Урсол

Інструкція по застосуванню - Урсол

Перед покупкою ліків Урсол уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Урсол. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Урсол, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Препарат має гепатопротекторну, жовчогінну, холелітолітична, гіполіпідемічний, гіпохолестеринемічну та деякий імуномодулюючу дію.

У дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолевая кислота (УДХК) надає пряму протекторну дію на клітини печінки і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчних кислот.

Основні ефекти УДХК на обмін холестерину включають: зниження секреції холестерину, зменшення його кишкової абсорбції і стимуляцію виходу холестерину з холестеринових каменів у жовч. УДХК, гальмуючи ГМК-КоА-редуктазу, надає також помірний пригнічує ефект на синтез холестерину в печінці, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідної системі. Викликає часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином. Стимулює утворення і виділення жовчі, прискорює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник.

При пероральному прийомі частка УДХК в загальному пулі жовчних кислот значно зростає. УДХК конкурує з іншими жовчними кислотами в процесі абсорбції в тонкій кишці, а також при проникненні через мембрану гепатоцита, що призводить до зменшення всмоктування токсичних жовчних кислот в кишечнику і надходження їх в печінку, запобігаючи їх цитопатогенну дію. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, надає гіпоглікемічну дію.

Робить вплив на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію антигенів головного комплексу гістосумісності HLA І на гепатоцитах і HLA II на холангіоцитах, пригнічує продукцію інтерлейкіну-2, зменшує кількість еозинофілів.

Фармакокінетика

Всмоктування

УДХК абсорбується в тонкій кишці (близько 90%), при цьому C_max в плазмі крові при прийомі препарату внутрішньо у дозі 250 мг становить близько 3.3 мкг / мл, Т_max - Близько 2 год.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми некон'югованій УДХК у здорових людей становить не менше 70%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі в дозах 13-15 мг / кг / добу УДХК стає основною жовчною кислотою в сироватці і становить від 30 до 50% від загального вмісту жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК в жовчі.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці з перетворенням в тауріновий і гліціновая кон'югати, які секретуються в жовч. Близько 50-70% прийнятої внутрішньо дози препарату виводиться з жовчю. Виведення з сечею не перевищує 1%. Незначна кількість всмокталася після перорального прийому УДХК надходить у товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолевая кислота частково всмоктується з товстої кишки, сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового кон'югату.

Показання

- первинний біліарний цироз за відсутності ознак декомпенсації (симптоматична терапія);

- розчинення дрібних і середніх холестеринових каменів при функціонуючому жовчному міхурі;

- біліарний рефлюкс-гастрит.

Режим дозування

Препарат призначають внутрішньо.

При розчиненні холестеринових жовчних каменів капсули приймають ввечері, перед сном, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.

Доза 10 мг / кг маси тіла щодня, що відповідає:

2 капсулам препарату Урсол^® у хворих з масою тіла до 60 кг;

3 капсулам - у хворих з масою тіла до 80 кг;

4 капсулам - у хворих з масою тіла до 100 кг;

5 капсулам - у хворих з масою тіла понад 100 кг.

Тривалість лікування - 6-12 міс.

Для профілактики повторного утворення каменів рекомендується прийом препарату протягом ще декількох місяців після розчинення каменів.

При симптоматичному лікуванні первинного біліарного цирозу добова доза залежить від маси тіла і становить від 2 до 6 капсул (від 10 до 15 мг / кг маси тіла).

Препарат приймають з їжею, запиваючи достатньою кількістю води.

Рекомендується наступний режим застосування:

Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту призначають по 1 капсулі 1 раз / сут перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 місяців, при необхідності - до 2 років.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці та правому підребер'ї, запор, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко - діарея (може бути дозозависимой), кальцинування жовчних каменів.

При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися скороминуща декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Інші: нездужання, міалгія, загострення раніше наявного псоріазу, алопеція.

Протипоказання

- розмір холестеринових каменів у жовчному міхурі більше 20 мм;

- наявність рентгеноконтрастних (з високим вмістом кальцію) каменів жовчного міхура і загального жовчного протоку;

- атрофія жовчного міхура при жовчнокам'яній хворобі, нефункціонуючий жовчний міхур;

- обструкція жовчовивідних шляхів;

- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних проток і кишечника;

- цироз печінки в стадії декомпенсації;

- виражена печінкова недостатність;

- виражена ниркова недостатність;

- панкреатит (активна фаза);

- вагітність;

- період лактації;

- дорослі і діти з масою тіла до 34 кг (для даної лікарської форми);

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Для розчинення жовчних каменів УДХК конкременти повинні бути холестеринів (Не рентгеноконтрастними), розміром не більше 15-20 мм. При цьому жовчний міхур повинен залишатися функціональним, а прохідність міхура і загального жовчного проток повинна бути збережена.

При призначенні з метою розчинення жовчних каменів необхідно щомісяця, а потім - кожні 3 місяці проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ГГТ, а також концентрації білірубіну. При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити.

Для контролю ефективності лікування рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне та ультразвукове дослідження жовчовивідних шляхів.

При звапнінні жовчних каменів, порушення скорочувальної здатності жовчного міхура або частих нападах жовчної коліки лікування слід припинити. Якщо протягом 6-12 місяців після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним. Виявлення під час лікування невізуалізіруемого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося, і лікування слід припинити.

Після повного розчинення каменів, для виключення рецидивів, рекомендується продовжувати застосування УДХК, протягом 3 місяців.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Препарат не чинить негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами, та / або іншими механізмами.

Передозування

Випадки передозування УДХК до теперішнього часу не описані.

Лікарська взаємодія

При спільному застосуванні антациди, що містять алюміній, і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію УДХК.

При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестагени (пероральні контрацептиви) збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні камені.

При одночасному застосуванні УДХК може збільшити абсорбцію циклоспорину.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.