Кофеїн-бензоат натрію

Інструкція по застосуванню - КОФЕЇН-бензоат натрію

Фармакокінетика

При прийомі всередину абсорбція - хороша, відбувається на всьому протязі кишечника. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. C_max в плазмі крові - через 50-75 хв, T_1/2 становить 3,9-5,3 год (іноді до 10 год). Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 15%. Метаболізму в печінці піддається більше 90%, у дітей перших років життя до 10-15%. Кофеїн метаболізується в печінці (основна частина деметилюється і окислюється) з утворенням 5 метаболітів. Виведення кофеїну і його метаболітів здійснюється нирками (10% - у незміненому вигляді).

Фармакодинаміка

Кофеїн - метилксантин, який надає психостимулирующее і аналептичну дію. Конкурентно блокує центральні і периферичні А₁- і А₂-аденозинові рецептори. Гальмує активність фосфодіестерази в ЦНС, серце, гладкою і поперечно-м'язової тканини, жирової тканини, сприяє накопиченню в них цАМФ і цГМФ (даний ефект спостерігається при застосувань тільки високих доз кофеїну).

Стимулює центри довгастого мозку (дихальний і судиноруховий), а також центр n. vagus, надає пряму збудливий вплив на кору головного мозку. У високих дозах полегшує міжнейрональні провідність в спинному мозку, підсилюючи рефлекси. Підвищує розумову і фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, укорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому і сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а у великих - ефект пригнічення нервової системи.

Частішає і поглиблює дихання, зазвичай надає позитивний іно, хроно-, батмо- і дромотропний ефект (оскільки вплив на ССС складається з прямого стимулюючої дії на міокард і одночасного збудливого впливу на центр n. vagus, результуючий ефект залежить від переважання тієї або іншої дії).

Стимулює судиноруховий центр і має безпосередній релаксуючу дію на судинну стінку, що призводить до розширення судин серця, скелетних м'язів і нирок, при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового кровотоку). АД змінюється під дією судинних і серцевих механізмів впливу кофеїну. При нормальному вихідному АД кофеїн не змінює або трохи підвищує його, при гіпотензії - нормалізує.

Надає спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. бронходілатірующій ефект), на поперечнополосатую - стимулюючий.

Підвищує секреторну активність шлунка і діурез (зниження реабсорбції натрію і води в проксимальних і дистальних ниркових канальцях, а також розширення судин нирок і збільшення фільтрації в ниркових клубочках). Знижує агрегацію тромбоцитів і вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Підвищує основний обмін: збільшує глікогеноліз, підвищує ліполіз.

Показання

зниження розумової та фізичної працездатності;

помірна артеріальна гіпотонія;

сонливість;

головні болі судинного характеру.

Протипоказання

гіперчутливість (в т.ч. до інших ксантинів);

тривожні розлади;

артеріальна гіпертензія;

порушення сну;

органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. гострий інфаркт міокарда, атеросклероз);

пароксизмальнатахікардія;

часта шлуночкова екстрасистолія;

епілепсія та схильність до судомних нападів;

дитячий вік (до 12 років).

З обережністю: глаукома, підвищена збудливість, похилий вік, вагітність і період лактації.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі. Не приймати перед сном.

Дорослим - по 0,05-0,1 г 2-3 рази на день. Максимальна разова доза - 0,3 г, максимальна добова доза - 1 г.

Дітям - по 0,03-0,075 г 2-3 рази на день.

Дози препарату підбирають індивідуально.

Побічна дія

З боку ЦНС: збудження, тривога, тремор, неспокій, головний біль, запаморочення, судоми, посилення рефлексів, підвищення м'язового тонусу, тахіпное, безсоння, при раптовій відміні - посилення процесів гальмування ЦНС, втома, сонливість.

З боку ССС: серцебиття, тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи: нудота, блювання, загострення виразкової хвороби.

Інші: закладеність носа, при тривалому застосуванні - звикання, лікарська залежність.

Передозування

Симптоми. Біль у животі, ажитація, тривога, психічне і рухове збудження, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м'язові посмикування; нудота і блювота, іноді з кров'ю; дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні - тоніко-клонічні судоми). Кофеїн в дозах більше 300 мг / добу (в т.ч. на тлі зловживання кави - більше 4 чашок натуральної кави по 150 мл) може викликати стан тривоги, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолію.

Лікування. Промивання шлунка, якщо кофеїн був прийнятий в останні 4 год у дозі більше 15 мг / кг і не було блювоти, викликаної кофеїном; прийом активованого вугілля, проносних ЛЗ, при геморагічному гастриті - введення антацидних препаратів і промивання крижаним 0,9% розчином хлориду натрію; підтримання вентиляції легенів і оксигенації; при епілептичних припадках - в / в діазепам, фенобарбітал або фенітоїн, підтримання балансу рідини і солей. Гемодіаліз.