Офлоксацин-АКОС

Інструкція по застосуванню - ОФЛОКСАЦИН-АКОС

в контурній чарунковій упаковці або в банку 10 шт .; в пачці картонній 1 упаковка або банку.

в пляшках темного скла по 100 мл; в пачці картонній 1 пляшка.

у тубах алюмінієвих по 3 або 5г; в пачці картонній 1 туба.

Фармакологічна дія

Діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і, таким чином, стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі). Має широкий спектр дії, надає бактерицидний ефект.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю абсорбується. Біодоступність - понад 96%, зв'язування з білками плазми - 25%. T_max становить 1-2 год, C_max після прийому в дозі 100, 300, 600 мг становить 1, 3,4 і 6,9 мг / л. Після одноразового прийому в дозі 200 або 400 мг вона становить 2,5 мкг / мл і 5 мкг / мл, відповідно.

Уявний об'єм розподілу - 100 л. Проникає в тканини, органи і середовища організму: в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги), шкіру, м'які тканини, кістки, органи черевної порожнини і малого тазу, дихальну систему, сечу, слину, жовч, секрет передміхурової залози, добре проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виділяється з материнським молоком. Проникає в спинномозкову рідину при запалених і невоспаленних мозкових оболонках (14-60%).

Метаболізується в печінці (близько 5%) з утворенням N-оксид офлоксацину і діметілофлоксаціна. T_1/2 не залежить від дози і становить 4,5-7 год. Виводиться нирками 75-90% (в незміненому вигляді), близько 4% - з жовчю. Позанирковий кліренс - менше 20%.

Після одноразового прийому в дозі 200 мг у сечі виявляється протягом 20-24 ч. При нирковій / печінкової недостатності виведення може уповільнюватися. Не кумулює.

Фармакодинаміка

Активний відносно мікроорганізмів, які продукують бета-лактамази, і швидкозростаючих атипових мікобатерій. Чутливі: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (Включаючи Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (Включаючи Enterobacter cloaceae), Hafnia, Proteus spp. (Включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - індол-позитивні і індол-негативні), Salmonella spp., Shigella spp. (Включаючи Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (Включаючи Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Різною чутливістю до препарату володіють: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori , Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не діє на Treponema pallidum.

Показання

Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт), шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини та жовчовивідних шляхів (за винятком бактеріального ентериту), нирок ( пієлонефрит), сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), органів малого тазу і статевих органів (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит, кольпіт, орхіт, епідидиміт), гонорея, хламідіоз, септицемія (тільки для в / в введення) , менінгіт, профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії); бактеріальні виразки рогівки, кон'юнктивіт, блефарит, мейболіт (ячмінь), дакріоцистит, кератит, хламідійні інфекції очей.

Протипоказання

Гіперчутливість, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсія (у т.ч. в анамнезі), зниження судомного порога (в т.ч. після черепномозкової травми, інсульту або запальних процесів у ЦНС), вік до 18 років (до завершення росту скелета ), вагітність, період грудного вигодовування. Для мазі - дитячий вік - до 1 року.

З обережністю - атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічна ниркова недостатність, органічні ураження ЦНС.

Спосіб застосування та дози

Всередину, до або під час їжі, не розжовуючи, запиваючи водою. Дози підбираються індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів, загального стану хворого і функції печінки і нирок.

Дорослим - по 200-800 мг на добу, курс лікування - 7-10 днів, кратність застосування - 2 рази на день. Дозу до 400 мг - в 1 прийом, переважно вранці. При гонореї - 400 мг одноразово.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (при Cl креатиніну 50-20 мл / хв) разову дозу слід прийняти 1 раз на добу або по 50% від середньої дози 2 рази на добу. При Cl креатиніну менше 20 мл / хв разова доза - 200 мг, потім - по 100 мг на добу через день.

При гемодіалізі та перитонеальному діалізі - по 100 мг кожні 24 годин. Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг.

Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною; лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після зникнення симптомів захворювання та повної нормалізації температури. При лікуванні сальмонельозів курс лікування становить 7-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів - 3-5 днів.

Дітям - тільки за життєвими показаннями, при неможливості заміни іншими препаратами. Середня добова доза - 7,5 мг / кг, максимальна - 15 мг / кг.

В / в, крапельно у вигляді інфузії протягом 30 - 60 хв. в дозі 200 мг, одноразово. При поліпшенні стану хворого переводять на пероральний прийом препарату в тій же добовій дозі.

В / в. Інфекції сечовивідних шляхів - 100 мг 1-2 рази на добу, інфекції нирок і статевих органів - від 100 до 200 мг 2 рази на добу; інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів, інфекції шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, бактеріальний ентерит, септичні інфекції - 200 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу збільшують до 400 мг 2 рази на добу.

Для профілактики інфекцій у хворих з вираженим зниженням імунітету - по 400-600 мг / добу. При необхідності - в / в крапельно 200 мг в 5% розчині глюкози. Тривалість інфузії - 30 хв. Слід використовувати толлько свіжоприготовані розчини.

Субкон'юнктивально. 1 см мазі (0,12 мг офлоксацину) - 3 рази на добу, при хламідійних інфекціях - 5 разів на добу. Курс лікування - не більше 2 тижнів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Сумісний з наступними інфузійнимирозчинами: фізіологічним розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози, 5% розчином декстрози (глюкози).

Не змішувати з гепарином (ризик преципітації).

Харчові продукти, антациди, що містять Al³⁺, Ca²⁺, Mg²⁺ або солі заліза, знижують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал між прийомами цих препаратів повинен бути не менше 2 год).

Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшити дозу теофіліну).

Циметидин, фуросемід, метотрексат і препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі.

Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі.

При одночасному прийомі з антагоністами вітаміну K необхідно здійснювати контроль системи згортання крові.

При призначенні з НПЗП, похідними нітроімідазолу та метилксантину підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.

При одночасному призначенні з глюкокортикоїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.

При призначенні з препаратами, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, натрію бікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротичних ефектів.

Передозування

Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювання.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Запобіжні заходи

Загальна тривалість курсу лікування не більше 2 міс. Не слід піддаватися дії сонячного світла і УФ-променів.

У випадку розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту необхідна відміна препарату. При псевдомембранозний коліт, доведеному колоноскопіческого та / або гістологічно, показане пероральне призначення ванкоміцину і метронідазолу.

Рідко виникає тендиніт може привести до розриву сухожиль (переважно ахіллового сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі виникнення ознак тендиніту, необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда.

У хворих з порушеннями функції нирок або печінки слід контролювати концентрацію офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій і печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна корекція дози.)

Побічна дія

З боку органів ШКТ: гастралгія, анорексія, нудота, блювання, діарея, метеоризм, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, «кошмарні» сновидіння, психотичні реакції, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску; порушення кольоросприйняття, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги. При застосуванні мазі - ощущуніе печіння і дискомфорту в очах, гіперемія, свербіж і сухість кон'юнктиви, світлобоязнь, сльозотеча.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, зниження артеріального тиску (при в / в введенні; при різкому зниженні АТ введення припиняють), васкуліт, колапс; лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гемолітична та апластична анемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, набряк Квінке, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона і Лайєлла, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, рідко - анафілактичний шок.

З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), дерматит бульозний геморагічний, папульозний висип з кіркою, що свідчать про поразку судин (васкуліт).

З боку сечостатевої системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.

Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт.