Інструкція по застосуванню - темозоломід
Перед покупкою ліків темозоломід уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату темозоломід. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити темозоломід, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Протипухлинний засіб алкилірующего дії, має імідазотетразиновий структуру.
У системному кровотоці при фізіологічних значеннях рН піддається швидкому хімічному перетворенню з утворенням активної сполуки - монометилтриазеноімідазолкарбоксаміду (МТІК). Вважається, що цитотоксичність МТІК обумовлена, в першу чергу, алкилированием гуаніну в положенні О6 і додатковим алкилированием в положенні N7. Мабуть, цитотоксические пошкодження, що виникають внаслідок цього, запускають механізм аберантного відновлення метилового залишку.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ.
Cmax темозоломіду в плазмі досягається в середньому через 0.5-1.5 ч (мінімум - через 20 хв) після прийому одноразової дози.
При прийомі разом з їжею спостерігалося зниження Сmax на 33% і зменшення AUC на 9%.
Темозоломід швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і надходить у спинномозкову рідину.
Зв'язування з білками плазми становить 10-20%.
T1/2 з плазми становить приблизно 1.8 ч. Швидко виводиться з організму головним чином нирками.
Через 24 години після прийому внутрішньо близько 5-10% дози визначається в незміненому вигляді в сечі; інша частина виводиться у вигляді 4-аміно-5-імідазол-карбоксаміду гідрохлориду або неідентифікованих полярних метаболітів.
Показання
Злоякісні гліоми (в т.ч. мультиформна гліобластоми анапластична астроцитома) за наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії; поширена метастатична злоякісна меланома (як терапевтичний засіб першого ряду).
Режим дозування
Індивідуальний, залежно від віку та попередньої хіміотерапії.Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, запор, анорексія, діарея, болі в животі, диспепсія, порушення смаку.
З боку ЦНС: стомлюваність, головний біль, сонливість, запаморочення, парестезії.
Дерматологічні реакції: шкірні висипання, алопеція, свербіж шкіри.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку системи кровотворення: Тромбоцитопенія і нейтропенія 3 або 4 ступеня, панцитопенія, лейкопенія і анемія.
Інші: лихоманка, астенія, зниження маси тіла, нездужання, озноб.
Протипоказання
Важка мієлодепресія, вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до темозоломід або до дакарбазіна.Вагітність і лактація
Протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Чоловіки і жінки дітородного віку повинні користуватися ефективними протизаплідними засобами під час лікування і протягом як мінімум 6 місяців після закінчення лікування.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок, хворих похилого віку (тому в осіб старше 70 років ризик розвитку нейтропенії та тромбоцитопенії вище, ніж у більш молодих).
Клінічний досвід застосування при мультиформної гліобластомі у дітей до 3 років і при злоякісній меланомі у дітей та підлітків до 18 років відсутній. Клінічний досвід застосування при гліоми у дітей старше 3 років обмежений.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Темозоломід може викликати сонливість і відчуття втоми і тому негативно впливати на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.
Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні темозоломіду з вальпроєвої кислотою спостерігається слабовираженное, але статистично значуще зниження кліренсу темозоломіду.
Про одночасному застосуванні темозоломіду з іншими препаратами, які мають пригнічуючий вплив на кістковий мозок, можливе підвищення ризику розвитку мієлосупресії.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;