Епокрін

Інструкція по застосуванню - Епокрін

Перед покупкою ліків Епокрін уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Епокрін. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Епокрін, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Стимулятор еритропоезу, рекомбінантний еритропоетин людини, гликопротеид.

Активує мітоз і дозрівання еритроцитів із клітин-попередників еритроцитарного ряду. Рекомбінантний епоетин альфа синтезується в клітинах ссавців, в які вбудований ген, що кодує людський еритропоетин. За своїм складом, біологічним і імунологічних властивостях епоетин альфа ідентичний природному еритропоетину людини. Введення епоетину альфа призводить до підвищення рівня гемоглобіну і гематокриту, поліпшенню кровопостачання тканин і роботи серця.

Найбільш виражений ефект від застосування епоетину альфа спостерігається при анеміях, зумовлених хронічною нирковою недостатністю.

У дуже рідкісних випадках при тривалому застосуванні епоетину альфа для терапії анемічних станів може спостерігатися освіту нейтралізують антитіл до еритропоетину з розвитком парціальної красноклеточной аплазії або без неї.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після п / к введення концентрація активної речовини в крові наростає повільно, C_max досягається протягом 12-18 ч. Біодоступність при п / к введенні складає 25-40%.

Виведення

Після п / к введення T_1/2 становить 16-24 год.

Після в / в введення T_1/2 у здорових осіб та пацієнтів з уремією становить 5-6 год.

Показання

- анемія у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (в т.ч. перебувають на гемодіалізі);

- профілактика і лікування анемії у пацієнтів з солідними пухлинами, що виникла внаслідок проведення протипухлинної терапії;

- профілактика і лікування анемії, викликаної застосуванням зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів (СНІД);

- профілактика і лікування анемії у пацієнтів з мієломною хворобою, неходжкінські лімфоми низького ступеня злоякісності, хронічний лімфолейкоз, у хворих з ревматоїдним артритом;

- профілактика і лікування анемії у недоношених дітей, що народилися з низькою масою тіла (до 1500 г);

- для зменшення обсягів переливається крові при великих хірургічних втручаннях і гострих крововтратах.

Режим дозування

При лікуванні анемії у хворих з хронічною нирковою недостатністю Епокрін^® вводять п / к або в / в; пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, - через артеріовенозних шунт в кінці сеансу діалізу. При зміні способу введення препарат вводять в колишній дозі, потім дозу при необхідності коригують (при п / к введенні препарату Епокрін^® для досягнення однакового терапевтичного ефекту потрібно доза на 20-30% менше, ніж при в / в введенні). Лікування Епокрін включає 2 етапи.

1. Етап корекції. При п / к введенні препарату Епокрін^® початкова доза становить 30 МО / кг 3 рази на тиждень. При в / в введенні препарату Епокрін^® початкова доза становить 50 МО / кг. Період корекції триває до моменту досягнення оптимального рівня гемоглобіну (100-120 г / л у дорослих і 95-110 г / л у дітей) і гематокриту (30-35%). Ці показники необхідно контролювати щотижня.

Можливі наступні ситуації:

Ефективність терапії залежить від правильно підібраного індивідуальної схеми лікування.

2. Етап підтримуючої терапії. Для підтримки гематокриту на рівні 30-35% дозу препарату Епокрін^®, застосовувану на етапі корекції, слід зменшити в 1.5 рази. Потім підтримуючу дозу препарату Епокрін^® підбирають індивідуально з урахуванням динаміки гематокриту і гемоглобіну. Після стабілізації гематологічних показників можливий перехід на введення препарату Епокрін^® 1 раз в 1-2 тижні.

При профілактиці та лікуванні анемії у пацієнтів з солідними пухлинами перед застосуванням препарату рекомендується провести визначення рівня ендогенного еритропоетину. При концентрації сироваткового еритропоетину менше 200 МО / мл початкова доза препарату Епокрін^® при в / в введенні становить 150 МО / кг. При п / к введенні початкова доза препарату Епокрін^® може бути знижена до 100 МО / кг. При відсутності відповіді можливе збільшення дози до 300 МО / кг. Подальше збільшення дози видається недоцільним. Не рекомендується призначати Епокрін^® пацієнтам з вмістом ендогенного еритропоетину в сироватці більше 200 МО / мл.

Для профілактики і лікування анемії, викликаної застосуванням зидовудину у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією, в / в введення препарату Епокрін^® в дозі 100-150 МО / кг 3 рази на тиждень є ефективним за умови, що рівень сироваткового ендогенного еритропоетину складає менше 500 МО / мл, а доза зидовудину - менш 4.2 г на тиждень. При п / к введенні доза препарату Епокрін^® може бути зменшена в 1.5 рази.

Доцільність застосування препарату Епокрін^® для профілактики і лікування анемії у пацієнтів з мієломною хворобою, неходжкінські лімфоми низького ступеня злоякісності, хронічний лімфолейкоз обумовлена неадекватним синтезом ендогенного еритропоетину на тлі розвитку анемії. При вмісті гемоглобіну менше 100 г / л і сироваткового еритропоетину нижче 100 МО / мл Епокрін^® вводять п / ш у початковій дозі 100 МО / кг 3 рази на тиждень. Лабораторний контроль гемодинамічних показників проводять щотижня. При необхідності дозу препарату Епокрін^® коректують у бік збільшення або зменшення кожні 3-4 тижні. Якщо при досягненні тижневої дози 600 МО / кг підвищення вмісту гемоглобіну не спостерігається, Епокрін^® слід скасувати, тому подальше його застосування неефективно.

Доцільність застосування препарату Епокрін^® для профілактики і лікування анемії у пацієнтів з ревматоїдним артритом обумовлена тим, що при цьому захворюванні спостерігається пригнічення синтезу ендогенного еритропоетину під впливом підвищеної концентрації прозапальних цитокінів. Епокрін^® вводять п / к в дозі 50-75 МО / кг 3 рази на тиждень. При підвищенні вмісту гемоглобіну менш ніж на 10 г / л через 4 тижні лікування дозу препарату Епокрін^® збільшують до 150-200 МО / кг 3 рази на тиждень. Подальше підвищення дози видається недоцільним.

Для профілактики і лікування анемії у недоношених дітей, що народилися з низькою масою тіла, Епокрін^® вводять п / к в дозі 200 МО / кг 3 рази на тиждень, починаючи з 6 дня життя до досягнення цільових показників гемоглобіну і гематокриту, але не більше 6 тижнів.

Для профілактики анемії при великих хірургічних втручаннях і гострих крововтратах Епокрін^® вводять в / в або п / к 3 рази на тиждень у дозі 100-150 МО / кг до нормалізації гематокриту та вмісту гемоглобіну.

Побічна дія

Грипоподібнийсиндром: в деяких випадках на початку терапії - запаморочення, сонливість, гарячковий стан, головний біль, міалгія, артралгія.

З боку серцево-судинної системи: можливі дозозалежна артеріальна гіпертензія, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії (частіше у пацієнтів з уремією); в окремих випадках - гіпертонічний криз, різке підвищення АТ з симптомами енцефалопатії (головний біль, сплутаність свідомості) і генералізованими тоніко-клонічними судомами.

З боку обміну речовин: можливе зниження концентрації феритину в сироватці, зниження сироваткових показників обміну заліза; у пацієнтів з уремією можливі гіперкаліємія і гіперфосфатемія.

Алергічні реакції: можливо - слабо або помірно виражена шкірний висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, екзема.

Місцеві реакції: можливі гіперемія, печіння, слабка або помірна болючість у місці введення (частіше виникають при п / к введенні).

Інші: тромбоцитоз; в окремих випадках - тромбози шунта (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, зі схильністю до гіпотензії або з аневризмою, стенозом); симптоми, пов'язані з порушенням дихання або нестабільним АТ; дуже рідко - імунні реакції (індукція утворення антитіл з розвитком парціальної красноклеточной аплазії або без неї), загострення порфірії.

Протипоказання

- парциальная красноклеточная аплазія після раніше проведеної терапії будь-яким еритропоетином;

- неконтрольована артеріальна гіпертензія;

- неможливість проведення адекватної антикоагулянтної терапії;

- період протягом 1 місяця після перенесеного інфаркту міокарда;

- нестабільна стенокардія;

- підвищений ризик тромбозу глибоких вен і тромбоемболії в рамках преддепозітной програми збору крові перед хірургічними операціями;

- порфірія;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з тромбозом (в анамнезі), із злоякісними новоутвореннями, з серповидноклітинній анемією, у хворих з помірною анемією без дефіциту заліза, у хворих з рефрактерною анемією, епілепсією і хронічною печінковою недостатністю.

Вагітність і лактація

Оскільки досвід застосування епоетину альфа при вагітності та в період лактації у людини недостатній, Епокрін^® слід призначати тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.

При застосуванні епоетину альфа у жінок репродуктивного віку з анемією на тлі хронічної ниркової недостатності можливе відновлення менструацій. Пацієнтку слід попередити про можливість настання вагітності та необхідності застосування надійних методів контрацепції до початку терапії.

Особливі вказівки

Слід мати на увазі можливість підвищення артеріального тиску на початку терапії. Враховуючи можливий більш виражений ефект препарату Епокрін^®, його доза не повинна перевищувати дозу рекомбінантного еритропоетину, який застосовували в попередньому курсі лікування. Протягом перших двох тижнів дозу не змінюють, оцінюючи співвідношення доза / відповідь. Після цього дозу можна зменшити або збільшити за вищенаведеною схемою.

Під час лікування необхідно щотижня контролювати артеріальний тиск, проводити загальний аналіз крові, включаючи визначення гематокриту, тромбоцитів і феритину. У хворих з уремією, які перебувають на гемодіалізі, через підвищення гематокриту часто потрібно збільшити дозу гепарину, крім того, необхідні своєчасна профілактика тромбозів і рання ревізія шунта.

У перед- та післяопераційному періоді гемоглобін слід контролювати частіше, якщо його вихідний рівень становив менше 140 г / л.

Необхідно мати на увазі, що епоетин альфа не замінює гемотрансфузию, але знижує обсяг і частоту її застосування. У хворих з контрольованою артеріальною гіпертензією або з тромботическими ускладненнями може знадобитися збільшення дози гіпотензивних та / або антикоагулянтних лікарських засобів. При розвитку гіпертонічного кризу проводять невідкладну терапію, лікування епоетином альфа в таких випадках слід тимчасово відмінити.

При призначенні препарату Епокрін^® пацієнтам з печінковою недостатністю можливе уповільнення його метаболізму і значне підвищення еритропоезу. Безпека застосування епоетину альфа у цієї категорії пацієнтів не встановлена.

Не можна виключити можливість впливу епоетину альфа на зростання деяких типів пухлин, у т.ч. пухлин кісткового мозку.

Слід враховувати можливість того, що передопераційне підвищення рівня гемоглобіну може служити фактором до розвитку тромботичних ускладнень. Перед початком лікування слід виключити можливі причини неадекватної реакції на препарат (дефіцит заліза, фолієвої кислоти, ціанокобаламіну, важкі отруєння іонами алюмінію, супутні інфекції, запальні процеси і травми, прихована крововтрата, гемоліз, фіброз кісткового мозку різної етіології) і при необхідності скоригувати лікування.

У більшості хворих з уремією, онкологічними захворюваннями та ВІЛ-інфікованих рівень феритину в плазмі зменшується одночасно з підвищенням гематокриту. Рівень феритину необхідно визначати протягом всього курсу лікування. Якщо він становить менше 100 нг / мл, рекомендується замісна терапія препаратами заліза для прийому всередину з розрахунку 200-300 мг / добу (для дітей - 100-200 мг / добу). Недоношеним дітям препарати заліза для прийому всередину в дозі 2 мг / добу слід призначати якомога раніше. Пацієнти, які здають аутологічну кров і знаходяться в перед- або післяопераційному періоді, також повинні одержувати адекватну терапію препаратами заліза в дозі до 200 мг / добу.

У пацієнтів з уремією корекція анемії епоетином альфа може викликати поліпшення апетиту і підвищення всмоктування калію та білків. У цьому зв'язку може знадобитися періодична корекція параметрів гемодіалізу для підтримання рівня сечовини, креатиніну та калію в межах норми. У цих пацієнтів необхідно також контролювати рівень електролітів у сироватці крові.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування до встановлення оптимальної підтримуючої дози пацієнтам з уремією слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.

Лікування: у разі підвищення артеріального тиску призначають антигіпертензивні засоби, при неефективності останніх Епокрін^® слід відмінити. При високому рівні гемоглобіну і гематокриту показано кровопускання.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препарату Епокрін^® зциклоспорином підвищується зв'язування останнього з еритроцитами (може знадобитися корекція дози циклоспорину).

На підставі наявного до теперішнього часу досвіду клінічного застосування препарату Епокрін^® не виявлено фактів його фармакологічної несумісності з іншими лікарськими препаратами. Тим не менш, щоб уникнути можливої несумісності або зниження активності Епокрін^® можна змішувати з розчинами інших лікарських препаратів.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 2 ° до 8 ° C. Термін придатності - 2 роки.