При лікуванні ревматизму саліцилові похідні знайшли широке застосування ще в другій половині минулого століття. Однак і в даний час механізм їх протизапального, жарознижуючого, анальгезирующего, а за деякими даними і імунодепресивної дії не можна вважати повністю розкритим. Так, Н. П. Кравков (1933) вважає, що в основі антиревматичної дії саліцилатів лежить антисептичний ефект. Більшість дослідників, однак, дотримуються думки про істотне значення їх неспецифічного протизапальної дії. М. Д. Стражеска (1935), А. І. Нестеров (1932), Г. Д. Залеський (1949)
та ін. пов'язують протизапальний ефект саліцилатів з їх гнітючим впливом на капілярну проникність. Існують, однак, вказівки на гальмівну дію цих препаратів не тільки на ексудативну, але й на проліферативну фазу запалення.
Протизапальну дію саліцилатів здійснюється, мабуть, різними шляхами. Його пов'язують з впливом на протеолітичну систему плазміну, з гальмуванням бактеріальних і тканинних гіалуронідази, системи кінінів та деяких інших біологічно активних речовин, що грають роль медіаторів запалення. Висловлюється думка про стимулюючий вплив саліцилатів на систему гіпоталамус - гіпофіз-кора надниркових залоз, чим пояснюють не тільки протизапальну, але і десенсибилизирующее їх дію. Мабуть, безпосереднім впливом на відповідні утворення головного мозку і периферичні механізми обумовлені також анальгезирующий та жарознижувальний ефекти препаратів цієї групи. Достовірне збільшення хромосомних аберацій в лімфоїдних клітинах під впливом ацетилсаліцилової кислоти (В. А. Насонова та ін., 1972) вказує на можливість як иммунодепрессивного, так і мутагенного ефекту саліцилатів. Останній слід особливо враховувати при лікуванні активного ревматизму у вагітних. З особливостей фізіологічної дії саліцилових похідних важливо відзначити гіпоглікемічний ефект, що дозволяє призначати їх хворим на цукровий діабет, відсутність затримки рідини, прямий стимулюючий вплив на дихальний центр і, нарешті, зниження схильності до тромбоутворення у зв'язку з гальмуванням агрегації тромбоцитів і деяким зниженням синтезу протромбіну під впливом ацетилсаліцилової кислоти.
Саліцилові похідні добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації в крові через 2 год, виводяться з організму через 48 годин після прийому всередину. Встановлено, що виведення ацетилсаліцилової кислоти нирками супроводжується підвищенням рН крові. Крім того, показано, що тривале оральное застосування її сприяє не підвищенню, як це прийнято вважати, а зниження кислотності шлункового вмісту. Тому не виправдане застосування лугів при призначенні ацетілсаліціловойкіслоти та інших саліцилових похідних. Луги, крім того, сприяють і більш швидкому виведенню саліцилатів нирками.
Ефективної терапевтичної концентрацією саліцилатів у крові прийнято вважати 30-35 мг%. Максимуму вона досягає, як вже було сказано, через 2 год і різко знижується до 5 годин після прийому препарату.
Головною перешкодою для призначення ефективних доз саліцилових препаратів служить їх токсичну дію. Воно проявляється в диспепсії, слабкості, шумі у вухах, зниження слуху, втрати апетиту. Порівняно часто, за даними гастроскопіческом досліджень, виявляються ерозії на слизовій оболонці шлунка, які рідко призводять до важких кровотеч.
Найбільшою токсичністю в лікувальних дозах мають саліцилат натрію, потім ацетилсаліцилова кислота і найменшою - саліциламід, який призначається в тих же дозах, що і остання. До групи саліцилових препаратів відноситься і 2,3-діоксібензойная кислота (Добко), що володіє меншою токсичністю, але і менш вираженим терапевтичним ефектом в порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою.
Методика застосування. Призначають ацетилсаліцилову кислоту або ізольовано, або в поєднанні з глюкокортикоїдами.
В даний час найбільшого поширення набули середні дози ацетилсаліцилової кислоти - 3 4 г, рідше 5 г на добу і вище. Показання до призначення саліцилатів: 1) мінімальна ступінь активності, помірно і слабко виражений кардит, переважно міокардіт- 2) затяжний перебіг ревматизму, підозра на латентний перебіг, коли динаміка клінічних та лабораторних показників під впливом лікування дозволяє розпізнавати цей варіант перебігу ревматізма- 3) необхідність тривалого лікування після стихання високої активності та скасування глюкокортікоідов- 4) поворотний ревмокардит на тлі важких вад серця і недостатності кровообігу, оскільки саліцилати не затримують рідини, запобігають схильність до тромбоутворення, стимулюють дихальний центр-5) попередження загострення ревматизму у весняно-осінні періоди і особливо після перенесених інтеркурентних інфекцій (у поєднанні з антибіотиками).
Ацетилсаліцилову кислоту призначають по 1 г 3 4 рази на день після їжі протягом 1-3 міс і довше при гарній переносимості та за умови ретельного контролю за побічними діями.