Діабетон

Інструкція по застосуванню - діабетон

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату Діабетон (DIABETON)

ЗАТВЕРДЖЕНО:

Фармакологічним державним комітетом 24 грудня 1998, наказ N13.

Хімічне раціональне назва - (N- (4-толуолсульфоніл) -N'-аза-3-бицикло (3,3,0) октил сечовина)

ОПИС

Білі, круглі, плоскі таблетки з хрестоподібною розділової борозенкою.

Фармакологічні властивості

ФАРМАКОДИНАМІКА

Діабетон, крім впливу на вуглеводний обмін, впливає на мікроциркуляцію.

Діабетон стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, а також потенціює інсуліносекреторное дію глюкози. Крім того, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Мабуть, препарат стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). При застосуванні Діабетона скорочується проміжок часу від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну (на відміну від інших лікарських засобів - похідних сульфонілсечовини, наприклад, глібенкламіду і хлорпропаміду, які впливають, головним чином, в ході другої стадії секреції). Знижує постпрандіальний пік гіперглікемії, а також зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, затримує розвиток пристінкового тромбозу, підвищує судинну фібринолітичну активність, нормалізує проникність судин і перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Діабетон статистично достовірно уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непролиферативной стадії.

При діабетичної нефропатії на тлі тривалого застосування Діабетона відзначається достовірне зниження протеїнурії. Застосування Діабетона не призводить до збільшення маси тіла, оскільки препарат має переважне вплив на ранній пік інсуліносекреції і не викликає гіперінсулінемії. Діабетон сприяє зниженню маси тіла у огрядних пацієнтів при дотриманні відповідної дієти.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Діабетон швидко абсорбується в ШКТ.

Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 4 години після прийому одноразової дози 80 мг.

Зв'язування з білками плазми становить 94,2%. Об'єм розподілу - близько 25 л (0,35 л / кг маси тіла). Гліклазид метаболізується в печінці, при цьому утворюється 8 метаболітів. Кількість основного його метаболіти, що зустрічається в крові, становить 2-3% усієї кількості прийнятого лікарського засобу, він не має гипогликемизирующих властивостей, але має вплив на мікроциркуляцію. Виведення препарату здійснюється, в основному, через нирки у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться з сечею у незміненому вигляді. T_1/2 - 12 ч.

Показання для застосування

Інсулінонезалежний цукровий діабет. Застосовується за призначенням лікаря.

Протипоказання

- Юнацький діабет.

- Кетоацидоз.

- Діабетична прекома і кома.

- Тяжка ниркова недостатність.

- Тяжка печінкова недостатність.

- Вагітність і лактація.

- Підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб для перорального застосування. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання. Зазвичай призначають 2 табл. на добу (по 1 табл. вранці і ввечері під час їжі). Залежно від тяжкості захворювання доза лікарського засобу може становити від 1 до 4 табл. на добу.

Особливі вказівки

Діабетон застосовують для лікування ІНСУЛІННЕЗАЛЕЖНОГО форми цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Пацієнтам, які приймають Діабетон, слід регулярно проводити лабораторні аналізи, звичайні у хворих на цукровий діабет (рівень глюкози в крові натще і після прийому їжі, добова крива рівня глюкози). У випадках хірургічних втручань або у випадках декомпенсації діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. У разі появи ознак помірної гіпоглікемії (посилення потовиділення, блідість, тахікардія, нездужання), а також у разі тяжкої гіпоглікемії необхідна корекція доз Діабетона.

У разі ятрогенной гіперглікемії слід поступово підвищувати дозу Діабетона, і, якщо цього недостатньо, продумати питання про тимчасове застосування інсуліну. У деяких випадках не виключена небезпека розвитку гіпоглікемії. Гіпоглікемія - помірна або важка, з втратою свідомості, може спостерігатися в таких випадках: невиправдане застосування Діабетона при формі діабету, яка може бути компенсована за допомогою дієти; випадковий прийом високих доз препарату; недостатній або незбалансований прийом вуглеводів; ниркова та / або печінкова недостатність, підтверджена відповідними біохімічними аналізами. Однак тривалі клінічні дослідження показали, що Діабетон може застосовуватися дробовими дозами і у пацієнтів з порушеннями функції нирок без погіршення їх стану.

Призначати препарат слід обережно і поступово: у перші дні лікування необхідно контролювати рівень глюкози натще, після прийому їжі, а також добовий рівень глюкози в крові.

Необхідно попередити пацієнтів, що приймають Діабетон, про ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому алкоголю, прийому аспірину, а також голодування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармакодинамическое.

Сульфаніламіди, фенілбутазон, клофібрат, непрямі антикоагулянти, саліцилати, а також етанолвмісних препарати здатні потенціювати гіпоглікемічну дію Діабетона. При призначенні Діабетона з інгібіторами МАО, теофіліном, кофеїном підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. Бета-блокатори нівелюють прояви гіпоглікемії при одночасному призначенні з Діабетоном.

Глюкокортикоїди (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування); діуретичні препарати (фуросемід, етакринова кислота, похідні тіазиду); естрогени, прогестини-естрогени, чисті прогестагени; дифенін, рифампіцин, барбітурати підвищують глікемію при одночасному призначенні з Діабетоном. Призначення Діабетона спільно з препаратами міконазолу протипоказано.

ПОБІЧНА ДІЯ

З боку травного тракту: дуже рідко - нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея (зазвичай оборотні).

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, анемія (зазвичай оборотного характеру).

Алергічні реакції: рідко - свербіж, еритема, кропив'янка (у легкій і оборотною формі).

Передозування (ІНТОКСИКАЦІЯ)

Основний симптом - гіпоглікемія. У разі тяжкого гіпоглікемічного стану з розладами свідомості необхідно негайне в / в введення гіпертонічного розчину глюкози (40%).

ФОРМА ВИПУСКУ

Таблетки: в упаковці 60 табл., По 80 мг гліклазиду для перорального застосування.

Зберігати При температурі нижче 30 ° C, у місцях, недоступних для дітей.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ 3 роки.

Після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, лікарський засіб застосовувати не можна.

Умови та термін

Лікарський засіб рецептурного відпуску.

Особливі вказівки

Для попередження диспептичних явищ рекомендується приймати препарат під час прийому їжі. Не слід одночасно приймати міконазол. Лікування не виключає необхідності дотримання низькокалорійної дієти з малим вмістом вуглеводів.

Склад і форма випуску

1 таблетка містить гліклазиду 80 мг; в блістері 30 шт., в картонній коробці 2 блістери.

Фармакологічна дія

Стимулює секрецію інсуліну, зменшує період часу з моменту прийому їжі до його інкреції (знижуючи таким чином постпрандіальний пік гіперглікемії), підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну, потенціює інсуліносекреторное вплив глюкози.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується. C_max - через 2-5 год. Зв'язування з білками плазми - 94,2%. T_1/2 - 12 ч. Виводиться нирками (менше 1% - у незміненому вигляді).

Фармакодинаміка

Знижує гіперглікемію, пригнічує адгезію і агрегацію тромбоцитів, нормалізує фібринолітичну активність ендотелію (при діабеті I і II типу), нормалізує проникність судин і перешкоджає утворенню мікротромбів; володіє антиатеросклеротическим дією.

Клінічна фармакологія

Статистично достовірно уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії. Тривале застосування при діабетичної нефропатії не змінює ниркову функцію і супроводжується зниженням протеїнурії, поліпшенням контролю рівня глюкози в крові та артеріального тиску. Не викликає збільшення маси тіла, навпаки, сприяє її зниженню у огрядних пацієнтів (при дотриманні відповідної дієти); не провокує гіперінсулінемії.

Показання

Цукровий діабет інсуліннезалежний.

Протипоказання

Гіперчутливість, у т.ч. до ін. сульфаміди, юнацький діабет, кетоацидоз, прекоматозний і коматозні стани, тяжка ниркова недостатність, тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від тяжкості захворювання, як правило, по 2 табл. на добу (по 1 табл. вранці і ввечері, під час їди). Залежно від тяжкості захворювання доза може становити 1-4 табл. на добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано.

Взаємодія

Ефективність знижують діуретики і барбітурати, збільшують - НПЗЗ, сульфаніламіди, бета-адреноблокатори.

Передозування

У разі помірної гіпоглікемії (нездужання, піт, блідість, тахікардія) проводиться коригування дози; у важких випадках з розладами свідомості необхідно негайне в / в введення гіпертонічного розчину глюкози (40%).

Запобіжні заходи

Слід регулярно визначати рівень глюкози в крові натще, після прийому їжі і «добову криву».

Побічна дія

Диспептичні явища (дуже рідко), гіпоглікемія, оборотні гематологічні порушення, алергічні реакції (свербіж, еритема, кропив'янка) - рідко, в легкій формі.