Косопт

Інструкція по застосуванню - Косопт

Перед покупкою ліків Косопт уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Косопт. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Косопт, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Протівоглаукомний препарат комбінованого складу. Містить два активних компоненти: дорзоламіда гідрохлорид і тимололу малеат, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин у складі препарату призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску.

Дорзоламіда гідрохлорид є селективним інгібітором карбоангідрази II типу. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини, імовірно за рахунок зменшення утворення бікарбонатних іонів, що в свою чергу призводить до уповільнення транспорту натрію і рідини.

Тимололу малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Хоча точний механізм дії тимололу малеату в зниженні внутрішньоочного тиску досі не встановлений, ряд досліджень показали переважне зниження освіти, а також незначне посилення відтоку рідини.

Фармакокінетика

Дорзоламіда гідрохлорид

При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангидразой IIтіпа, підтримуючи надзвичайно низькі концентрації вільного препарату в плазмі. В результаті метаболізму дорзоламіда утворюється єдиний N -десетільний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангидразу II типу у порівнянні з початковою його формою, проте в той же час інгібує карбоангидразу I типу - менш активний ізоензім. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується головним чином з карбоангидразой I типу.

Близько 33% дорзоламіда зв'язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід нелінійно вимивається з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження його концентрації, а потім елімінація уповільнюється. Т1 / 2 становить близько 4 місяців.

При прийомі дорзоламіда всередину, з метою моделювання максимального системного впливу під час його місцевого застосування, стабільного стану вдалося досягти через 13 тижнів. При цьому в плазмі фактично не було виявлено вільного препарату або його метаболітів. Інгібування карбоангідрази еритроцитів було недостатнім для того, щоб досягти фармакологічного ефекту на функцію нирок і дихання. Схожі фармакокінетичні результати спостерігалися при тривалому місцевому застосуванні дорзоламіда гідрохлориду. Тим не менш, у деяких літніх пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренсомкреатиніну 30-60 мл / хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, проте це не мало клінічного значення.

Тимололу малеат

При місцевому застосуванні тимололу малеат проникає в системний кровотік. Концентрація тимолола в плазмі вивчалася у 6 пацієнтів при місцевому застосуванні очних крапель тимололу малеату 0,5% двічі на день. Середня пікова концентрація після ранкової дозування склала 0,46 нг / мл, після денної дозування - 0,35 нг / мл. Гіпотензивний ефект настає через 20 хвилин після інстиляції, досягає максимуму через 2 години і триває не менше 24 годин.

Показання

Підвищений внутрішньоочний тиск:

- при відкритокутовій глаукомі;

- при псевдоексфоліативним глаукомі.

Режим дозування

Косопт призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) 2 рази / добу.

У разі якщо Косопт призначають в якості заміни іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід відмінити за день до початку терапії Косопт.

У разі спільного використання з іншим місцевим офтальмологічним препаратом, Косопт слід призначати з інтервалом не менше 10 хв.

Правила використання препарату

Косопт являє собою стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом.

1. Перед першим використанням препарату необхідно впевнитися, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозітнутих флаконів може матися зазор між флаконом і ковпачком.

2. Слід видалити захисну смужку для того, щоб відкрити ковпачок.

3. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка.

4. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між століттям і оком.

5. Перевернути флакон, великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не можна торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона. При неправильному використанні, флакон може інфікуватися і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень очі і подальшої втрати зору.

6. Повторити пункти 4 і 5 для іншого ока, якщо це необхідно.

7. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. Не слід натискати на кришку надто сильно, інакше можна пошкодити флакон або кришку.

8. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.

Побічна дія

Косопт в цілому добре переноситься. У клінічних дослідженнях побічних ефектів, властивих виключно цьому комбінованому препарату, не спостерігалося. Побічні реакції обмежувалися уже відомими побічними ефектами дорзоламіда гідрохлориду та / або тимололу малеату. В цілому системні побічні ефекти були слабко виражені і не приводили до скасування препарату.

У клінічних дослідженнях Косопт призначався 1035 пацієнтам. Близько 2.4% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку очі. Приблизно 1.2% пацієнтів препарат був відмінений через місцевих побічних реакцій по типу гіперчутливості або алергії.

Найбільш часто спостерігалися побічні ефекти з боку органу зору: відчуття печіння або свербежу в оці, спотворення смаку, ерозії рогівки, ін'єкції кон'юнктиви, нечіткість зору, сльозотеча.

Нижче наведені можливі побічні ефекти компонентів препарату.

Дорзоламіда гідрохлорид

З боку органа зору: запалення століття, роздратування і лущення століття, іридоцикліт, точковий кератит, транзиторна міопія (проходить після відміни препарату).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж.

Інші: астенія / втома, носова кровотеча, роздратування глотки, сухість у роті, висип.

Тимололу малеат (місцеве застосування)

З боку органа зору: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, сухість; розлади зору, що включають зміни заломлюючої здатності ока (у ряді випадків через скасування міотиків), диплопія, птоз.

З боку серцево-судинної системи: дзвін у вухах, аритмія, гіпотензія, непритомність, серцево-судинні порушення, порушення ритму, зупинка серця, набряки, кульгавість, парестезії, феномен Рейно, зниження температури рук і ніг.

З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з попередньою бронхообструктивного патологією), кашель.

Дерматологічні реакції: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу.

Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локальні або генералізовані висипання.

З боку ЦНС: запаморочення; депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, зниження пам'яті, наростання симптомів міастенії.

З боку травної системи: діарея, диспепсія, сухість у роті.

З боку організму в цілому: головний біль, астенія, втома, біль у грудях, зниження лібідо, хвороба Пейроні, системний червоний вовчак.

Протипоказання

- бронхіальна астма, бронхіальна астма в анамнезі, важка ХОЗЛ;

- синусова брадикардія, AV-блокада II і III ступеня, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок;

- ниркова недостатність важкого ступеня (КК lt; 30 мл / хв);

- дистрофічні процеси в рогівці;

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з нестачею даних щодо ефективності і безпеки);

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

49% пацієнтів у клінічних дослідженнях були у віці 65 років і старше, 13% пацієнтів - у віці 75 років і старше. Різниці в ефективності та безпечності препарату в цих вікових групах у порівнянні з більш молодими пацієнтами не було. Тим не менш, не слід виключати можливості більш високої чутливості до препарату у деяких літніх пацієнтів.

Активні речовини препарату Косопт можуть абсорбуватися в системний кровотік. Вхідний до складу препарату тимолол є бета-адреноблокатором, таким чином побічні реакції, відомі при системному застосуванні бета-блокаторів, можуть відзначатися при місцевому застосуванні препарату, в т.ч. загострення вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметала), порушення периферичного і центрального кровообігу, артеріальна гіпотензія.

Необхідний адекватний контроль серцевої недостатності перед початком лікування Косопт. Пацієнти з важкою патологією серця в анамнезі та ознаками серцевої недостатності повинні перебувати під ретельним наглядом, необхідно стежити за ЧСС у таких пацієнтів.

При появі перших ознак або симптомів серцевої недостатності використання Косопт слід припинити.

Зареєстровані повідомлення про смерть в результаті бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою і серцевою недостатністю на фоні застосування очних крапель, що містять тимолола малеат.

Не проводилося досліджень застосування Косопт у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю.

Застосування системних інгібіторів карбоангідрази може призводити до порушення КЩР і супроводжуватися уролітіазом, особливо у пацієнтів з сечокам'яною хворобою в анамнезі. Під час застосування Косопт подібних порушень не спостерігалося, повідомлення про уролітіазі були рідкісними. Т.к. до складу Косопт входить інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися і проникати в кровообіг, то ризик розвитку уролітіазу у пацієнтів з сечокам'яною хворобою в анамнезі може підвищуватися при лікуванні Косопт.

Терапія бета-адреноблокаторами може спотворювати деякі симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом або гіпоглікемією.

Бета-адреноблокатори можуть згладжувати протягом гіпертиреозу. Припинення прийому бета-адреноблокаторів може бути причиною погіршення стану.

У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією, необхідно відмінити препарат за 48 годин до операції, тому тимолол підсилює дію міорелаксантів і загальних анестетиків.

До складу Косопт входить консервант бензалконію хлорид, який може бути причиною виникнення подразнення ока. Лінзи слід вийняти перед закапуванням препарату і почекати протягом не менше 15 хв після закапування перед тим, як знову їх надіти. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які контактні лінзи.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

При застосуванні Косопт можливий розвиток побічних ефектів, які у деяких пацієнтів можуть ускладнювати керування автомобілем або роботу зі складними механізмами.

Передозування

Дані за випадковою або навмисною передозуванні Косопт відсутні.

Симптоми: описані випадки ненавмисної передозування очних крапель, що містять тимолола малеат, з розвитком системних ефектів передозування бета-блокаторів, що приймаються всередину: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця.

Найбільш очікуваними симптомами передозування дорзоламіда є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, можливі побічні ефекти з боку ЦНС.

Лікування: проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Слід контролювати рівень електролітів (насамперед натрію) і рН плазми крові. У дослідженнях також показано, що тимолол не видаляється при діалізі.

Лікарська взаємодія

Специфічних досліджень взаємодії препарату Косопт з іншими лікарськими засобами не проводилося.

Тим не менш, існує можливість посилення гіпотензивного ефекту і / або вираженої брадикардії при спільному застосуванні очних крапель тимололу малеату і системних блокаторів кальцієвих каналів, катехоламін-виснажують коштів, β-адреноблокаторов, антиаритмічних засобів (включаючи аміодарон), глікозидів наперстянки, парасимпатоміметики, опіоїдних анальгетиків та інгібіторів МАО.

Потенційований ефект системної блокади бета-блокаторами (наприклад, зменшення ЧСС, депресія) повідомлявся при спільному використанні тимолола та інгібіторів CYP2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Внаслідок цього, можливість подібної взаємодії необхідно брати до уваги у пацієнтів, які отримують Косопт.

Незважаючи на те, що при монотерапії Косопт ефект на зіницю мінімальний або відсутній, існують поодинокі опису розвитку мідріазу при спільному застосуванні тимололу малеату і адреналіну.

Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази при комбінованому застосуванні місцевих і системних інгібіторів карбоангідрази. Т.к. дані про застосування подібної комбінації відсутні, спільне застосування Косопт і системних інгібіторів, карбоангідрази не рекомендується.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.

Після першого розкриття флакона препарат не слід використовувати більше 4 тижнів.