилює побічні ефекти фенітоїну), знижує ефективність пероральних контрацептивних лікарських засобів, пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, теофіліну, толазоміда, вітаміну B1 (підсилює його виведення); зменшує виведення триазолама; знижує вміст Zn2 + в крові (збільшення його виведення).

Особливі вказівки

Забарвлює шкіру, мокротиння, піт, кал, слізну рідину, сечу, м'які контактні лінзи в оранжево-червоний колір. В період лікування не застосовують мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти і ціанокобаламіну в сироватці крові. Перед початком лікування, а також періодично під час лікування (щомісяця - при дозі етамбутолу, що перевищує 15 мг / кг / добу) рекомендується проведення повного офтальмологічного обстеження пацієнта (визначення гостроти зору, кольорового зору, полів зору, офтальмоскопії). Прогресивне погіршення гостроти зору під час терапії необхідно вважати побічним ефектом етамбутолу. Якщо до лікування використовувалися коригувальні окуляри, то вони повинні бути надіті під час оцінки гостроти зору. Протягом 1-2 років терапії може розвинутися помилка рефракції, яка повинна бути виправлена для отримання точних результатів дослідження. Дослідження гостроти зору через стенопічний отвір усуває помилку рефракції. Відновлення гостроти зору звичайно відбувається через тижні або місяці після відміни препарату. Слід дотримуватися обережності при застосуванні у хворих похилого віку у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку токсичних явищ. Щоб уникнути розвитку гепатотоксичної ефекту під час лікування слід уникати прийому етанолу. Вживання в їжу під час терапії певних сортів сиру (швейцарський, чеширский) або риби (тунець, сардини) може призвести до появи свербежу шкірних покривів, серцебиття, ознобу і головного болю (інгібування МАО і діамінооксідази плазми ізоніазидом, що впливає на метаболізм тираміну і гістаміну , виявлених у рибі і сирі). Піразинамід погіршує перебіг подагри і цукрового діабету, необхідний контроль функції нирок, сечової кислоти. У разі стійкого підвищення рівня сечової кислоти і загострення подагричного артриту лікування відміняють.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В останньому триместрі вагітності слід призначати з вітаміном К, тому рифампіцин може викликати постнатальні геморагії у матері і плоду. Під час тривалої терапії необхідний періодичний контроль функції нирок, печінки, кровотворної системи. Не можна переривати (випадково чи навмисно) прийом препарату без узгодження з лікарем. Жінкам у період лікування рекомендується використовувати негормональні методи контрацепції.

Побічна дія

Ізоніазид. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко - надмірна втомлюваність або слабкість, дратівливість, ейфорія, безсоння, парестезії, оніміння кінцівок, периферична невропатія, неврит зорового нерва, поліневрит, психози, зміна настрою, депресія. У хворих на епілепсію можуть частішати напади. З боку ССС: серцебиття, стенокардія, підвищення артеріального тиску. З боку травної системи: нудота, блювання, гастралгія, токсичний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіпертермія, артралгія. Інші: дуже рідко - гінекомастія, менорагія, схильність до кровотеч і крововиливів. Рифампіцин. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, ерозивний гастрит, псевдомембранозний ентероколіт; підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові, гіпербілірубінемія, гепатит. Алергічні реакції: кропив'янка, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгія, лихоманка. З боку нервової системи: головний біль, зниження гостроти зору, атаксія, дезорієнтація. З боку сечовидільної системи: нефронекрозу, інтерстиціальний нефрит. Інші: лейкопенія, дисменорея, індукція порфірії, міастенія, гіперурикемія, загострення подагри. При нерегулярному прийомі або при поновленні лікування після перерви можливі грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, міалгія), шкірні реакції, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність. Піразинамід. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, металевий присмак у роті, порушення функції печінки (зниження апетиту, болючість печінки, гепатомегалія, жовтяниця, жовта атрофія печінки); загострення виразки. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресії; в окремих випадках - галюцинації, судоми, сплутаність свідомості. З боку органів кровотворення й системи гемостазу: тромбоцитопенія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, гіперкоагуляція, спленомегалія. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: дизурія, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка. Інші: гіпертермія, акне, гіперурикемія, загострення подагри, фотосенсибілізація, підвищення концентрації сироваткового Fe. Етамбутол. З боку нервової системи та органів чуття: слабкість, головний біль, запаморочення, порушення свідомості, дезорієнтація, галюцинації, депресія, периферичний неврит (парестезії в кінцівках, оніміння, парез, свербіж), неврит зорового нерва (зниження гостроти зору, порушення колірного сприйняття, в основному зеленого і червоного кольорів, кольорова сліпота, скотома). З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, порушення функції печінки - підвищення активності печінкових трансаміназ. Алергічні реакції: дерматит, шкірний висип, свербіж, артралгія, лихоманка, анафілаксія. Інші: гіперурикемія, загострення подагри.