Естрімакс

Інструкція по застосуванню - Естрімакс

в блістері 28 шт .; в пачці картонній 1 або 3 упаковки.

Фармакологічна дія

Містить естрадіол, ідентичний ендогенному, що виробляється яєчниками.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. При першому проходженні через печінку метаболізується до менш активних продуктів: естрону і естріолу. Зв'язується з білками плазми крові, в основному з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. Виділяється з жовчю в просвіт тонкої кишки і повторно абсорбується. Остаточна втрата активності відбувається в результаті окислення в печінці. Продукти метаболізму виділяються в основному нирками у вигляді сульфатів і глюкуронідів.

Фармакодинаміка

Викликає помірну проліферацію ендометрія і покращує трофіку сечостатевої системи. Естрадіол грає важливу роль в метаболізмі кісткової тканини і таким чином перешкоджає розвитку остеопорозу. Впливаючи на гіпоталамо-гіпофізно систему, усуває вегето-судинні та психоемоційні розлади.

Показання

Лікування симптомів, пов'язаних з недостатністю естрогенів у жінок в постменопаузі: клімактеричний синдром (вазомоторний лабільність, атрофія урогенітальних органів); профілактика постменопаузного остеопорозу і пов'язаних з ним переломів кісток.

Протипоказання

Вагітність або підозра на вагітність, період лактації, наявність в анамнезі або підозра на злоякісну пухлину молочних залоз, виявлена естрогензалежних пухлин (в т.ч. статевих органів), гострі або хронічні захворювання печінки або наявність таких захворювань в анамнезі, якщо показники функції печінки не нормалізувалися, синдроми Дубина - Джонсона або Ротора, тромбоемболічні захворювання (в т.ч. в анамнезі), тромбофлебіт, нерегулярні вагінальні кровотечі неясної етіології, тяжкі захворювання серця і нирок, підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, порушення мозкового кровообігу (ішемічний або геморагічний інсульт), ретинопатія, ангіопатія, серповидно-клітинна анемія, порушення жирового обміну, сильний свербіж або холестатична жовтяниця (в т.ч. посилення їх проявів під час попередньої вагітності або на фоні прийому стероїдних препаратів, отосклероз (в т.ч. його загострення під час вагітності), запальні захворювання жіночих статевих органів (сальпінгоофорит, ендометрит), гіперестрогенна стадія клімактеричного періоду, дифузні захворювання сполучної тканини, пухлини гіпофіза.

Відносні протипоказання: бронхіальна астма, цукровий діабет, мігрень, епілепсія, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, ІХС; печінкова і / або ниркова недостатність, набряки, ендометріоз, фіброзно-кістозна мастопатія, порфірія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, бажано в один і той же час доби, щодня по 1 табл. в день (2 мг), без перерв. Тривалість лікування - 6 місяців, після чого проводиться медичне обстеження для вирішення питання про доцільність продовження замісної естрогенної терапії. У жінок з видаленою маткою або перебувають в менопаузі лікування можна починати у будь-який день; у яких є менструації, першу таблетку призначають з 5 дня менструального циклу. Жінкам з інтактною маткою необхідно призначати препарат в комбінації з прогестагеном для захисту ендометрія.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Встановлена або підозрювана вагітність, період лактації є протипоказаннями до застосування препарату.

Взаємодія

Барбітурати, транквілізатори, наркотичні анальгетики, наркозні і деякі протиепілептичні засоби (карбамазепін, фенітоїн), індуктори мікросомальних ферментів печінки прискорюють метаболізм естрадіолу, знижують дію препарату.

Концентрація в плазмі зменшується при одночасному використанні фенілбутазоном і деяких антибіотиків (ампіцилін, рифампіцин), що пов'язано зі зміною мікрофлори.

Фолієва кислота та препарати щитовидної залози посилюють дію естрадіолу.

Естрадіол підвищує ефективність гіполіпідемічних засобів.

Послаблює ефекти препаратів чоловічих статевих гормонів, гіпоглікемічних, діуретичних, гіпотензивних препаратів та антикоагулянтів.

Знижує толерантність до глюкози, тому може знадобитися коригування дози гіпоглікемічних засобів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, в деяких випадках - метрорагія.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.

Запобіжні заходи

Щоб уникнути ускладнень застосовувати суворо за призначенням лікаря.

Перш ніж почати лікування естрадіолом хворий слід провести ретельне загальне медичне і гінекологічне обстеження, звертаючи особливу увагу на АТ, стан молочних залоз, органи черевної порожнини і малого тазу і, в разі необхідності, цитологічний аналіз ендометрію.

При тривалому лікуванні Естрімакс подібне обстеження слід проводити кожні 6-12 міс.

У разі виникнення нерегулярних маткових кровотеч під час прийому препарату слід провести цитологічний аналіз ендометрію.

Гіперплазія (атипова або залозиста) часто передує раку ендометрія. При появі нерегулярних менструальних виділень (у жінок з інтактною маткою) на тлі лікування естрадіолом необхідне проведення діагностичного вискоблювання для виключення злоякісного новоутворення матки.

Ризик появи гіперплазії ендометрія і карциноми зростає при тривалій монотерапії естрогенами (більше 1 року). Відповідне доповнення прогестагену до терапії естрогеном знижує цей ризик.

У жінок в постменопаузі, які тривалий час перебувають на гормональної замісної терапії, дещо зростає ризик виникнення раку молочної залози. При тривалості лікування більше 5 років необхідно ретельно зважувати позитивні ефекти лікування з несприятливими ефектами.

Хворих, що знаходяться на тривалому лікуванні, необхідно піддавати регулярним обстеженню молочних залоз, в т.ч. навчити їх регулярному самообстеження. У разі необхідності мамографію проводять регулярно. Слід проявити особливу обережність при призначенні естрогенів жінкам, які мають або мали у минулому вузлуваті або фіброзно-кістозні зміни молочних залоз. У таких випадках необхідно ретельне спостереження і регулярне проведення мамографії.

У ході замісної гормональної терапії протягом деяких захворювань може погіршуватися. Хворих отосклероз, розсіяний склероз, системний червоний вовчак, порфірією, меланомою, епілепсією, мігренню і бронхіальною астмою слід регулярно і ретельно обстежити.

Під час замісної гормональної терапії у хворих, що страждають гіпертензією, слід регулярно контролювати артеріальний тиск.

У початковому періоді лікування хворі на цукровий діабет вимагають ретельного спостереження через можливе зниження толерантності до глюкози.

Зміна рівня естрогену в крові може вплинути на показники аналізів деяких ендокринних і печінкових функцій.

Естроген може викликати затримку рідини в організмі, тому хворі з порушеннями серцевої або ниркової функцій вимагають ретельного спостереження.

Естрімакс не є протизаплідним засобом і не відновлює здатність до запліднення.

За 4-6 тижнів до запланованих хірургічних втручань і в періоди тривалої іммобілізації рекомендується перервати лікування Естрімакс щоб уникнути тромбоутворення.

Крім того, прийом препарату слід негайно припинити у таких випадках:

- тромбоз глибоких вен, тромбоемболічні захворювання;

- значне підвищення артеріального тиску;

- поява жовтяниці;

- поява мігренеподібного головного болю;

- раптове порушення зору;

- вагітність.

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу, пов'язану з підвищеним ризиком травматизму.

Препарат не підлягає призначенням дітям і чоловікам.

Побічна дія

З боку сечостатевої системи: проривні кровотечі, зміна характеру вагінальних виділень, дисменорея, метрорагія (ознака передозування естрадіолу), передменструальний синдром, збільшення розмірів фіброміоми та / або лейоміоми матки, зміна цервікальної секреції, гіперплазія ендометрію (при призначенні без прогестагену), карцинома ендометрія (в менопаузі у жінок з інтактною маткою), симптоми циститу (без бактеріального зараження), зміна лібідо.

З боку ендокринної системи: напруга та / або збільшення молочних залоз, виділення ними секрету.

З боку травної системи: нудота, блювання, спазми, біль у епігастріальной області, здуття живота, метеоризм, холестатична жовтяниця, холелітіаз.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, тробоемболія.

З боку шкірних покривів: хлоазма, мелазма, меланодермія, багатоформова еритема, нодозная еритема, геморагічна висипка, алопеція, гірсутизм.

З боку органа зору: дискомфорт при носінні контактних лінз, порушення зору через зміни кривизни рогівки.

З боку ЦНС: головний біль, мігрень, запаморочення, хорея, депресія.

Інші: збільшення або зниження маси тіла, при тривалому застосуванні - порушення обміну натрію, кальцію і води з утворенням периферичних набряків, зниження толерантності до вуглеводів, погіршення перебігу порфірії, спазми литкових м'язів.