Кортінефф

Інструкція по застосуванню - Кортінефф

Перед покупкою ліків Кортінефф уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Кортінефф. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

у флаконах темного скла по 20 шт .; в коробці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Синтетичний гормон кори надниркових залоз, фторованими похідне гідрокортизону, що володіє високою минералкортикоидная активністю. Надає в 100 разів сильніше минералкортикоидная дію, а також в 10-15 разів більше сильну протизапальну дію, ніж гідрокортизон. Сила минералкортикоидная дії Кортінеффу відповідає силі дії альдостерону. Запальні процеси не є показанням для застосування Кортінеффу. Діє на дистальну частину ниркових канальців, посилюючи зворотне всмоктування натрію і води, а також збільшуючи виділення калію та іонів водню. Впливає (меншою мірою) на виділення води та електролітів товстим кишечником, потовими і слинними залозами.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Виявляється в крові через 10-20 хв після прийому дози 0,1 мг. C_max в сироватці досягається приблизно через 1,7 години після прийому. Зв'язування з білками крові становить 42%. Метаболізується в основному в печінці, частково - в нирках. Виводиться з організму з сечею у вигляді неактивних метаболітів. T_1/2 з плазми становить близько 3,5 год, з тканин - 18-36 ч. Час дії препарату - 1-2 дні.

Фармакодинаміка

Збільшення обсягу позаклітинної рідини і затримка натрію призводять до підвищення артеріального тиску. Однак при тривалому застосуванні підвищення АТ більшою мірою пов'язане зі збільшенням ОПСС, ніж з впливом препарату на водно-електролітний обмін.

У дозах, що перевищують терапевтичні, може гальмувати активність кори надниркових залоз, вилочкової залози і секрецію АКТГ гіпофізом. Може збільшувати відкладення глікогену в печінці, а при недостатньому надходженні білка з їжею - приводити до негативного балансу азоту.

Показання

Первинна недостатність кори надниркових залоз (вроджена дисфункція наднирників, хвороба Аддісона, стан після повної адреналектоміі), вторинна недостатність кори надниркових залоз, адреногенітальний синдром з втратою натрію, гіповолемія і гіпотонія різного генезу.

Протипоказання

Гіперчутливість, у т.ч. до інших компонентів препарату, системні грибкові інфекції (див. також «Запобіжні заходи»).

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від показань, ефективності терапії та стану пацієнта. У процесі лікування при зміні клінічної картини або в стресових ситуаціях (хірургічне втручання, травма, інфекція) може бути необхідна корекція дози. При призначенні великих доз рекомендується 2/3 дози приймати вранці і 1/3 днем. При пропуску дози препарат слід прийняти якомога швидше, але якщо наближається час наступного прийому, пропущену дозу не приймають. Не слід приймати подвійну дозу.

Дорослим при замісної терапії - від 100 мкг 3 рази на тиждень до 200 мкг / добу.

Дітям при адреногенітальному синдромі - в початковій дозі 300 мкг / добу, потім протягом декількох місяців дозу зменшують до 50-100 мкг / добу. Підтримуюча доза: грудним дітям - 100-200 мкг / добу, дітям старше 1 року - 50-100 мкг / добу.

Препарат слід застосовувати в мінімально ефективній дозі, при необхідності дозу слід зменшувати поступово.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливо тільки, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Жінки репродуктивного віку повинні бути поінформовані про потенційний ризик для плоду. При недостатності кори надниркових залоз прийом Кортінеффу під час вагітності слід продовжувати, при цьому доза його може зростати. На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Кортінефф виділяється з материнським молоком і може викликати у дитини небажані ефекти, такі як затримку росту або пригнічення вироблення ендогенних гормонів кори надниркових залоз.

Взаємодія

Серцеві глікозиди: підвищення ризику порушень серцевого ритму і токсичності глікозидів, пов'язаної з гіпокаліємією.

Барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин, глютетімід прискорюють метаболізм кортикостероїдів (шляхом індукції мікросомальних ферментів), послаблюють їхню дію.

Антигістамінні препарати послаблюють дію Кортінеффу.

Амфотерицин В, інгібітори карбоангідрази: гіпокаліємія, гіпертрофія лівого шлуночка серця, недостатність кровообігу.

Анаболічні стероїди, андрогени: підвищення ризику розвитку периферичних набряків, вугри; застосовувати обережно, особливо у випадку захворювання печінки і серця.

Пероральні протизаплідні препарати, що містять естрогени: збільшення концентрації глобулінів, що зв'язують глюкокортикостероїди в сироватці крові, уповільнення метаболізму, збільшення T_1/2, посилення дії Кортінеффу.

Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону, гепарин), стрептокіназа, урокіназа: зниження, а у деяких хворих підвищення ефективності; доза повинна бути визначена на підставі ПВ; підвищення ризику утворення виразки і кровотечі з ШКТ.

Трициклічні антидепресанти можуть посилювати психічні порушення, пов'язані з прийомом Кортінеффу (не слід призначати їх для лікування даних порушень).

Пероральні протидіабетичні препарати, інсулін: послаблення гіпоглікемічної дії, збільшення концентрації глюкози в крові (можлива корекція дози протидіабетичних препаратів).

Сечогінні препарати: ослаблення дії діуретиків (калійзберігаючих), гіпокаліємія.

Проносні засоби: ослаблення дії, гіпокаліємія.

Ефедрин може прискорювати метаболізм кортикостероїдів (можлива корекція дози Кортінеффу).

Імунодепресивні препарати: підвищення ризику розвитку інфекції, лімфоми та інших лімфопроліферативних захворювань.

Препарати, що блокують нервово-м'язову провідність (деполярізующіе міорелаксанти): гіпокальціємія, пов'язана із застосуванням Кортінеффу, може посилювати блокаду синапсів, приводячи до збільшення тривалості нервово-м'язової блокади.

НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота: ослаблення дії, підвищення ризику розвитку виразкової хвороби та кровотечі з ШКТ.

Препарати і їжа, що містять натрій: периферичні набряки, артеріальна гіпертензія (може бути необхідне обмеження прийому натрію з їжею і лікарських препаратів з високим вмістом натрію; іноді застосування ГКС вимагає додаткового введення натрію).

Вакцини, що містять живі віруси: в період застосування імунодепресивних доз ГКС можлива реплікація вірусів і розвиток вірусних захворювань; зниження вироблення антитіл (одночасне застосування не рекомендується). Інші вакцини: підвищення ризику неврологічних ускладнень і зниження вироблення антитіл.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпертензія, набряки, гіпокаліємія, значне збільшення маси тіла, гіпертрофія серцевого м'яза.

Лікування: відміна препарату (симптоми зазвичай проходять протягом декількох днів). Потім лікування слід продовжити, зменшивши дозу препарату. При м'язової слабкості, пов'язаної з втратою калію, необхідно заповнення калію. Передозування можна попередити регулярним контролем АТ і концентрації електролітів у сироватці крові.

Запобіжні заходи

У разі виникнення стресових ситуацій хворим, які приймають Кортінефф, рекомендовано парентеральне введення ГКС.

Раптове припинення лікування може викликати розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз, тому дозу Кортінеффу треба зменшувати поступово.

Кортінефф може маскувати симптоми інфекції, знижувати стійкість до інфекції і здатність до її локалізації. Препарат може викликати прояв латентного амебіазу. У осіб, що прибувають з тропічних країн, або хворих на дизентерію невідомої етіології, перед лікуванням слід виключити дизентерійний амебіаз. Тривале застосування Кортінеффу збільшує ризик розвитку вторинних грибкових або вірусних інфекцій.

Тривале застосування Кортінеффу може викликати розвиток катаракти, глаукоми з можливим ураженням зорових нервів.

У разі застосування великих доз Кортінеффу слід контролювати можливий розвиток у хворого артеріальної гіпертензії, периферичних набряків і збільшення маси тіла. Слід періодично контролювати концентрацію електролітів у сироватці крові.

Кортінефф викликає також підвищене виведення кальцію.

Хворих, які приймають Кортінефф, не слід вакцинувати живими вірусними вакцинами. Введення інактивованої вірусної або бактеріальної вакцини може не викликати очікуваного збільшення кількості антитіл. Можна вакцинувати хворих, які отримують ГКС в якості замісної терапії, наприклад, при хворобі Аддісона.

Крім того, у хворих, які приймають ГКС, існує підвищений ризик неврологічних ускладнень під час вакцинації.

Призначення Кортінеффу хворим з активною формою туберкульозу можливо тільки у випадках дисемінованого або блискавичного туберкульозу і тільки в поєднанні з протитуберкульозною терапією. Хворі з латентним туберкульозом або позитивної туберкулінової пробою, які отримують Кортінефф, повинні перебувати під наглядом лікаря через високого ризику активації туберкульозного процесу. У разі тривалого застосування ГКС такі пацієнти повинні отримувати хіміопрофілактику.

При раптовій відміні Кортінеффу, особливо після тривалого прийому, можливий розвиток т.зв. синдрому відміни, який проявляється анорексією, підвищенням температури тіла, м'язовими і суглобовими болями, загальною слабкістю. Ці симптоми можуть з'явитися навіть у випадку, коли не відзначено недостатності кори надниркових залоз.

У хворих з гіпотиреозом або цирозом печінки дія Кортінеффу посилюється.

Під час застосування Кортінеффу можуть з'явитися психічні розлади, такі як ейфорія, безсоння, різкі зміни настрою, зміни особистості, важка депресія, симптоми психозу. Існувала раніше емоційна нестійкість або психотичні тенденції можуть посилитися під час лікування.

При лікуванні хворих з гіпопротромбінемією слід з обережністю призначати одночасно Кортінефф і ацетилсаліцилову кислоту.

З обережністю призначають Кортінефф при неспецифічний виразковий коліт через ризик розвитку перфорації кишечника, абсцесу або інших гнійних інфекцій, при дивертикулезе кишечника, свіжих кишкових анастомозах, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, ниркової недостатності, артеріальної гіпертензії, остеопорозі, міастенії, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки, глаукомі, вірусних інфекціях, гіперліпідемії, гіпоальбумінемії.

У випадку розвитку перфорації травного тракту у хворих, які приймають великі дози Кортінеффу, симптоми перитоніту можуть бути виражені незначно або взагалі відсутні.

При тривалому лікуванні дітей слід спостерігати за їх ростом і розвитком.

У деяких хворих ГКС можуть змінювати кількість і рухливість сперматозоїдів.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Збільшення кількості лейкоцитів (більше 20000 / мм³), Зменшення кількості лімфоцитів і моноцитів, збільшення або зменшення кількості тромбоцитів, збільшення концентрації глюкози в крові та сечі, збільшення концентрації кальцію в сироватці крові, збільшення концентрації загального холестерину, ЛПНЩ, тригліцеридів у сироватці крові.

Кортінефф протипоказаний хворим із системними грибковими інфекціями через ризик посилення інфекції. Препарат може в деяких випадках застосовуватися при грибкових інфекціях, які лікувалися амфотерицином В для зменшення його побічних ефектів, проте в цих випадках може викликати недостатність кровообігу і гіпертрофію лівого шлуночка серця, а також важку гіпокаліємію.

Прийом препарату під час їжі може зменшити побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту.

Ефективність антацидних препаратів у запобіганні утворення виразки, кровотеч з травного тракту або перфорації кишечника не підтверджена. При тривалому лікуванні може бути необхідне обмеження натрію і збільшення вмісту калію, а також збільшення вмісту білка в їжі.

Ризик розвитку остеопорозу, пов'язаний з тривалим застосуванням ГКС, можна зменшити, приймаючи кальцій і вітамін D або, якщо дозволяє стан хворого, виконуючи відповідні фізичні вправи.

У разі появи психозу або депресії слід, якщо можливо, зменшити дозу або припинити прийом препарату. У разі необхідності можна застосовувати фенотіазини або з'єднання літію. Протипоказані трициклічніантидепресанти, що підсилюють психічні порушення, викликані ГКС.

З метою пом'якшення деяких симптомів синдрому відміни ГКС (без придушення системи гіпоталамус-гіпофіз-наднирники) можна призначити ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗП.

Побічна дія

Більшість небажаних ефектів пов'язано з мінералокортикоїдною дією препарату, в т.ч. артеріальна гіпертензія, набряки, гіпертрофія лівого шлуночка серця, недостатність кровообігу, гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз.

При тривалому застосуванні препарату або застосуванні його одночасно з іншими ГКС можливі наступні побічні ефекти.

З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, стероїдна міопатія (частіше зустрічається у жінок; зазвичай починається з м'язів стегнового пояса і поширюється на проксимальні м'язи рук; рідко зачіпає дихальні м'язи), втрата м'язової маси, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головок стегнової і плечової кістки, патологічні переломи довгих трубчастих кісток.

З боку органів ШКТ: стероидная виразка з можливим проривом і кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт, порушення травлення, нудота, підвищений апетит.

З боку шкірних покривів: атрофічні смуги, вугри, уповільнене загоєння ран, витончення шкіри, петехії та гематоми, еритема, підвищена пітливість, алергічний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку - найчастіше у дітей, зазвичай після занадто швидкого зменшення дози, симптоми - головний біль, зниження гостроти зору або двоїння в очах), судоми, запаморочення, головний біль, порушення сну.

Ендокринний статус: вторинна надниркова та гіпоталамо-гіпофізарна недостатність (особливо при стресових ситуаціях, таких як хвороба, травма, хірургічна операція), синдром Кушинга, пригнічення росту у дітей, порушення менструального циклу, зменшення толерантності до вуглеводів, маніфестація латентного цукрового діабету та збільшення потреби в інсуліні або пероральнихгіпоглікемічних засобах, гірсутизм

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту в результаті катаболізму білка, гіперглікемія, глюкозурія.

З боку органів зору: задня субкапсулярна катаракта (зазвичай проходить після припинення лікування, але може знадобитися хірургічне лікування), підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома (зазвичай після лікування протягом не менше 1 року), екзофтальм.

Психічні порушення: найчастіше з'являються протягом перших 2 тижнів лікування, симптоми можуть імітувати шизофренію, манії або деліріозний синдром (найбільш схильні жінки).

Інші: анафілактичні реакції, облітеруючий ендартеріїт, збільшення маси тіла, маскування симптомів інфекційних захворювань, непритомність, зміна лабораторних показників.