Раксар

Інструкція по застосуванню - РАКСАР

Опис

Може викликати судоми, що слід враховувати, призначаючи Раксар пацієнтам з порушеннями ЦНС, що призводять до виникнення судомних нападів, а також психозів. При появі перших ознак тендовагініту або найменшого болю в сухожиллях лікування припиняють. Не рекомендується приймати дітям, хворим, які мають порушення серцевого ритму, або при станах, що привертають до розвитку аритмій (гіпокаліємія, ішемія міокарда, застійна серцева недостатність і т.д.). З обережністю призначають при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (в т.ч. у близьких родичів). Не можна без кардіомоніторингу комбінувати з препаратами, що викликають подовження інтервалу QT та / або порушення ритму типу «пірует». Не слід керувати автомобілем або працювати з рухомими механізмами у разі появи запаморочення. Під час лікування слід уникати впливу сонячних променів і УФ випромінювання.

Лікарська взаємодія

Підсилює ефект (знижує Cl і подовжує T_1/2) Теофіліну і кофеїну. Антациди, сукральфат і залізовмісні препарати знижують всмоктування (необхідний 4-х годинний інтервал між прийомом).

Склад і форма випуску

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить грепафлоксаціна 400 або 600 мг; в блістері 5 і 7 шт. або 5 шт. відповідно.

Фармакологічна дія

Вибірково пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу, що грає важливу роль в дуплікації, транскрипції і репарації ДНК, і викликає загибель клітин.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повно всмоктується з ШКТ, незалежно від наявності їжі і кислотності шлункового соку. Біодоступність становить близько 72%, C_max - через 2 год, зв'язування з білками плазми - близько 50%, не змінюється з віком і при порушенні функції печінки і нирок. Об'єм розподілу після одноразового прийому всередину 400 мг - 5 л / кг. Проникає в жовч, жовчовивідних систему, альвеолярну рідину, альвеолярні макрофаги, бронхіальну слиз, тканини статевих органів, шкіру, мигдалини. Концентрація в тканинах залежить від такої в крові. У плазмі і сечі виявляється незмінений грепафлоксацин і п'ять його метаболітів, ще один додатковий метаболіт присутній в калі. Екскретується різними шляхами (з жовчю, через нирки - 5-14%, з фекаліями - 27% дози). Продукти окислення мають слабку антимікробну активність і не викликають суттєвих токсичних ефектів. Після багаторазового прийому (по 400 або 600 мг 1 раз на добу) T_1/2 становить близько 12 год. Вік і порушення функції нирок не роблять істотного впливу на фармакокінетику Раксара. Однак при печінкових розладах концентрація його в плазмі і площа під кривою «концентрація в плазмі - час» збільшується на 56-137%, залежно від тяжкості порушень.

Фармакодинаміка

Володіє вираженою бактерицидною активністю щодо широкого кола грамнегативних, грампозитивних і атипових бактерій. Чутливі грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus - штами, чутливі до метициліну, Staphylococcus epidermidis - штами, чутливі до метициліну, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами , які продукують бета-лактамази), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, резистентні до тетрациклінів і пеніцилінів), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Помірно чутливі грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентні грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (штами, резистентні до метициліну). Інші мікроорганізми: чутливі - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; помірно чутливі - Ureaplasma urealyticum.

Показання

Позалікарняних пневмонії (включаючи пневмококковую, непневмококковую і атипову), гострі бактеріальні ускладнення хронічного бронхіту; неускладнена гонорея; уретрит та цервіцит, викликані Chlamydia trachomatis.

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до ін. Фторхинолонам), помірні і тяжкі порушення функції печінки, подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Не рекомендується.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в дозі 400-600 мг 1 раз на добу, залежно від характеру інфекції. Тривалість лікування - до 7-10 днів. Для лікування неускладненої гонореї призначають 400 мг одноразово. При легкому порушенні функції печінки максимальна добова доза - 400 мг.

Побічна дія

Головний біль, запаморочення, безсоння, неспокій, швидка стомлюваність, астенія, депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми, порушення зору, слуху, нюху, нудота, неприємний смак і сухість у роті, зниження апетиту, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання, фотосенсибілізація, свербіж, висипи, тендовагініти, вагініти, лихоманка, артралгія, міалгія, ексфоліативний дерматит, тромбоцитопенія, збільшення рівнів сечової кислоти, креатиніну, печінкових ферментів і залишкового азоту в крові, гіперліпідемія, гіперглікемія, алергічні реакції різної тяжкості, включаючи анафілактичний шок.

Передозування

Можливий розвиток аритмій і подовження інтервалу QT. Необхідно здійснювати ЕКГ-моніторинг протягом не менше 24 год, підтримувати водно-електролітний баланс і проводити відповідну клінічним станом пацієнта симптоматичну терапію.