Інструкція по застосуванню - ДОРЗОПТ ПЛЮС
Перед покупкою ліків ДОРЗОПТ ПЛЮС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ДОРЗОПТ ПЛЮС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Протівоглаукомний препарат, містить два активних компоненти: дорзоламід і тимолол, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин у складі комбінованого препарату Дорзопт Плюс призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску.
Дорзоламід - селективний інгібітор карбоангідрази II типу. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини, імовірно за рахунок зменшення утворення гідрокарбонат-іонів, що в свою чергу призводить до уповільнення транспорту натрію і внутрішньоочної рідини.
Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор. Хоча точний механізм дії тимололу в зниженні внутрішньоочного тиску досі не встановлений, ряд досліджень показали переважне зниження утворення внутрішньоочної рідини, а також незначне посилення її відтоку.
Зниження внутрішньоочного тиску настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 год і триває не менше 24 год.
Фармакокінетика
Дорзоламід
Всмоктування і розподіл
Проникає всередину ока переважно через рогівку (меншою мірою через склеру або лімб). Системна абсорбція - низька. Після потрапляння в кров швидко проникає в еритроцити, що містять значну кількість карбоангідрази II. Зв'язування з білками плазми - 33%.
Метаболізм і виведення
Трансформується в N-дезетілірованний метаболіт, менш активний відносно карбоангідрази II, але здатний блокувати карбоангидразу I. При тривалому застосуванні кумулює в еритроцитах. Виводиться нирками в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Після скасування швидка фаза виведення змінюється повільної, обумовленої поступовим вивільненням дорзоламіда з еритроцитів, з T1/2 близько 4 міс.
Тимолол
При місцевому застосуванні тимололу проникає в системний кровотік. Концентрація тимолола в плазмі вивчалася у 6 пацієнтів при місцевому застосуванні тимололу в формі очних крапель 0.5% 2 рази / добу. Середня Cmax після ранкового застосування склала 0.46 нг / мл, після застосування вдень - 0.35 нг / мл.
Показання
Підвищений внутрішньоочний тиск при:
- відкритокутовій глаукомі;
- псевдоексфоліативним глаукомі.
Режим дозування
Закапують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок 2 рази / добу.
Якщо при лікуванні застосовується кілька місцевих офтальмологічних лікарських засобів, то їх впровадження повинно відбуватися з інтервалом в 10 хв.
Тривалість лікування встановлює лікар залежно від клінічного стану пацієнта.
Побічна дія
Дорзоламід
З боку органа зору: запалення століття, сльозотеча, роздратування і лущення століття, іридоцикліт, точковий кератит, транзиторна міопія (проходить після відміни препарату).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, астенія / втома, парестезії.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж.
Інші: носова кровотеча, роздратування глотки, сухість у роті, висип.
Тимолол
З боку органа зору: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, синдром сухого ока; розлади зору, що включають зміни заломлюючої здатності ока (у ряді випадків через скасування міотиків), диплопія, птоз.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дзвін у вухах, парестезії, головний біль, астенія, втома, запаморочення, депресія, безсоння, нічні кошмари, зниження пам'яті, наростання симптомів міастенії.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, зниження артеріального тиску, непритомність, порушення ритму, зупинка серця, набряки, синдром Рейно, зниження температури рук і ніг.
З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з попередньою бронхообструктивного патологією), кашель, біль у грудях.
Дерматологічні реакції: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу.
Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локальна або генералізована висипка.
З боку травної системи: діарея, диспепсія, сухість у роті.
Інші: зниження лібідо, хвороба Пейроні, системний червоний вовчак.
Протипоказання
- бронхіальна астма (у т.ч. в анамнезі);
- важка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ);
- синусова брадикардія;
- AV-блокада II і III ступеня;
- тяжка серцева недостатність;
- кардіогенний шок;
- ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 30 мл / хв);
- дистрофічні процеси в рогівці;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (тому ефективність і безпеку вивчені недостатньо);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: печінкова недостатність, похилий вік, цукровий діабет.
Вагітність і лактація
Препарат Дорзопт Плюс протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Особливі вказівки
Перед початком застосування препарату Дорзопт Плюс необхідно забезпечити адекватний контроль стану серцево-судинної системи. Пацієнти з важкою патологією серця в анамнезі та ознаками серцевої недостатності повинні перебувати під ретельним наглядом.
Дорзопт Плюс містить консервант бензалконію хлорид, який може осідати в м'яких контактних лінзах і чинити шкідливу дію на тканини ока. Тому пацієнтам, що носять м'які контактні лінзи, слід видалити їх перед застосуванням крапель і встановити назад не paнее, ніж через 20 хвилин після закапування.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.
Перед планової хірургічної операцією слід поступово відмінити препарат за 48 годин до загальної анестезії, тому бета-адреноблокатори підсилюють дію міорелаксантів і засобів для загальної анестезії.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми ненавмисної передозування тимололу в формі очних крапель з розвитком системних ефектів передозування бета-блокаторів для системного застосування: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця.
Найбільш очікуваними симптомами передозування дорзоламіда є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, головний біль, астенія / втома, парестезії.
Лікування: проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Слід контролювати концентрацію електролітів (насамперед натрію) і рН плазми крові. У дослідженнях також показано, що тимолол не виводиться при діалізі.
Лікарська взаємодія
Досліджень взаємодії Дорзопт Плюс з іншими лікарськими засобами не проводилося.
Тим не менш, існує можливість посилення гіпотензивного ефекту і / або розвитку вираженої брадикардії при спільному застосуванні офтальмологічного розчину тимололу та блокаторів повільних кальцієвих каналів, симпатолітиків, бета-блокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодарон), серцевих глікозидів, парасимпатоміметики, опіоїдних анальгетиків та інгібіторів МАО .
При спільному застосуванні тимололу та інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) повідомлялося про потенціювати ефект системної блокади β-адренорецепторов (наприклад, зниження ЧСС, депресія).
Незважаючи на те, що входить до складу Дорзопт Плюс інгібітор карбоангідрази дорзоламід використовується місцево, він може проникати в кровообіг. У клінічних дослідженнях застосування офтальмологічного розчину дорзоламіда не було виявлено розладів кислотно-лужної рівноваги. Тим не менш, при системному застосуванні інгібіторів карбоангідрази ці розлади відомі, і в ряді випадків вони можуть позначатися на взаємодію з іншими лікарськими засобами (наприклад, посилювати токсичні реакції при застосуванні саліцилатів у високих дозах).
Існує ймовірність посилення, відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази при комбінованому застосуванні місцевих і системних інгібіторів карбоангідрази. Т.к. дані про застосування подібної комбінації відсутні, спільне застосування Дорзопт Плюс і системних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Після розкриття флакона краплі слід використати протягом 4 тижнів.