Клімодієн

Інструкція по застосуванню - Клімодієн

в блістерній упаковці з календарною шкалою 28 шт .; в пачці картонній 1 упаковка.

Фармакологічна дія

Заповнює дефіцит естрогенів, усуває психоемоційні і вегетативні клімактеричні розлади, інволюцію шкіри і слизових оболонок (особливо сечостатевої системи), попереджає розвиток гіперплазії ендометрія і сприяє його атрофії зі зменшенням і в багатьох випадках з наступним припиненням кровотеч. Надає протективное дію на серцево-судинну систему, знижує рівень загального холестерину і ЛПНЩ, підвищує - ЛПВЩ, має прямим вазотропние ефектом (збільшує рівень маркерів вазодилатації в сечі). Попереджає втрату кісткової маси, покращує настрій і суб'єктивне якість сну у жінок, які страждають безсонням.

Фармакокінетика

Естрадіолу валерат.

При абсорбції (швидкої і повної) і «першому проходженні» через печінку розщеплюється на естрадіол (біодоступність 3-6%) і валериановую кислоту, C_max естрадіолу досягається через 2-10 год, із співвідношенням естрону / естрадіолу 4: 1. Зв'язується з альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві гормони, рівноважна концентрація - 40-90 нг / л. Естрадіол метаболізується головним чином у печінці, а також в кишечнику, нирках, скелетних м'язах і органах-мішенях з утворенням естрону, естріолу, катехолестрогенів і їх кон'югатів з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Концентрація естрону приблизно в 7 разів, а естрону сульфату - в 150 разів вище концентрації естрадіолу (рівні естрадіолу та естрону повертаються до початкових значень протягом 2-3 днів після припинення прийому). Частково піддається кишково-печінкової рециркуляції, виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Дієногест.

Швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ, абсолютна біодоступність близько 90%, C_max (54 нг / л) досягається приблизно через 1 год. Зв'язується з альбуміном приблизно на 90%. Метаболізується шляхом гідроксилювання, гідрогенізації, кон'югированія і ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. T_1/2 остаточної фази елімініцаіі з плазми близько 11 год, загальний Cl - 3,2 л / год. Виводиться головним чином із сечею у вигляді метаболітів.

Показання

Замісна гормональна терапія симптомів дефіциту естрогенів у жінок в менопаузі (не раніше ніж через 1 рік після її настання).

Протипоказання

Гіперчутливість, вагінальні кровотечі неясної етіології, рак молочної залози (встановлений або підозрюваний), гормонозалежні передракові захворювання або злоякісні пухлини (наявність або підозра), пухлини печінки (доброякісні або злоякісні), в т.ч. в анамнезі, тяжкі захворювання печінки, тромбоз глибоких вен в стадії загострення, тромбоемболія або достовірні відомості про ці станах в минулому; важка гіпертригліцеридемія, вагітність, годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Всередину, таблетку ковтають не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, по 1 табл. / добу. Час дня, коли жінка приймає препарат, не має значення, але подальший прийом слід проводити в один і той же обраний годину.

Прийом Клімодієн^® можна починати не раніше ніж через рік після настання менопаузи. Застосування в період менопаузи значно підвищує ризик нерегулярних проривних кровотеч, що, можливо, пов'язано з циклічної гормональної активністю яєчників.

Хворі, які застосовують замісну гормональну терапію вперше, можуть починати її в будь-який час за умови, що пройшло не менше 1 року після настання менопаузи, і була виключена вагітність.

Хворі, яким проводилася комбінована замісна гормональна терапія в циклічному режимі, повинні починати прийом Клімодієн^® до кінця передбаченого схемою лікування менструальноподобного кровотечі.

Кожна упаковка розрахована на 28 днів прийому. Лікування проводиться постійно, прийом таблеток з наступної упаковки починається відразу ж після завершення попередньої.

Якщо жінка забула прийняти драже, вона може прийняти його протягом найближчих 12-24 ч. Якщо лікування перервано на більш тривалий час, можливе виникнення кровотечі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Одночасний тривалий прийом гідантоїну, барбітуратів, примідону, карбамазепіну і рифампіцину, а також імовірно, топірамату та гризеофульвіну послаблює ефект. Деякі антибіотики (наприклад, пеніциліни і тетрациклін) знижують рівень естрадіолу, алкоголь - підвищує. Парацетамол і інші речовини, що піддаються кон'югації, підсилюють біодоступність естрадіолу.

Запобіжні заходи

Перед прийомом препарату рекомендується провести загальні та гінекологічне обстеження та виключити наявність порушень системи згортання крові.

Під час лікування періодично слід проводити контрольні обстеження.

Пацієнти з гіпербілірубінемією, помірно підвищеним рівнем тригліцеридів в крові і цукровий діабет повинні перебувати під спеціальним наглядом.

Вперше виникла мігренеподібний або надзвичайно сильна і повторювана головний біль, розвиток стійкої клінічно значущої артеріальної гіпертензії, рецидивуючої холестатичної жовтяниці або холестатичного свербежу, збільшення міоми матки, рецидив ендометріозу вимагають відміни препарату. Часті або персистуючі патологічні маткові кровотечі під час прийому препарату є підставою для дослідження ендометрію. Жінки зі схильністю до хлоазми повинні уникати тривалого перебування на сонці і УФ опромінення.

Не призначений для застосування як протизаплідний засіб і для відновлення фертильності.

Побічна дія

У рідкісних випадках можливі:

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, мігрень, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження настрою, рідко - відчуття неспокою, безсоння.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): підвищення АТ або посилення наявної артеріальної гіпертензії, рідко - тромбофлебіт, тромбоз вен, біль по ходу вен, артеріальна гіпотензія, анемія.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, підвищення рівня гаммаглутамінтрансферази, рідко - запор, гастрит.

З боку сечостатевої системи: частіше 1% - проривні кровотечі, потовщення ендометрію, вульвовагініт; рідше 1% - зміни піхвової секреції, фіброзно-кістозні захворювання молочних залоз.

З боку шкірних покривів: рідко - підвищена пітливість, екзантема, екзема, акнеформний дерматит, алопеція.

Інші: в окремих випадках - зміна маси тіла, припливи жару, нагрубання і болючість молочних залоз, молочниця; рідко - набряки ніг, судоми м'язів, зміна лібідо, алергічні реакції, зміна рівня ліпідів у крові, підвищення рівня глюкози в крові.