Офлоцід

Інструкція по застосуванню - ОФЛОЦІД

Білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою. Вид на зламі: ядро - білого або майже білого кольору, покрите оболонкою білого або майже білого кольору.

Офлоцід форте

Світло-жовті овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці.

Характеристика

Протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів.

Особливі вказівки

Не є препаратом вибору при пневмонії, спричиненої пневмококами. Не показаний при лікуванні гострого тонзиліту.

Не рекомендується застосовувати більше 2 міс, піддаватися впливу сонячних променів, опроміненню УФ-променями (ртутно-кварцові лампи, солярій).

У разі виникнення побічних ефектів з боку ЦНС, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту необхідна відміна препарату. При псевдомембранозний коліт, підтвердженому колоноскопіческого та / або гістологічно, показане пероральне призначення ванкоміцину і метронідазолу.

Рідко виникає тендиніт може призводити до розриву сухожиль (переважно ахіллове сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі виникнення ознак тендиніту, необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда.

У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, не можна вживати алкоголь.

При застосуванні препарату жінкам не рекомендується вживати тампони, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку молочниці.

На тлі лікування можливе погіршення перебігу міастенії, почастішання нападів порфірії у схильних хворих.

Може призводити до хибнонегативних результатів при бактеріологічній діагностиці туберкульозу (перешкоджає виділенню Mycobacterium tuberculosis).

У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідний контроль концентрації офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій і печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна корекція дози).

У дітей застосовується тільки при загрозі життю, з урахуванням передбачуваної користі і потенційного ризику розвитку побічних ефектів, коли неможливо застосувати інші, менш токсичні препарати. Середня добова доза в цьому випадку - 7,5 мг / кг, максимальна - 15 мг / кг.

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 блістер.

Офлоцід форте

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 блістер.

Фармакокінетика

Абсорбція після прийому всередину - швидка і повна (95%).

Біодоступність - понад 96%, зв'язування з білками плазми - 25%, час досягнення С_mах (Т_mах) При пероральному прийомі - 1-2 год, С_mах після прийому всередину в дозі 100, 300, 600 мг становить 1; 3,4 і 6,9 мкг / л відповідно і залежить від дози: після одноразового прийому 200 і 400 мг вона становить 2,5 і 5 мкг / мл, відповідно. Їжа може уповільнювати всмоктування, але не робить істотного впливу на біодоступність.

Уявний об'єм розподілу - 100 л. Розподіляється в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги), шкіру, м'які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого тазу, дихальну систему, сечу, слину, жовч, секрет передміхурової залози, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком. Проникає в спинно-мозкову рідину при запалених і невоспаленних мозкових оболонках (14-60%).

Метаболізується в печінці (близько 5%) з утворенням N-оксид-офлоксацину і діметілофлоксаціна. T_1/2 - 4,5-7 год (незалежно від дози). Виводиться нирками - 75-90% (в незміненому вигляді), близько 4% - з жовчю. Позанирковий кліренс - менше 20%.

Після одноразового застосування в дозі 200 мг у сечі виявляється протягом 20-24 ч. При нирковій / печінкової недостатності виведення може уповільнюватися. Не кумулює. При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату.

Фармакодинаміка

Діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і, таким чином, стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі). Надає бактерицидний ефект.

Активний відносно мікроорганізмів, які продукують бета-лактамази і швидкозростаючих атипових мікобактерій.

Чутливі до препарату: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (Включаючи Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (Включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - індол-позитивні і індол-негативні), Salmonella spp., Shigella spp. (Включаючи Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Різною чутливістю до препарату володіють: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae і viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis і pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а також Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He діє на Treponema pallidum.

Показання

Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт), шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини та жовчовивідних шляхів (за винятком бактеріального ентериту), нирок ( пієлонефрит), сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), органів малого тазу (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит), статевих органів (кольпіт, орхіт, епідидиміт), гонорея, хламідіоз; менінгіт; профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії).

Протипоказання

Гіперчутливість, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсія (у т.ч. в анамнезі), зниження судомного порога (в т.ч. після ЧМТ, інсульту або запальних процесів у центральній нервовій системі); вік до 18 років (поки не завершений ріст кістяка), вагітність, період лактації.

З обережністю - атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічна ниркова недостатність, органічні ураження ЦНС.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, до або під час їди, запиваючи водою. Дози підбираються індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів, загального стану хворого і функції печінки і нирок.

Дорослим - по 200-800 мг / добу 2 рази на день, курс лікування - 7-10 днів. Дозу до 400 мг / добу можна призначати в 1 прийом, переважно вранці. При гонореї - 400 мг одноразово.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при Cl креатиніну 50-20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу, або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. При Cl креатиніну менше 20 мл / хв разова доза - 200 мг, потім - по 100 мг / добу через день.

При гемодіалізі та перитонеальному діалізі - по 100 мг кожні 24 годин. Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу.

Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною; лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання та повної нормалізації температури. При лікуванні сальмонельозу курс лікування - 7-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів - 3-5 днів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Харчові продукти, антациди, що містять А1³⁺, Са²⁺, Mg²⁺ або солі заліза, знижують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал часу між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 2 год).

Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну).

Циметидин, фуросемід, метотрексат і препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі.

Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі.

При одночасному прийомі з антагоністами вітаміну К необхідно здійснювати контроль системи згортання крові.

При призначенні з НПЗП, похідними нітроімідазолу та метилксантинами підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.

При одночасному призначенні з кортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.

При призначенні з препаратами, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

Передозування

Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювання.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. При гемодіалізі віддаляється 10-30% препарату.

Побічна дія

З боку травної системи: гастралгія, анорексія, нудота, блювання, діарея, метеоризм, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, «кошмарні» сновидіння, психотичні реакції, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля.

З боку органів чуття: порушення кольоросприйняття, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, васкуліт, колапс.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, набряк Квінке, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона і Лайєлла, фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, анафілактичний шок.

З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), дерматит бульозний геморагічний, папульозний висип з кіркою, що свідчать про поразку судин (васкуліт).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гемолітична та апластична анемія.

З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.

Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт.