Ревмелід

Інструкція по застосуванню - РЕВМЕЛІД

Фармакокінетика

Після прийому всередину естрадіол швидко всмоктується в ШКТ. C_max досягається через 6 годин після прийому 2 мг. Метаболізм естрадіолу відбувається, головним чином, в кишечнику і печінці включає освіту менш активних метаболітів (естрон, естріол, катехолестрогени, сульфати і глюкуроніди). Естрадіол і метаболіти знаходяться в плазмі, в основному, у зв'язаному з білками стані, головним чином, з глобулінами, що зв'язують статеві гормони (ГЗСГ), і, меншою мірою, з альбумінами. Виводиться у вигляді метаболітів і в незміненому вигляді нирками, невелика кількість - через кишечник. T_1/2 становить 12-14 ч. Характерна істотна межиндивидуальная варіабельність, фармакокінетичних показників.

Норетистерону ацетат після прийому всередину швидко абсорбується і перетворюється на норетистерон. C_max досягається через 12 годин після прийому 1 мг. Норетистерон зв'язується з ГЗСГ і альбуміном. Піддається пресистемному метаболізму в печінці та кишечнику. Метаболіти норетістерона виводяться, в основному, нирками у вигляді сульфатів і глюкуронідів. T_1/2 становить приблизно 8-11 год.

Фармакодинаміка

Ревмелід^® є комбінованим препаратом, що містить естроген і прогестаген, який призначений для безперервної замісної гормональної терапії.

Естрадіол: активний інгредієнт, синтетичний 17β-естрадіол, за хімічною структурою і біологічними властивостями ідентичний ендогенному естрадіолу людини. Усуває дефіцит естрогенів у жінок в постменопаузі і зменшує вираженість симптомів менопаузи. Естроген запобігають зниження мінералізації кісткової тканини викликане менопаузою або оваріектомія.

Норетистерон: додаткове введення прогестагену істотно знижує ризик гіперплазії ендометрію, спричиненої естрогенами, у жінок, що не піддавалися гістеректомії.

Показання

замісна гормональна терапія у жінок з симптомами дефіциту естрогенів, що знаходяться не менше 1 року в постменопаузі;

профілактика остеопорозу у жінок в постменопаузальному періоді в разі високого ризику переломів кісток у тих пацієнток, які не переносять або яким протипоказані інші лікарські препарати, призначені для профілактики остеопорозу.

Протипоказання

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

рак молочної залози (в анамнезі, а також підозра на нього);

злоякісні естрогензалежні пухлини (наприклад, рак ендометрія) або підозра на них;

кровотечі з піхви (у т.ч. внаслідок метроррагии неясного генезу);

гіперплазія ендометрію при відсутності лікування;

фактори високого ризику розвитку венозних і артеріальних тромбозів (див. розділ «Особливі вказівки»);

тромбофлебіт глибоких вен;

тромбоз або тромбоемболічні захворювання в активній фазі або перенесені недавно (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії);

артеріальні тромбоемболічні захворювання (наприклад інфаркт міокарда);

гострі або хронічні захворювання печінки до нормалізації функціональних проб печінки;

рак печінки;

вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора);

гемангіома;

порушення мозкового кровообігу нині або в анамнезі (ішемічний інсульт, геморагічний інсульт);

герпес (в анамнезі);

ішемічна хвороба серця;

атеросклероз;

порок серця;

міокардит;

порфірія;

дефіцит лактази;

непереносимість лактози;

глюкозо-галактозна мальабсорбція;

вагітність;

період лактації.

З обережністю: лейомиома (фіброаденома матки) або ендометріоз; наявність факторів ризику тромбоемболії; депресія; гиперлипопротеинемия; ідіопатична жовтяниця (у т.ч. під час попередньої вагітності); артеріальна гіпертензія; захворювання печінки при нормальних функціональних пробах печінки, в т.ч. аденома печінки; цукровий діабет з або без діабетичної ангіопатії; холелітіаз; мігрень або (сильні) головні болі; системний червоний вовчак; гіперплазія ендометрію в анамнезі; фіброаденома молочної залози; естрогензалежні пухлини; мастопатія; виразковий коліт; ниркова недостатність; епілепсія; бронхіальна астма; отосклероз; хронічна серцева недостатність; розсіяний склероз; гипертриглицеридемия; антикоагулянтна терапія; гіперкальціємія, гіпокаліємія, порушення зору (ризик тромбозу артерії сітківки); наявність родичів першого ступеня споріднення з раком молочної залози.

Досвід лікування жінок у віці старше 65 років обмежений.

Застосування протипоказано.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, по 1 таблетці 1 раз на добу без перерви, бажано в один і той же час кожен день.

Якщо після 3 місяців лікування терапевтичний ефект незадовільний, може знадобитися перехід на прийом іншого комбінованого препарату з більш високим вмістом гормонів.

У разі профілактики клімактеричного остеопорозу ефект, що надається замісної гормональної терапією на мінеральну масу кісток, носить дозозалежний характер.

При пропуску чергової таблетки, неприйняту таблетку не слід приймати. Наступну таблетку приймають на наступний день.

Побічна дія

Найбільш часті побічні дії, що спостерігалися, приблизно у 10-20% пацієнток в клінічних дослідженнях з низькими дозами ЗГТ: вагінальні кровотечі, болючість або болі в молочних залозах. Кровотеча з піхви, зазвичай, виникало в перші місяці лікування. Біль у молочних залозах, зазвичай, зникала після декількох місяців лікування.

Дуже рідкісні побічні дії: зниження маси тіла; естрогензалежні доброякісні та злоякісні пухлини, наприклад, рак ендометрія; інфаркт міокарда; холецистит, жовчнокам'яна хвороба; деменція.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, кровотеча «скасування».

Лікування: симптоматичне. Специфічного антідотанет.