Урсосан

Інструкція по застосуванню - урсосан

Перед покупкою ліків урсосан уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату урсосан. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1, 5 або 10 упаковок.

Фармакологічна дія

Маючи високу полярністю, урсодеоксихолевая кислота утворює нетоксичні змішані міцели з аполярних (токсичними) жовчними кислотами, що знижує здатність шлункового рефлюктата пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті. Крім того, урсодеоксихолевая кислота утворює подвійні молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран (гепатоцитів, холангіоцитів, епітеліоцитів ШКТ), стабілізувати їх і робити несприйнятливими до дії цитотоксичних міцел - цітопротектівний, гепатопротектівное ефект. Зменшуючи концентрацію токсичних для печінкової клітини жовчних кислот і стимулюючи холерез з високим вмістом бікарбонатів, урсодеоксихолевая кислота сприяє вирішенню внутрішньопечінкового холестазу - антіхолестатіческім ефект. Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, пригнічення синтезу в печінці і зниження секреції в жовч; підвищує розчинність холестерину в жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали; зменшує літогенний індекс жовчі. Результатом є розчинення холестеринових жовчних каменів і попередження утворення нових конкрементів - літолітіческая ефект. Імуномодулююча дія зумовлена пригніченням експресії антигенів HLA-1 на мембранах гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, нормалізацією природної киллерной активності лімфоцитів і ін. Достовірно затримує прогресування фіброзу у хворих первинним біліарним цирозом, муковісцидоз і алкогольним стеатогепатит - антифібротичний ефект; зменшує ризик розвитку варикозного розширення вен стравоходу. Урсодеоксіхолевая регулює порушені при патології печінки та інших органів процеси апоптозу (старіння і загибелі клітин) - антиапоптотический ефект.

Фармакокінетика

Урсодеоксіхолевая кислота абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці допомогою активного транспорту. C_max досягається через 1-3 год і становить при прийомі всередину 50 мг через 30, 60 і 90 хв - 3,8; 5,5 і 3,7 ммоль / л відповідно. Зв'язування з білками плазми - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі препарату урсосан урсодеоксихолевая кислота стає основною жовчною кислотою в сироватці крові і становить близько 48% загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодеоксихолевою кислоти в жовчі.

Метаболізується в печінці в тауріновий і гліціновая кон'югати, які секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози виводиться з жовчю. Незначна кількість всмокталася урсодеоксихолевою кислоти надходить у товстий кишечник, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолевая кислота частково всмоктується з товстої кишки, сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового кон'югату.

Показання

Неускладнена жовчно-кам'яна хвороба: біліарний сладж; розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі при неможливості їх видалення хірургічним або ендоскопічним шляхом; профілактика рецидивів каменеутворення після холецистектомії.

Хронічний активний гепатит, гострий гепатит, токсичні (у т.ч. лікарські) ураження печінки, алкогольна хвороба печінки, неалкогольний стеатогепатит, первинний біліарний цироз печінки, первинний склерозуючий холангіт, кістозний фіброз печінки (муковісцидоз), атрезія жовчних шляхів, вроджена атрезія жовчної протоки, дискінезії жовчовивідних шляхів, біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт, біліарний диспептический синдром (при холецистопатії і дискінезії жовчовивідних шляхів), профілактика уражень печінки при використанні гормональних контрацептивів і цитостатиків.

Протипоказання

Гіперчутливість, рентгеноположітельние (з високим вмістом кальцію) жовчні камені, не функціонуючий жовчний міхур, жовчно-шлунково-кишковий свищ, гострий холецистит, гострий холангіт, цироз печінки в стадії декомпенсації, печінкова і / або ниркова недостатність, обтурація жовчовивідних шляхів, гострі інфекційні захворювання жовчного міхура та жовчних протоків, емпієма жовчного міхура.

Хоча уродеоксіхолевая кислота не має вікових обмежень у застосуванні, з обережністю застосовують капсули урсодеоксихолевою кислоти у дітей у віці від 2 до 4 років через можливе утруднення при ковтанні капсул.

Спосіб застосування та дози

Всередину, запиваючи достатньою кількістю води.

Дифузні захворювання печінки, жовчно-кам'яна хвороба (холестеринові жовчні камені і біліарний сладж) - безперервно протягом тривалого часу (від декількох місяців до декількох років) у добовій дозі від 10 до 12-15 мг / кг (2-5 капс.). При дифузних захворюваннях печінки добова доза Урсосану ділиться на 2-3 прийоми, капсули приймають разом з їжею. При жовчно-кам'яної хвороби вся добова доза приймається одноразово на ніч. Тривалість прийому для розчинення каменів - до повного розчинення плюс ще 3 міс для профілактики рецидивів каменеутворення.

При біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті - 250 мг / добу (1 капс.) Перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності - до 2 років.

Після холецистектомії, для профілактики повторного холелітіазу - по 250 мг 2 рази на добу протягом декількох місяців.

Токсичні, лікарські ураження печінки, алкогольна хвороба печінки та атрезія жовчних шляхів - 10-15 мг / кг / добу в 2-3 прийоми. Тривалість терапії - 6-12 місяців і більше.

Первинний біліарний цироз - 10-15 мг / кг / добу (при необхідності - до 20 мг / кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Первинний склерозуючий холангіт - 12-15 мг / кг / добу (до 20 мг / кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Неалкогольний стеатогепатит - 13-15 мг / кг / добу в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.

Муковісцидоз - 20-30 мг / кг в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років або довічно.

Дітям старше 2 років урсодеоксихолеву кислоту призначають індивідуально з розрахунку 10-20 мг / кг / добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У дослідженнях на тваринах не виявлено мутагенного та канцерогенного дії урсодеоксихолевою кислоти. Застосування урсодеоксихолевою кислоти можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних строго контрольованих досліджень застосування урсодеоксихолевою кислоти у вагітних жінок не проводилося). Дані про виділення урсодеоксихолевою кислоти з грудним молоком в даний час відсутні. При необхідності її застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Взаємодія

Антациди, що містять алюміній і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію. Гіполіпідемічні ЛЗ (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Передозування

Випадки передозування урсодеоксихолевою кислотою не відомі.

Побічна дія

Біль у спині, нудота, блювання, діарея (може бути дозозависимой), запори, минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції, загострення раніше наявного псоріазу, алопеція; рідко - кальцинування жовчних каменів.