Но-шпа форте

Інструкція по застосуванню - НО-ШПА ФОРТЕ

Перед покупкою ліків НО-ШПА ФОРТЕ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НО-ШПА ФОРТЕ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити НО-ШПА ФОРТЕ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Міотропний спазмолітик, похідне ізохіноліну. Надає потужний спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту фосфодіестерази. Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Са²⁺-калмодуліновому комплексу, в результаті цього інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. Крім того, цАМФ впливає на цитозольні концентрацію іона Са²⁺ завдяки стимулюванню транспорту Са²⁺ в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Са²⁺ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са²⁺.

In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрації ФДЕ4 в тканинах (вміст ФДЕ4 в різних тканинах розрізняється). ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискинезий і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом ШКТ.

Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Фармакокінетика

У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася двокамерна математична модель.

Всмоктування

Після прийому всередину дротаверин швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози дротаверина. З_mах в плазмі крові досягається через 45-60 хв.

Розподіл

In vitro дротаверин у високому ступені зв'язується з білками плазми (95-98%), особливо з альбуміном, β- і γглобулінами.

Дротаверин рівномірно розподіляється в тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти здатні незначно проникати через плацентарний бар'єр.

Метаболізм

У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці шляхом О-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4'-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4'-дезетілдротавералдін.

Виведення

T_1/2 становить 8-10 год. Кінцевий T_1/2 плазмової радіоактивності становив 16 ч.

Протягом 72 годин дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% - через кишечник (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином екскретується у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин в сечі не виявляється.

Показання

- спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;

- спазми гладкої мускулатури сечовидільної системи: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура; тенезми сечового міхура (парентерально);

В якості допоміжної терапії:

- при спазмах гладкої мускулатури ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії і воротаря, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором і синдром роздратованого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що виявляються синдромом "гострий живіт" (Апендицит, перитоніт, перфорація виразки, гострий панкреатит);

- головні болі напруги (для прийому всередину);

- альгодисменорея.

При застосуванні як допоміжний засіб препарат вводять парентерально при неможливості застосування таблеток.

Режим дозування

Дорослим при прийомі всередину рекомендована добова доза становить 120-240 мг (в 2-3 прийоми). Максимальна разова доза становить 80 мг. Максимальна добова доза - 240 мг.

Середня добова доза для в / м введення дорослим становить 40-240 мг (поділена на 1-3 введення / добу). При гострих коліках (ниркові або жовчні) препарат вводять в / в повільно в дозі 40-80 мг (тривалість введення приблизно 30 сек).

Клінічних досліджень із застосуванням дротаверина за участю дітей не проводилося.

У разі призначення препарату Но-шпа^® максимальна добова доза при прийомі всередину для дітей в віком від 6 до 12 років становить 80 мг в 2 прийоми, в старше 12 років - 160 мг в 2-4 прийоми.

Тривалість лікування без консультації з лікарем

При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дні. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз і при необхідності змінити терапію. У випадках, коли дротаверин використовується в якості допоміжної терапії, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більше (2-3 дні).

Метод оцінки ефективності

Якщо пацієнт може легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, тому вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болів, також легко піддається оцінці пацієнтом. У разі якщо протягом декількох годин після прийому препарату в максимальній разовій дозі спостерігається помірне зменшення болю або відсутність зменшення болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (ge; 10%), часто (ge; 1%, lt; 10); нечасто (ge; 0.1%, lt; 1%); рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%), дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (lt; 0.01%), частота невідома (за наявними даними частоту визначити не можна).

З боку серцево-судинної системи: рідко - прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку травної системи: рідко - нудота, запор.

Алергічні реакції: рідко - свербіж, висипи, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

При парентеральному введенні: частота невідома - повідомлялося про розвиток анафілактичного шоку із смертельним результатом і без смертельного результату.

Місцеві реакції: рідко - реакції у місці введення.

Протипоказання

- ниркова недостатність важкого ступеня;

- тяжка печінкова недостатність;

- тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);

- дитячий вік до 6 років (для таблеток);

- дитячий вік (для парентерального введення, тому клінічних досліджень у дітей не проводилося);

- період грудного вигодовування (клінічні дані відсутні);

- рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для таблеток, через присутність в їх складі лактози);

- підвищена чутливість до компонентів препарату;

- підвищена чутливість до натрію дісульфіту (для розчину для в / в і в / м введення).

З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпотензії (через небезпеку колапсу), при вагітності; у дітей (для таблеток).

Вагітність і лактація

Як показали дослідження репродуктивності у тварин і ретроспективні дані з клінічного застосування дротаверину, застосування дротаверину при вагітності не надавало ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії.

При вагітності препарат слід застосовувати з обережністю і тільки в тих випадках, коли потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плоду, при цьому слід уникати призначення ін'єкційної лікарської форми препарату Но-шпа^® у вагітних жінок.

Препарат не слід застосовувати парентерально під час пологів (потенційний ризик розвитку післяпологових кровотеч).

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних препарат протипоказаний в період лактації (грудного вигодовування).

Особливі вказівки

До складу таблеток входить 52 мг лактози, внаслідок цього можливі скарги з боку травної системи у пацієнтів з непереносимістю лактози. Тому препарат у формі таблеток не призначають пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози / галактози.

До складу розчину для в / в і в / м введення входить натрію бісульфіт, який може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні та бронхоспазм, у чутливих осіб (особливо у осіб з бронхіальною астмою або алергічними реакціями в анамнезі). При підвищеній чутливості до метабісульфіту натрію парентерального застосування препарату слід уникати.

При в / в введенні препарату пацієнтам зі зниженим АТ хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні у зв'язку з ризиком розвитку колапсу.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не надає вплив на здатність до водіння автотранспорту і виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги.

При прояві будь-яких побічних реакцій питання про водіння транспорту та роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату, слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими як керування транспортними засобами та робота з механізмами.

Після парентерального введення препарату рекомендується утриматися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Дані щодо передозування препарату Но-шпа^® відсутні.

Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом. Якщо препарат недавно був прийнятий всередину можна штучно викликати блювання або промити шлунок. При необхідності слід проводити симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування.

Лікарська взаємодія

Інгібітори фосфодіестерази, подібні папаверину, послаблюють протипаркінсонічний ефект леводопи. При призначенні препарату Но-шпа^® одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.

При одночасному застосуванні з дротаверином відбувається взаємне посилення спазмолітичної дії папаверину, бендазола та інших спазмолітиків, включаючи м-холіноблокатори.

Но-шпа^® підсилює гіпотензію, що спричинюється трициклічними антидепресантами, хінідином і прокаїнамідом.

Но-шпа^® знижує спазмогенну активність морфіну.

Фенобарбітал підсилює спазмолітичну дію дротаверину.

Дротаверин значною мірою зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном, β-і γглобулінами. Дані щодо взаємодії дротаверина з препаратами, значно зв'язуються з білками плазми, відсутні. Однак можна припустити можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язування з білками плазми - витіснення одного з препаратів іншим з місць зв'язування і збільшення концентрації вільної фракції в крові препарату з більш слабким зв'язуванням з білками. Це гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та / або токсичних побічних ефектів цього препарату.

Умови відпустки з аптек

Препарат у формі таблеток дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.

Препарат у формі розчину для в / в і в / м введення відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Таблетки у блістерах алюміній / алюміній слід зберігати при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 5 років.

Таблетки у блістерах ПВХ / алюміній слід зберігати при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.

Таблетки у флаконах і розчин для в / в і в / м введення слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 ° до 25 ° C. Термін придатності - 5 років.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.