Паглюферал-3

Інструкція по застосуванню - паглюферал-3

в банках темного скла по 40 шт. або у контурній безчарунковій упаковці 10 шт .; впачке картонній 2 упаковки або без пачки (тільки для лікувальних установ); або у контурній ячейковойупаковке 10 шт .; в пачці картонній 2 упаковки.

Фармакокінетика

Фенобарбітал. Всмоктується повільно, повністю. C_max в плазмі крові визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%. Метаболізується в печінці, індукує ферменти печінки CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі. T_1/2 становить 2-4 доби. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% - у незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.

Кофеїн. Абсорбція хороша, відбувається на всьому протязі кишечника. C_max в плазмі крові досягається через 50-75 хв. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 25-36%. Метаболізму в печінці піддається більше 90%, у дітей перших років життя до - 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантину, близько 10% - у теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюється в монометілксантіни, а потім - у метиловані сечові кислоти. T_1/2 у дорослих - 3,9-5,3 години (іноді - до 10 год). Виведення кофеїну і його метаболітів здійснюється нирками.

Папаверин. Біодоступність в середньому - 54%. Зв'язок з білками плазми - 90%. Добре розподіляється, проникає через гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці. T_1/2 - 0,5-2 год (може подовжуватися до 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів.

Кальцію глюконат. Приблизно 1 / 5-1 / 3 частина всмоктується в тонкому кишечнику. Близько 20% виводиться нирками, решта видаляється з вмістом кишечника (активно виділяється стінкою термінального відділу ШКТ).

Фармакодинаміка

Комбінований протиепілептичний препарат.

Фенобарбітал взаємодіє з барбітуратного ділянкою бензодиазепин -ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що веде до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів. Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамат). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в т.ч. дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. Має протисудомну, седативну, снодійну і спазмолітичну дію.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, стимулює метаболічні процеси в органах і тканинах, у т.ч. в м'язової тканини і ЦНС.

Папаверину гідрохлорид - спазмолітичний засіб - має гіпотензивну дію. Знижує тонус і розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів і судин.

Кальцію глюконат заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідного для здійснення процесу передачі нервових імпульсів.

Бромізовал виявляє седативну та помірну снодійну дію.

Показання

Епілепсія.

Протипоказання

гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;

виражена печінкова і / або ниркова недостатність;

лікарська залежність (у т.ч. в анамнезі);

гіперкінези;

міастенія;

виражена анемія;

порфірія;

цукровий діабет;

гіпофункція надниркових залоз;

гіпертиреоз;

депресія;

бронхообструктивні захворювання;

активний алкоголізм;

вагітність;

період лактації;

дитячий вік (до 7 років).

З обережністю: ослаблені хворі (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії і сплутаність свідомості навіть при призначенні звичайних доз).

Спосіб застосування та дози

Всередину після їжі.

Дорослим і дітям з 14 років - по 2 табл. 2 рази на день. Дітям 10-14 років - по 1 табл. 2 рази на день; 7-9 років - по 1,5 табл. 2 рази на день.

Побічна дія

Запаморочення, загальна слабкість, атаксія, дизартрія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх і ослаблених хворих - збудження), галюцинації, порушення сну, нудота, блювання, запор або діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія (в т.ч. екстрасистолія), AV блокада, алергічні реакції, при тривалому застосуванні - лікарська залежність.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.