Доксазозин

Інструкція по застосуванню - доксазозин

Перед покупкою ліків Доксазозину уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Доксазозин. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Характеристика

Таблетки від білого до білого з сірувато-кремовим відтінком кольору.

Склад і форма випуску

1 таблетка містить доксазозину мезилату 2,43 мг (у перерахунку на основу - 2 мг), а також допоміжні речовини (цукор молочний, натрію кроскармелоза, крохмаль, магній стеариновокислий, МКЦ, натрію лаурилсульфат); в блістері 10 або 25 шт., в картонній пачці 1, 2, 3, 4 або 5 упаковок, або в банках або в полістиролових флаконах по 30, 50 або 100 шт., в картонній пачці 1 банка або 1 флакон.

Фармакологічна дія

Селективно блокує постсинаптичні альфа₁-адренорецептори. За рахунок зниження тонусу м'язів судин зменшує ОПСС і знижує АТ. Зменшує концентрації тригліцеридів, загального холестерину і ЛПВЩ в плазмі. Одночасно відзначається деяке збільшення коефіцієнта ЛПВЩ по відношенню до загального холестерину (на 4-13%). Пригнічує агрегацію тромбоцитів і збільшує вміст активного плазміногену в тканинах. Зменшує тонус гладком'язових клітин строми і капсули передміхурової залози, а також шийки сечового міхура. Знижує опір і тиск в сечівнику, зменшує опір внутрішнього сфінктера.

Фармакокінетика

Добре всмоктується після прийому внутрішньо. Абсорбція - 80-90% (одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування на 1 год), C_max досягається через 3 год, при прийомі ввечері через 5 ч. Біодоступність - 60-70% (пресистемний метаболізм). Зв'язування з білками плазми - близько 98%. Швидко метаболізується в печінці шляхом o-деметилювання та гідроксилювання. Виведення з плазми відбувається в 2 фази, T_1/2 - 19-22 ч. Виділяється через кишечник переважно у вигляді метаболітів, 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармакодинаміка

Після одноразового прийому гіпотензивний ефект досягається через 2-6 год і зберігається протягом 24 год. У період лікування у хворих на артеріальну гіпертензію відсутні відмінності величин АТ в положенні стоячи і лежачи. При тривалому лікуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка.

Показання

Артеріальна гіпертензія (монотерапія і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами: тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів або інгібіторами АПФ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози (при наявності артеріальної гіпертензії та при нормальному АТ).

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю, вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води, 1 раз на добу (вранці або ввечері).

При артеріальній гіпертензії: дози варіюються від 1 до 16 мг / добу (максимально); початкова доза - 1 мг 1 раз на добу (перед сном), після цього хворий повинен перебувати в ліжку протягом 6-8 год (можливий розвиток феномена «першої дози», особливо вираженого на тлі попереднього прийому діуретиків). При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу збільшують до 2 мг тільки через 1-2 тижні безперервного лікування, потім з інтервалом 1-2 тижні дозу збільшують на 2 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу звичайно зменшують (середня терапевтична доза при підтримуючої терапії - 2-4 мг / добу).

При доброякісної гіперплазії передміхурової залози без артеріальної гіпертензії: зазвичай - 2-4 мг / добу, максимальна доза - 8 мг / добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Підсилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів. Сумісний з тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, непрямими антикоагулянтами та урикозуричними засобами. При поєднанні з індукторами мікросомального окислення в печінці можливе підвищення ефекту, з інгібіторами - зниження. НПЗЗ (особливо індометацин), естрогени та симпатоміметичні засоби знижують гіпотензивну дію. Знижує пресорний ефект ефедрину. Усуваючи альфа-адреностимулюючу ефекти епінефрину, може призводити до перекручення його прессорного дії і розвитку тахікардії.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, іноді супроводжується непритомністю.

Лікування: необхідно перевести пацієнта в горизонтальне положення (опустити голову вниз, підняти ноги), симптоматична терапія.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають при набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом; недостатності правого шлуночка серця, обумовленої емболією легенів або випотом в порожнину перикарда; недостатності лівого шлуночка з низьким тиском наповнення; недостатності серцевого викиду. З особливою обережністю призначають при порушенні функції печінки, коли одночасно застосовують препарати, здатні негативно вплинути на функцію печінки. У разі погіршення показників функціонального стану печінки препарат слід негайно відмінити.

На початку лікування або в період підвищення дозувань доцільно утримуватися від всіх потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема від керування автотранспортом та іншими транспортними засобами та механізмами.

Алкоголь посилює небажані реакції.

Побічна дія

При застосуванні доксазозину, особливо на початку лікування, найбільш часто спостерігається ортостатична гіпотензія, яка в окремих випадках може призводити до непритомності. З метою запобігання ортостатичноїгіпотензії хворі повинні уникати несподіваних і різких змін положення тіла (перехід з положення лежачи в положення стоячи).

Можуть відзначатися: головний біль, запаморочення, загальне почуття слабкості, підвищена стомлюваність, сонливість, риніт, нудота. У хворих на артеріальну гіпертензію рідко відзначаються: тахікардія, аритмія, біль у грудях, напади стенокардії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення.

Відзначалися поодинокі випадки алергічних реакцій (шкірний висип, жовтяниця, тромбоцитопенічна пурпура, підвищення рівня трансаміназ), сухості в роті, носових кровотеч, приапізму, нетримання сечі, підвищення апетиту, запору, підвищення діурезу, міалгії, артралгії.