Тріаклім

Інструкція по застосуванню - ТРІАКЛІМ

в блістері 28 шт .; в пачці картонній 1 або 3 блістери.

Фармакологічна дія

Препарат призначений для замісної гормональної терапії при естрогенної недостатності під час пери і постменопаузного періоду.

Фармакокінетика

Естрадіол. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. При "першому проходженні" через печінку метаболізується до менш активних продуктів: естрону і естріолу. Естрадіол майже повністю зв'язується з білками плазми крові, в основному з глобуліном, що зв'язує статеві гормони, і меншою мірою з альбуміном. Естрон і естріол виділяються з жовчю в просвіт тонкої кишки, звідки повторно абсорбуються. Остаточна втрата активності відбувається в результаті окислення в печінці. Виводиться в основному нирками у вигляді продуктів біодеградації (сульфатів і глюкуронідів) та частково в незміненому вигляді.

Норетистерон. Швидко і майже повністю абсорбується з кишечника. C_max досягається в інтервалі 1-3 год. T_1/2 коливається в межах 5-12 год, в середньому - 7,6 год. Метаболізм відбувається головним чином у печінці. Приблизно 60% вживаної дози виділяється у вигляді метаболітів з сечею і невелика кількість - з калом.

Фармакодинаміка

Естрадіол ідентичний ендогенному естрадіолу, що виробляється яєчниками; зменшує або усуває ранні симптоми естрогенної недостатності; викликає помірну проліферацію ендометрія і покращує трофіку сечостатевих органів. Відіграє важливу роль у розвитку кісткової тканини, запобігає або зменшує зниження вмісту мінерального компонента кісткової тканини, перешкоджає розвитку остеопорозу. Впливаючи на гіпоталамо-гіпофізно систему, усуває вегето-судинні та психоемоційні розлади. Синтетичний гестаген - норетистерон, подібно прогестерону служить для зниження підвищеної стимуляції і проліферації ендометрія, що виникають під впливом естрогену.

Під час прийому рожевих таблеток або до кінця прийому білих таблеток препарату виникає кровотеча, обумовлене скасуванням гестагенного компонента.

Показання

Замісна гормональна терапія в клімактеричному періоді для лікування симптомів, пов'язаних з естрогенною недостатністю: клімактеричний синдром (вазомоторний лабільність, атрофія урогенітальних органів).

Профілактика постменопаузного остеопорозу у жінок з підвищеним ризиком його розвитку.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність або підозра на вагітність; період лактації; печінкова недостатність, гострі та хронічні захворювання печінки або перенесене захворювання печінки, після якого показники функції органу не нормалізувалися; синдроми Дубина - Джонсона або Ротора (спадкові доброякісні гіпербілірубінемії); тромбоемболічні захворювання (т.ч. в анамнезі); порушення мозкового кровообігу (ішемічний або геморагічний інсульт); ретинопатія, ангіопатія; серповидноклеточная анемія; наявність в анамнезі або підозра на злоякісну пухлину молочної залози або ендометрія; виявлена естрогенозавісімих пухлина (в т.ч. пухлини геніталій) або підозра на неї; фіброаденома молочної залози; ендометріоз; порушення жирового обміну, гиперлипопротеинемия; ідіопатична жовтяниця або свербіж під час колишньої вагітності; герпес в анамнезі; отосклероз (в т.ч. загострення під час вагітності); кровотечі з статевих шляхів неясного генезу, метрорагія (неясної етіології); важке захворювання серця (ІХС, атеросклероз, порок серця, міокардит); важке захворювання нирок.

Відносні протипоказання: прийом препарату вимагає обережності при бронхіальній астмі, цукровому діабеті, мігрені, серцевій недостатності, захворюваннях печінки і жовчного міхура, епілепсії, артеріальної гіпертензії, депресії, виразковий коліт, міомі матки, фіброзно-кістозної мастопатії, хореї, тетанії, розсіяному склерозі, варикозному розширенні вен , захворюваннях нирок, туберкульозі, порфірії.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. По 1 табл. на добу щоденно. Терапію слід починати з прийому світло-сірих таблеток, потім переходять на прийом білих, далі - рожевих таблеток. Лікування проводять без перерви.

При остаточне припинення менструацій або при рідкісних і спорадичних менструаціях (2-4-місячні інтервали) лікування можна починати у будь-який день.

При збереженому менструальному циклі прийом першої таблетки починають з 5 дня менструального кровотечі.

Зазвичай під час прийому рожевих таблеток, що містять низьку дозу естрогену, наступають циклічні менструальноподобниє кровотечі. Зрідка вони можуть з'явитися раніше, в останні дні прийому білих таблеток.

Профілактика остеопорозу: після настання менопаузи лікування слід починати якомога раніше: у перші 2-3 роки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності або підозрі на неї, в період лактації прийом препарату протипоказаний.

Взаємодія

Ефективність препарату знижується при одночасному застосуванні із засобами, що індукують мікросомальні печінкові ферменти і підсилюють метаболізм стероїдних гормонів (гідантоїн, фенітоїн, карбамазепін, мепробамат, фенілбутазон, барбітурати); з антибіотиками (ампіцилін, рифампіцин); із засобами для загальної анестезії, опіоїдними анальгетиками, анксиолитиками, етанолом, деякими гіпотензивнимизасобами.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами може знадобитися

коригування доз останніх.

Мінеральне масло може зменшити всмоктування Тріакліма з кишечника.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, болючість молочних залоз або надмірне утворення слизу.

Лікування: симптоматична терапія, специфічного антидоту немає.

Запобіжні заходи

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботу, пов'язану з підвищеним ризиком травматизму.

Побічна дія

З боку сечостатевої системи: в перші місяці лікування проривні кровотечі; зміна характеру менструації; дисменорея; симптоми, подібні предменструльного синдрому; збільшення розмірів фіброміоми матки; зміна цервікальної ерозії і ступеня цервікальної секреції; симптоми циститу (без бактеріального зараження); після 3 місяців лікування - аменорея.

З боку ендокринної системи: в перші місяці лікування напругу і / або збільшення молочних залоз, секреція молочних залоз.

З боку системи травлення: в перші місяці лікування - нудота, блювання, спазми в

животі, здуття живота, холестатична жовтяниця.

З боку шкірних покривів: хлоазма або мелазма, які можуть персистувати після відміни препарату, мультиформна еритема, вузлувата еритема, геморагічна висипка, гірсутизм, після 3 місяців лікування - алопеція, шкірний висип, свербіж.

З боку органа зору: зміна кривизни рогового шару, дискомфорт при носінні контактних лінз, після 3 місяців лікування - порушення зору.

З боку ЦНС: в перші місяці лікування - головний біль, мігрень, запаморочення, депресія, хорея.

Інші: збільшення або зниження маси тіла; зниження толерантності до глюкози; погіршення перебігу порфірії; спазми литкових м'язів; в перші місяці лікування - набряклість; після 3 місяців лікування - тромбози, тромбоемболія, підвищення артеріального тиску і зміна лібідо.