Холудексан

Інструкція по застосуванню - Холудексану

Перед покупкою ліків Холудексану уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Холудексану. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Холудексану, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Холудексан - гепатопротекторний засіб, надає так само жовчогінну, холелітолітична, гіполіпідемічний, гіпохолестеринемічну та деякий імуномодулюючу дію.

Володіючи високими полярними властивостями, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) утворює нетоксичні змішані міцели з аполярних (токсичними) жовчними кислотами, що знижує здатність шлункового рефлюктата пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюксезофагіте. Крім того, УДХК утворює подвійні молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран (гепатоцитів, холангіоцитів, епітеліоцитів ШКТ), стабілізувати їх і робити несприйнятливими до дії цитотоксичних міцел. Зменшуючи концентрацію токсичних для печінкової клітини жовчних кислот і стимулюючи холерез, багатий бікарбонатами, УДХК- ефективно сприяє вирішенню внутрішньопечінкового холестазу. Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, пригнічення синтезу в печінці і знижуючи секреції в жовч; підвищує розчинність холестерину в жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали; зменшує літогенний індекс жовчі. Результатом є розчинення холестеринових жовчних каменів і попередження утворення нових конкрементів. Імуностимулюючу дію обумовлено пригніченням експресії антигенів HLA-1 на мембранах гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, нормалізацією природної киллерной активності лімфоцитів і ін. Достовірно затримує прогресування фіброзу у хворих первинним біліарним цирозом, муковісцидоз і алкогольним стеатогепатит; зменшує ризик розвитку варикозного розширення вен стравоходу. УДХК уповільнює процеси передчасного старіння і загибелі клітин (гепатоцитів, холангіоцитів та ін.)

Фармакокінетика

УДХК абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці допомогою активного транспорту: C_max при прийомі всередину 50 мг через 30, 60, 90 хв - 3,8 ммоль / л, 5.5 ммоль / л та 3.7 ммоль / л відповідно. C_max досягається через 1-3 год.

Зв'язок з білками висока - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі Холудексану-УДХК стає основною жовчною кислотою в сироватці крові і становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації. УДХК в жовчі.

Метаболізується в печінці (кліренс при первинному проходженні через печінку) в тауріновий і гліціновая кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч. Близько-50-70% загальної дози препарату виводиться жовчю. Незначна кількість всмокталася УДХК надходить у товстий / кишечник; де піддається розщепленню бактеріями: (дегідроксілірованіе); утворюється літохолевая кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохоліл гліцинового, або сульфолітохолілтаурінового кон'югату.

Показання

- неускладнена жовчнокам'яна хвороба (біліарний сладж; розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі при неможливості їх видалення хірургічним або ендоскопічним методами; профілактика рецидивів каменеутворення після холецистектомії);

- хронічний активний гепатит;

- токсичні (у т.ч. лікарські) ураження печінки;

- алкогольна хвороба печінки (АБП);

- неалкогольний стеатогепатит;

- первинний біліарний цироз печінки;

- первинний склерозуючий холангіт;

- муковісцидоз;

- атрезія внутрішньопечінкових желчньгх шляхів, вроджена атрезія жовчної протоки;

- дискінезії жовчовивідних шляхів;

- біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт.

Режим дозування

Холудексан приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті - 1 раз на добу, перед сном, при дифузних захворюваннях печінки - 2-3 рази на добу разом з їжею.

Хронічні захворювання печінки, жовчнокам'яна хвороба (холестеринові жовчні-камені і біліарний сладж) - безперервно протягом тривалого часу (від декількох місяців до декількох років) у добовій дозі - від 10 мг / кг до 12-15 мг / кг (2-5 капсул)! Тривалість прийому для розчинення каменів - до повного розчинення плюс ще 3 місяці для профілактики рецидивів каменеутворення.

При біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті - по 300 мг (1 капсула) на добу, перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 місяців, при необхідності до 2 років.

Після холецистектомії, для профілактики повторного холелітіазу - 300 мг 2 рази на добу протягом декількох місяців.

Токсичні, лікарські ураження печінки, АБП і атрезія желчньгх шляхів - 10-15 мг / кг / добу протягом 6-12 місяців і більше.

Первинний біліарний цироз - 10-15 мг / кг / добу (при необхідності - до 20 мг / кг) від 6 місяців до декількох років.

Первинний склерозірующйй холангіт - 12-15 мг / кг / добу, (до 20 мг / кг) від 6 місяців до декількох років.

Неалкогольний стеатогепатит -13-15 мг / кг / добу від 6 місяців-до декількох років.

Муковісцидоз - 20-30 мг / кг / добу (до 20 мг / кг) від 6 місяців до декількох років.

Дітям старше 3-х років УДХК призначають індивідуально, з розрахунку 10-20 мг / кг / добу.

Побічна дія

Біль у спині, нудота, блювання, діарея (може бути дозозависимой), запори, минуще (транзиторне) підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакцій; рідко - кальцинування жовчних каменів, загострення раніше наявного псоріазу, алопеція.

Протипоказання

- рентгенположітельние (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;

- нефункціонуючий жовчний міхур;

- жовчно-шлунковий свищ;

- гострий холецистит;

- гострий холангіт;

- цироз печінки в стадії декомпенсації;

- гострі інфекційні захворювання жовчного міхура, жовчних проток і кишечника;

- виражена печінкова і / або ниркова недостатність;

- обтурація жовчовивідних шляхів;

- емпієма жовчного міхура;

- дитячий вік до 3-х років;

- гіперчутливість до препарату.

З обережністю: хоча УДХК. не має вікових обмежень у застосуванні, з обережністю застосовують, капсули Холудексан у дітей ввозрасте від 3-х до 4-х років, тому можливо утруднення при ковтанні капсул.

Вагітність і лактація

Жінкам дітородного віку в період застосування препарату рекомендують застосовувати негормональні засоби контрацепції. Застосування УДХК при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних строго контрольованих досліджень застосування УДХК у вагітних жінок не проводилося). Дані про виділення УДХК з грудним молоком в даний час відсутні. При необхідності застосування УДХК в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування

Особливі вказівки

При прийомі препарату з метою розчинення жовчних каменів необхідно дотримання наступних умов: камені повинні бути холестеринів (рентгенонегатівнимі), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціональним і повинен бути наповнений камінням не більше ніж на половину, прохідність міхурової і загальної жовчної протоки повинна бути збережена. При тривалому (більше 1 місяця) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі - кожні 3 місяці проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 місяців за даними ультразвукового та рентгенологічного дослідження жовчовивідних шляхів. Після повного розчинення каменів рекомендується продовжити застосування Холудексану протягом, принаймні, 3 місяців, для того щоб сприяти розчиненню залишків каменів, розміри яких дуже малі, для їх виявлення, і для профілактики рецидиву каменеутворення.

Якщо протягом 6 місяців після початку терапії часткового розчинення каменів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним.

Використання в педіатрії

Так як можливо утруднення при ковтанні капсул, препарат не повинен застосовуватися в даній лікарській формі у дітей у віці до 3 років; у дітей віком від 3-х до 4-х років застосовується з обережністю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Препарат не чинить негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами та / або іншими механізмами.

Передозування

Лікарська взаємодія

Антациди, що містять алюміній і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію препарату. Гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат естрогени, неоміцин або прогестини збільшують

насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти. Підвищує ефект пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін гдності - 3 роки.