Естрофем

Інструкція по застосуванню - естрофем

Перед покупкою ліків естрофем уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату естрофем. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити естрофем, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Естроген. 17β-естрадіол, що входить до складу препарату, хімічно та біологічно ідентичний людському ендогенному 17β-естрадіолу.

17β-естрадіол усуває дефіцит естрогенів у жінок в період менопаузи і пом'якшує її симптоми, а також запобігає зниження кісткової маси в період менопаузи. Ослаблення симптомів менопаузи досягається протягом перших кількох тижнів лікування.

Дія препарату на мінеральну щільність кісток залежить від дози.

Фармакокінетика

Показання

- гормональна замісна терапія (ЗГТ) синдрому естрогенної недостатності у жінок, що знаходяться в постменопаузном періоді, при хірургічній менопаузі;

- профілактика остеопорозу в постменопаузальному періоді.

Режим дозування

Естрофем призначають по 2 мг (1 таб.) На добу щоденно, безперервним курсом.

Збільшення або зменшення дози показано в тому випадку, якщо через 3 місяці застосування спостерігається недостатній відповідь для задовільного послаблення симптомів або якщо препарат погано переноситься.

Для профілактики остеопорозу препарат призначають по 2 мг (1 таб.) щодня. Запобігання втрати мінеральної щільності кісток зазвичай досягається при призначенні 1-2 мг естрадіолу щодня, тому для тривалої профілактики остеопорозу більш високі дози зазвичай не використовуються.

Лікування пацієнток, які перенесли гістеректомію, може бути розпочато в будь-який день. При збереженому менструальному циклі прийом першої таблетки починають з 5-го дня менструального циклу.

Естрофем слід призначати жінкам з інтактною маткою тільки в комбінації з прогестагенами (протягом останніх 10-12 днів кожного менструального циклу).

Є обмежений досвід застосування препарату у жінок старше 65 років.

У разі пропуску прийому 1 таблетки подвоювати дозу на наступний день не слід.

Правила прийому препарату і використання календарної шкали

1. Для установки календаря слід повернути внутрішній диск і встановити день тижня навпроти маленького пластмасового язичка.

2. Щоб дістати першу таблетку, слід відламати пластмасовий язичок і нахилом коробочки витягти першу таблетку.

3. Для щоденного прийому слід просто повертати прозорий диск за годинниковою стрілкою на один крок у напрямку стрілки на диску. Нахилом коробочки витягувати кожну наступну таблетку. Прозорий диск можна повернути лише після того, як буде витягнута таблетка, що знаходиться навпроти отвору.

Побічна дія

Поширені побічні ефекти (gt; 1/100; lt; 1/10)

З боку ЦНС: Депресія, головний біль.

З боку травної системи: болі в животі або нудота.

З боку ендокринної системи: хворобливість, збільшення молочних

залоз.

З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки.

Інші: збільшення маси тіла, судоми в м'язах ніг.

Рідкі (gt; 1/1000; lt; 1/100)

З боку статевої системи: рак молочної залози *.

З боку органів чуття: порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: венозний тромбоз.

З боку травної системи: диспепсія, блювання, метеоризм, холелітіаз.

Дерматологічні реакції: висип, кропив'янка.

Дуже рідкісні побічні ефекти (lt; 1/1000)

З боку статевої системи: патологічні кровотечі з статевих органів **, вагінальний кандидоз, ризик розвитку раку ендометрія, гіперплазія ендометрію і збільшення розмірів міоматозних вузлів **, збільшення розмірів лейоміоми матки, гіперплазія ендометрію.

З боку ЦНС: посилення мігрені, інсульт, запаморочення, депресія, безсоння, епілепсія, хорея.

З боку травної системи: діарея, захворювання жовчного міхура, холестатична жовтяниця.

Дерматологічні реакції: алопеція, хлоазма (жовті пігментні плями на обличчі), ексудативна мультиформна еритема, вузлувата еритема, свербіж.

З боку серцево-судинної системи: повишеніеАД, інфаркт міокарда, застійна серцева недостатність.

З боку обміну речовин: порушення обміну натрію, кальцію і води (набряки), порушення толерантності до вуглеводів.

Інші: почастішання нападів бронхіальної астми.

* Ризик розвитку раку молочної залози зростає при збільшенні тривалості ЗГТ. Відповідно до даних епідеміологічних досліджень (дані повторного аналізу результатів 51 епідеміологічного дослідження, проведеного з 1970-х до початку 1990-х рр., А також дані більш сучасних досліджень) найбільш точною оцінкою ризику розвитку раку молочної залози у жінок, що не приймають гормональні замісні препарати, є наступна: приблизно 45 з кожної 1000 жінок у віці 50-70 років захворіє на рак молочної залози. Встановлено, що у жінок, що приймають або приймали в недавньому минулому ЗГТ, загальна кількість додаткових випадків раку молочної залози коливається від 1 до 3 (найкраща оцінка = 2) на 1000 жінок, з тих, хто брав ЗГТ протягом 5 років, від 3 до 9 (найкраща оцінка = 6) на 1000 жінок, яким ЗГТ проводилася протягом 10 років, від 5 до 20 (найкраща оцінка = 12) на 1000 жінок, у яких тривалість проведення ЗГТ склала 15 років. Число додаткових випадків раку молочної залози у жінок, які отримують ЗГТ, не залежить від віку, в якому була розпочата ЗГТ (тільки для жінок у віці 45-65 років).

** У жінок зі збереженою маткою.

Протипоказання

- встановлена або підозрювана естрогенозавісімих пухлина (в т.ч. рак ендометрія);

- патологічні кровотечі з статевих орагнов неясної етіології;

- нелікована гіперплазія ендометрію;

- тромбофлебіт глибоких вен, тромбоз або тромбоемболічні захворювання в активній фазі;

- недавно перенесені тромбоемболічні захворювання;

- гострі захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, після яких показники функції печінки не нормалізувалися;

- рак молочної залози (встановлений, в анамнезі або підозрюваний);

- порфірія;

- вагітність;

- період лактації;

- підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів, що входять до складу препарату.

З обережністю слід призначати препарат при таких станах:

- лейомиома (фіброаденома матки) або ендометріоз;

- фактори ризику тромбоемболії або тромбоемболія в анамнезі;

- фактори ризику розвитку естрогенозавісімих пухлин (наявність родичів 1 ступеня споріднення, які страждають на рак молочної залози);

- артеріальна гіпертензія;

- захворювання печінки (у т.ч. аденома печінки);

- цукровий діабет (в т.ч. з ангиопатией);

- холелітіаз;

- мігрень або сильний головний біль;

- системний червоний вовчак;

- гіперплазія ендометрію в анамнезі;

- епілепсія;

- бронхіальна астма;

- отосклероз;

- сімейна гиперлипопротеинемия;

- жовтяниця в анамнезі (в т.ч. з погіршенням перебігу під час попередньої вагітності або на тлі прийому гормональних лікарських засобів).

Вагітність і лактація

Застосування препарату Естрофем при вагітності протипоказано. При настанні вагітності в процесі застосування препарату Естрофем лікування слід негайно відмінити. На сьогоднішній день результати більшості епідеміологічних досліджень, що відносяться до ненавмисного впливу на плід естрогенів, свідчать про відсутність у них тератогенної або фетотоксичну дії.

Застосування препарату протівовпоказано в період годування груддю.

Особливі вказівки

Естрофем не володіє контрацептивним дією.

Пропуск прийому чергової дози препарату у жінок з інтактною маткою призводить до підвищення ризику розвитку проривних кровотеч і появі фарбує виділень.

До початку проведення або повторного призначення ЗГТ необхідно зібрати повний індивідуальний і сімейний анамнез, провести ретельне загальне і гінекологічне обстеження з урахуванням можливих протипоказань і пересторог. В ході лікування рекомендується проводити повторні обстеження, частота і характер яких встановлюють індивідуально. Жінка повинна бути проінформована, про які зміни в молочних залозах їй слід повідомляти свого лікаря або медичної сестри. Дослідження, включаючи мамографію, повинні проводитися відповідно до прийнятих принципів скринінгового обстеження, скоригованими відповідно до індивідуальних клінічними потребами. Необхідно ретельно оцінити ризик і переваги застосування ЗГТ.

При станах, що вимагають обережності при застосуванні препарату (в т.ч. в анамнезі), а також у разі прогресування цих станів протягом вагітності або раніше проведеного гормонального лікування необхідно організувати ретельне спостереження за пацієнтками, оскільки ці стани в окремих випадках можуть рецидивувати або посилюватися під час терапії препаратом Естрофем.

Лікування має бути припинено при виявленні протипоказань і в таких ситуаціях: жовтяниця або порушення функції печінки, значне підвищення артеріального тиску, поява мігренеподібних головних болів, вагітність.

Жінки з інтактною маткою і патологічними кровотечами неясної етіології, а також жінки з інтактною маткою, які раніше брали або в даний час приймають тільки естроген, повинні бути обстежені з особливою ретельністю з тим, щоб до початку застосування препарату Естрофем виявити, можливу гіперплазію / рак ендометрія .

Ризик розвитку гіперплазії і раку ендометрія у жінок з неудаленной маткою збільшується при тривалій монотерапії естрогенами. З метою зниження (але не усунення ризику розвитку зазначених захворювань) у жінок з неудаленной маткою естрогени слід застосовувати в комбінації з прогестагенами (не менше 10-12 днів кожного менструального циклу).

Протягом перших місяців лікування у жінок з нормальною маткою можуть виникати проривні кровотечі та мажучі виділення. Якщо вони виникають через деякий час після початку лікування або тривають після його завершення, слід визначити причину їх появи, для чого може бути виконана біопсія ендометрія з метою виключення злоякісних новоутворень ендометрія.

Стимуляція тільки естрогенами може призводити до передракових або злоякісним трансформацій в залишкових вогнищах ендометріозу. Тому при проведенні ЗГТ жінкам, які перенесли гістеректомію з приводу ендометріозу, рекомендується додаткове призначення прогестагенів, особливо за наявності у цих пацієнток залишкового ендометріозу.

Дані рандомізованих контрольованих досліджень та епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик виникнення раку молочної залози у жінок, яким протягом декількох років проводилася ЗГТ естрогенами або естрогенами в поєднанні з прогестагенамі. Ступінь ризику зростає при збільшенні тривалості ЗГТ і, мабуть, знижується до вихідного рівня приблизно через 5 років після припинення лікування. У жінок, яким проводилася комбінована ЗГТ естрогенами і прогестагенами, мався подібний або можливо більш високий ризик порівняно з жінками, які брали тільки естрогени. Згідно з даними епідеміологічних досліджень, рак молочної залози у пацієнток, яким проводиться або недавно проводилася ЗГТ, мав меншу ймовірність поширення за межі молочної залози в порівнянні з жінками, яким ЗГТ не призначається.

У жінок, у яких рак молочної залози розвинувся після ЗГТ, спостерігалася тенденція до менш агресивним характеристикам пухлини в порівнянні з пацієнтками, що страждають на рак молочної залози, яким не проводилася ЗГТ. Підвищення ризику було виявлено в основному у жінок худорлявої або нормальної статури. Хоча огрядні жінки мають підвищений ризик виникнення раку молочної залози, проведення ЗГТ не приводить до подальшого збільшення ступеня цього ризику.

Проведення ЗГТ пов'язано з підвищенням відносного ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), тобто тромбозом глибоких вен або тромбоемболією легеневих артерій. Дані одного рандомізованого контрольованого дослідження і епідеміологічних досліджень свідчать про підвищення ризику в 2-3 рази у жінок, яким проводилася ЗГТ, у порівнянні з пацієнтками, яким вона не призначалася. Встановлено, що серед жінок, яким ЗГТ не проводилася, число випадків ВТЕ, що виникає протягом 5 років, становить приблизно 3 на 1000 жінок віком 50-59 років і 8 на 1000 жінок у віці 60-69 років. Встановлено, що у жінок, яким ЗГТ проводилася протягом 5 років, число додаткових випадків ВТЕ за цей період часу становить від 2 до 6 (найкраща оцінка = 4) на 1000 жінок у віці 50-59 років і від 5 до 15 (найкраща оцінка = 9) на 1000 жінок у віці 60-69 років. При цьому більшість подібних випадків припадає на перший рік проведення ЗГТ. До основних факторів ризику ВТЕ відносяться індивідуальний або сімейний анамнез, виражене ожиріння (індекс маси телаgt; 30) і системний червоний вовчак. Єдиної думки про можливу роль варікознорасшіренних вен у розвитку ВТЕ не існує.

Пацієнтки з ВТЕ в анамнезі або з факторами ризику розвитку тромбозу мають підвищений ризик розвитку ВТЕ. ЗГТ може підвищувати цей ризик. Для виключення схильності до тромбозу повинен бути вивчений індивідуальний і розширений сімейний анамнез тромбоемболії або звичних мимовільних викиднів. Ще не виконана ретельна оцінка факторів ризику тромбозу або не розпочато лікування антикоагулянтами, проведення ЗГТ у цих пацієнтів повинно вважатися протипоказаним. У жінок, яким вже проводиться антикоагулянтна терапія, необхідне проведення ретельного аналізу співвідношення між користю і ризиком проведення ЗГТ.

Ризик ВТЕ може тимчасово підвищуватися при тривалій іммобілізації, обширному травматичному пошкодженні і після великих хірургічних втручань. Як у всіх пацієнтів в післяопераційному періоді, слід приділити пильну увагу профілактичним заходам з метою попередження виникнення ВТЕ після оперативного втручання. Якщо після планової операції показана тривала іммобілізація, зокрема після абдомінальних і ортопедичних операцій на нижніх кінцівках, слід розглянути питання про тимчасове припинення ЗГТ за 4-6 тижнів до операції, якщо це можливо. Не слід відновлювати ЗГТ до повної відміни іммобілізації пацієнтки. Якщо ВТЕ виникає після початку лікування, рекомендується відмінити препарат. Пацієнтка повинна бути проінформована про необхідність негайного звернення до свого лікаря при появі симптомів тромбоемболії (наприклад, хворобливий набряк ноги, раптовий біль у грудній клітці, задишка).

Проведені рандомізовані контрольовані дослідження не виявили зниження частоти розвитку серцево-судинної патології на тлі тривалої комбінованої терапії кон'югованими естрогенами та медроксипрогестерону ацетатом (МПА). Клінічні дослідження показали можливе підвищення ризику розвитку серцево-судинних захворювань протягом першого року лікування. Для інших препаратів, що використовуються для проведення ЗГТ, на даний момент відсутні дані рандомізованих контрольованих досліджень, що вивчають вплив на захворюваність і смертність від серцево-судинних захворювань. Тому неясно, чи відносяться ці дані також до інших препаратів ЗГТ.

В ході одного великого рандомізованого клінічного дослідження (дослідження WHI) було встановлено, що побічним результатом безперервного комбінованого лікування кон'югованими естрогенами і МПА є підвищення ризику інсульту.

Встановлено, що у жінок, яким не проводиться ЗГТ, число випадків інсульту протягом 5 років становить приблизно 3 на 1000 жінок віком 50-59 років і 11 на 1000 жінок віком 60-69 років. Також встановлено, що у жінок, що приймають кон'юговані естрогени і МПА протягом 5 років, число додаткових випадків інсульту складає від 0 до 3 (найкраща оцінка = 1) на 1000 жінок віком 50-59 років і від 1 до 9 (найкраща оцінка = 4) на 1000 жінок у віці 60-69 років. Невідомо, чи приводить до підвищення ризику інсульту застосування інших гормонозаместительной препаратів.

Тривале (щонайменше, 5-10 років) проведення ЗГТ одними естрогенами у жінок, які перенесли гістеректомію, в декількох епідеміологічних дослідженнях було пов'язано з підвищеним ризиком виникнення раку яєчників. Малоймовірно, що тривале застосування комбінованої ГЗТ приводить до якого-небудь підвищення ризику виникнення раку яєчників.

Естроген може сприяти затримці рідини в організмі, і тому за пацієнтами з порушенням функції серця або нирок повинно проводитися ретельне спостереження.

За пацієнтами з термінальною нирковою недостатністю повинно вестися ретельне спостереження, так як у них можливе підвищення концентрації естрадіолу.

Під час проведення ЗГТ слід ретельно спостерігати за станом жінок, у яких до початку лікування була гіпертригліцеридемія, так як при цьому стані при проведенні терапії естрогенами спостерігалися поодинокі випадки значного підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові, що приводить до розвитку панкреатиту.

Естроген підвищують концентрацію тироксин-зв'язуючого глобуліну, що призводить до підвищення загальної концентрації циркулюючих гормонів щитовидної залози, що визначається за змістом протеїн-зв'язаного йоду, концентрації тироксину (визначеного методом колонкової хроматографії або при радиоиммунологическом дослідженні) або трийодтироніну (визначеного при радиоиммунологическом дослідженні). Концентрації вільного тироксину і трийодтироніну залишаються незмінними.

Можуть підвищуватися концентрації інших зв'язуючих білків сироватки крові (в т.ч. кортикоидов-зв'язуючого глобуліну, глобулінів, що зв'язують статеві гормони), що призводить до підвищення концентрації циркулюючих кортикостероїдів і статевих гормонів відповідно. Концентрації вільних або біологічно активних гормонів не змінюються.

Може підвищуватися концентрація та інших білків плазми (субстрат ангіотензиногена / реніну, альфа-I-антитрипсин, церулоплазмін).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і роботі з механізмами

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і роботі з механізмами не відомо.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, метрорагія.

Лікування: проводять симптоматичну терапію.

Лікарська взаємодія

Метаболізм естрогенів може прискорюватися при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що підвищують активність ферментів, що беруть участь у метаболізмі препарату, особливо ізоферментів цитохрому Р₄₅₀. До таких лікарських засобів відносяться протисудомні препарати (в т.ч. фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін), барбітурати, анксіолітики (транквілізатори), опіоїдні анальгетики, лікарські засоби для загальної анестезії, індуктори мікросомальних ферментів і антимікробні препарати (в т.ч. рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз). Фітопрепарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), можуть стимулювати метаболізм естрогенів. Підвищений метаболізм естрогенів клінічно може проявлятися зниженням ефекту препарату і зміною характеру маткових кровотеч.

Ритонавір і нелфінавір знижують AUC естрадіолу на 40%.

При спільному застосуванні естрадіол послаблює ефекти чоловічих статевих гормонів, гіпоглікемічних, діуретичних, гіпотензивних лікарських засобів та антикоагулянтів. Знижує толерантність до глюкози (може знадобитися корекція режиму дозування гіпоглікемічних лікарських засобів).

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.