Пефлоксацин-АКОС

Інструкція по застосуванню - пефлоксацина-АКОС

Перед покупкою ліків пефлоксацина-АКОС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату пефлоксацина-АКОС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 або 2 упаковки.

в ампулах темного скла по 5 мл в комплекті з ножем Ампульні; в пачці картонній 10 шт.

Фармакологічна дія

Блокує ДНК-гіразу, реплікацію А-субодиниці ДНК, РНК і порушує синтез білків бактерій. Надає бактерицидну дію.

Фармакокінетика

Після прийому всередину в дозі 400 мг через 20 хв всмоктується 90%. C_max становить 4 мкг / мл і досягається через 90-120 хв, при в / в введенні - протягом 60 хв. Терапевтична концентрація утримується 12-15 ч. Після багаторазового введення С_max в крові - 10 мкг / мл; концентрація в слизовій бронхів - 5 мкг / мл; зв'язування з білками плазми - 25-30%.

Добре проникає в тканини і рідини організму, в т.ч. в бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину і кісткову тканину. Об'єм розподілу при прийомі всередину - 1,5-1,8 л / кг, концентрація у спинномозковій рідині після 3-кратного прийому 400 мг - 4,5 мкг / мл, при збільшенні дози до 800 мг - 9,8 мкг / мл; співвідношення між концентрацією в плазмі і рідині - 89%. Концентрація в інших органах і тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза - 11,4 мкг / г, слинні залози - 2,2 мкг / г, шкіра - 7,6 мкг / г, слизова носоглотки - 6 мкг / г, мигдалини - 9 мкг / г, м'язи - 5,6 мкг / г. Метаболізується в печінці шляхом метилювання до діметілпефлоксаціна (володіє значною антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон'югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацин-глюкуроніду.

При в / у введенні T_1/2 після однієї введеної дози становить 7,2-13 год, після повторних введень - 14-15 год, при прийомі всередину - 8-10 год, при повторному введенні - 12-13 год. У незміненому вигляді та у вигляді метаболітів виводиться нирками (50 -60%) і виявляється в калі (30%). Зміст незмінного препарату в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг / мл, через 12-24 год - 15 мкг / мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 годин після останнього введення. Погано піддається діалізу (коефіцієнт екстракції - 23%).

Фармакодинаміка

Має широкий спектр дії. Aктівен щодо грамнегативних бактерій Escherichia coli, Klebsiella spp., Індол-позитивних і індол-негативних Proteus spp., В т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Аеробних грампозитивних бактерій - Staphylococcus spp. (В т.ч. продукують і не продукують пеніциліназу і метицилінрезистентні), Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутрішньоклітинних бактерій: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., А також відносно бактерій, що виробляють бета-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp., Helicobacter. Помірно чутливі - Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Резистентні - грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. Відносно грамнегативних штамів ефективно діє як на діляться клітини, так і клітини в стадії спокою; у разі грампозитивних штамів - тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітотичного поділу.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до пефлоксацину мікроорганізмами: інфекції нирок і сечовивідних шляхів; ШКТ (в т.ч. сальмонельоз, черевний тиф); рота, зубів, щелеп; інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура); інфекції органів малого тазу (в т.ч. аднексит і простатит); кісток, суглобів, шкіри і м'яких тканин, інфекції нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки, гортані); інфекції очей; інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис, септицемія; ендокардит; менінгоенцефаліт; остеомієліт; гонорея, хламідіоз, епідіміт, м'який шанкр; хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції; профілактика хірургічної інфекції.

Протипоказання

Гіперчутливість, епілепсія, гемолітична анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 18 років).

З обережністю - атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження ЦНС, судомний синдром невстановленої етіології.

Спосіб застосування та дози

Всередину, натщесерце. Таблетки проковтують, не розжовуючи і запиваючи великою кількістю води. Дози підбираються індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості мікроорганізмів. При неускладнених інфекціях - по 400 мг 2 рази на день, середня добова доза - 800 мг в 2 прийоми.

В / в крапельно (При інфекційному ендокардиті, сепсисі, остеомієліті, при інфекціях тяжкого перебігу), 1-а доза - 800 мг; потім - по 400 мг кожні 12 год. Інфузію проводять протягом 1 год; вміст ампули розчиняють в 250 мл 5% розчину глюкози. Курс лікування - 1-2 тижнів (не більше).

При порушенні функції печінки необхідна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат призначають в дозі 400 мг / добу, при більш виражених порушеннях - кожні 36 год, при тяжкій патології печінки інтервал між введеннями збільшують до 2 діб. Курс лікування - не більше 30 днів.

Пацієнтам при порушенні функції нирок (при Cl креатиніну нижче 20 мл / хв) разова доза становить 50% від середньої (при кратності прийому 2 рази на добу) або повна разова доза 1 раз на добу. Особам похилого віку дозу препарату зменшують на 1/3.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Пефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі і ЦНС (дозу теофіліну слід зменшити).

Циметидин і інші інгібітори мікросомального окислення збільшують T_1/2, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу і нирковий кліренс.

Обволікаючі засоби уповільнюють абсорбцію.

Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє попередити розвиток резистентності в період лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції, викликаної синьогнійної паличкою).

Препарати, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення пефлоксацину.

Передозування

Лікування: симптоматична терапія, при необхідності - гемодіаліз і перитонеальний діаліз. Специфічний антидот невідомий.

Запобіжні заходи

Препарат значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти, необхідний постійний контроль картини крові).

При нирковій і печінковій недостатності необхідно зменшити разову дозу і кратність введення відповідно до ступеня пошкодження функції печінки або нирок.

При виникненні під час лікування або після нього важкої і тривалої діареї, необхідно виключити розвиток псевдомембранозного коліту. При підтвердженні діагнозу потрібна негайна відміна препарату і призначення відповідного лікування.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності, почуття занепокоєння, збудження, тремор, рідко - судоми.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі, анорексія, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки.

З боку сечостатевої системи: кристалурія, рідко - гломерулонефрит, дизурія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко - набряк Квінке, бронхоспазм, артралгії.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія. тромбоцитопенія (при дозах 1600 мг / добу), агранулоцитоз, еозинофілія.

Інші: тахікардія, міалгія, тендиніт, розрив сухожиль, кандидоз.