Тізаніл

Інструкція по застосуванню - ТІЗАНІЛ

Перед покупкою ліків ТІЗАНІЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ТІЗАНІЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1,3 або 5 упаковок.

Фармакологічна дія

Стимулюючи пресинаптичні альфа₂-адренорецептори, Тізаніл пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення синаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, при його пригніченні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючу дію тизанидин надає також помірно виражений центральний аналгезуючий ефект.

Фармакокінетика

При прийомі всередину всмоктується швидко і майже повністю. C_max в плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після прийому. Через виражений метаболізм при першому проходженні через печінку, середнє значення біодоступності становить близько 34%. Зв'язування з білками плазми - 30%. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідину має лінійний характер. Межиндивидуальная варіабельність фармакокінетичних параметрів низька. Пол не впливає на фармакокінетику тизанідину. Метаболізується в печінці, в основному ізоферментом 1А2 системи цитохрому P450. метаболіти неактивні. T_1/2 становить 2-4 ч. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, незначна частина - у незміненому вигляді.

У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 25 мл / хв) середнє значення C_max в плазмі в 2 рази перевищувало цей показник у здорових добровольців, а T_1/2 подовжувався до 14 год.

Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину.

Показання

Болісний м'язовий спазм, пов'язаний зі статичними навантаженнями і функціональними захворюваннями хребта, а також після хірургічних втручань.

Спазм скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, порушення мозкового кровообігу, дитячий церебральний параліч - у хворих старше 18 років).

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, виражені порушення функції печінки, одночасне застосування з флувоксаміном, вагітність і період лактації, дитячий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних).

З обережністю - ниркова недостатність, похилий вік, одночасне застосування з інгібіторами ізоферманта CYP1A2 (антиаритмічні препарати - аміодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхінолони, рофекоксиб, пероральні контрацептиви, тіклопедін).

Спосіб застосування та дози

Всередину.

При болісному м'язовому спазмі - по 2-4 мг 3 рази на добу. У важких випадках - перед сном додатково 2-4 мг.

При спастичності скелетної мускулатури початкова доза не повинна перевищувати 6 мг (у 3 прийоми). Поступово її підвищують на 2-4 мг з інтервалом 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг (в 3-4 прийоми через рівні проміжки часу). Максимальна добова доза не більше 36 мг / добу.

У хворих нирковою недостатністю рекомендується починати лікування з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, орієнтуючись на переносимість і ефективність.

У разі необхідності збільшення дози, спочатку збільшують дозування, назначаемую 1 раз на день, після чого - кратність прийому препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Одночасне застосування з флувоксаміном призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою «концентрація-час» тизанідину, в результаті чого розвиваються тривале зниження артеріального тиску, сонливість, слабкість і загальмованість.

При одночасному застосуванні Тізаніла з антигіпертензивними препаратами (в т.ч. діуретиками) можливий розвиток гіпотензії і брадикардії.

Седативні препарати і етанол можуть посилювати седативну дію Тізаніла.

Одночасний прийом оральних контрацептивів призводить до значного зниження кліренсу тизанідину.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.

Лікування: для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове призначення сорбенту, наприклад активованого вугілля. Можливо виведення Тізаніла також прискорить форсований діурез. Надалі проводять симптоматичну терапію.

Побічна дія

Сонливість, слабкість, запаморочення, незначне зниження АТ, сухість у роті, нудота, шлунково-кишкові розлади, минуще підвищення активності печінкових трансаміназ.

При прийомі препарату в більш високих дозах можливі наступні явища: артеріальна гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, розлади сну, галюцинації, гострий гепатит (дуже рідко), тривога.