Інструкція по застосуванню - АЗАРГА
Перед покупкою ліків АЗАРГА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АЗАРГА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АЗАРГА, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Брінзоламід є інгібітором карбоангідрази II. Внаслідок інгібування карбоангідрази II відбувається уповільнення утворення іонів бікарбонату з наступним зниженням транспорту натрію і рідини, що призводить до зменшення продукції внутрішньоочної рідини в циліарного тілі ока. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ).
Тимолол - неселективний блокатор бета-блокаторами без симпатоміметичної активності, не чинить прямого депресивного впливу на міокард, не володіє мембраностабілізуючої активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи і невеликого збільшення її відтоку.
Комбінована дія брінзоламіда і тимололу перевищує дію кожної речовини окремо.
Фармакокінетика
При місцевому застосуванні брінзоламід і тимолол проникають у системний кровотік. Брінзоламід абсорбується в еритроцитах внаслідок виборчого зв'язування переважно з карбоангидразой II. Зmax брінзоламіда в еритроцитах близько 18.4 mu; М. Зв'язування з білками плазми составляег близько 60%.
Метаболізм брінзоламіда відбувається шляхом N-деалкілування, О-деалкілування та окислення N -пропіловий бічного ланцюга. Основний метаболіт - N-дезетілбрінзоламід, у присутності брінзоламіда зв'язується переважно з карбоангидразой I і також накопичується в еритроцитах. Дослідження in vitro показують, що за метаболізм брінзоламіда відповідає, головним чином, ізофермент CYP3A4, а також ізоферменти CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 і CYP2C9. Брінзоламід виводиться, в основному, нирками в незмінному вигляді - близько 60%. Близько 20% виводиться у вигляді метаболітів: основного метаболіту (N-дезетілбрінзоламід) і слідових концентрацій інших метаболітів (N-дезметоксіпропіла і О-десметил).
Зmax тимолола в плазмі крові становить близько 0.824 нг / мл і зберігається до порога виявлення протягом 12 ч. Т1/2 тимолола становить 4.8 год після місцевого застосування Азаргі. Метаболізм тимолола відбувається двома шляхами: з утворенням Етаноламін бічного ланцюга на тіадіазольном кільці і з формуванням етанольної бічного ланцюга у азоту морфоліну і аналогічної бічного ланцюга з карбонільною групою, з'єднаної з азотом. Метаболізм тимолола здійснюється головним чином ізоферментом CYP2D6. Тимолол і метаболіти, що утворюються в основному виводяться нирками. Близько 20% тимололу виводиться в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів.
Показання
- зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі та внутрішньоочної гіпертензії у пацієнтів, у яких монотерапія виявилася недостатньою для зниження внутрішньоочного тиску.
Режим дозування
Місцево. Флакон перед використанням струшувати.
По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 2 рази / добу.
Після застосування препарату для зменшення ризику розвитку системних побічних ефектів рекомендується легке натиснення пальцем на область проекції слізних мішків у внутрішнього кута ока протягом 1-2 хв після інсталяції препарату - це знижує системну абсорбцію препарату.
Якщо доза була пропущена, то лікування слід продовжити з наступної дози за розкладом. Доза не повинна перевищувати 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока 2 рази / добу.
У разі заміни будь-якого антиглаукомних препарату на препарат Азарга, слід почати використання Азаргі на наступний день після скасування попереднього препарату.
Побічна дія
Місцеві реакції: 1-10% випадків - затуманення зору, біль в оці, подразнення очей, відчуття стороннього тіла; 0.1-1% випадків - ерозія рогівки, точковий кератит, синдром сухого ока, виділення з очей, свербіж в оці, блефарит, алергічний кон'юнктивіт, випіт в передню камеру ока, гіперемія кон'юнктиви, утворення кірок на краях повік, астенопія, відчуття дискомфорту в очах , свербіж, еритема повік, алергічний блефарит.
Системні побічні ефекти: 1-10% випадків - дисгевзія; 0.1-1% випадків - безсоння, зниження артеріального тиску, хронічні обструктивні захворювання легень, біль в області ротоглотки, ринорея, кашель, порушення росту волосся, плоский лишай.
Брінзоламід
Місцеві реакції: кератит, кератопатія, збільшення екскавації диска зорового нерва, дефект епітелію рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, відкладення на рогівці, освіта дефектів рогівки, набряк рогівки, кон'юнктивіт, запалення мейбомієвих залоз, диплопія, фотофобія, фотопсія, зниження гостроти зору, птерігіум, сухий кератокон'юнктивіт, гіпестезія очі, пігментація склери, субкон'юнктивальна кіста, підвищене сльозовиділення, порушення зору, набряк ока, алергічні реакції очі, мідріаз, набряк повік.
Системні побічні ефекти: апатія, депресія, зниження лібідо, нічні кошмари, нервозність, сонливість, моторні дисфункції, амнезія, погіршення пам'яті, порушення з боку ЦНС.
Лікування: негайно промити очі водою. Симптоматична і підтримуюча терапія. Слід контролювати рівень електролітів і рН крові. Гемодіаліз малоефективний.
Протипоказання
- бронхіальна астма (у т.ч. в анамнезі);
- хронічні обструктивні захворювання легень тяжкого перебігу;
- гіперреактивність бронхів;
- синусова брадикардія;
- AV-блокада II-III ступеня;
- виражена серцева недостатність;
- кардіогенний шок;
- алергічний риніт тяжкого перебігу;
- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв);
- закритокутова глаукома;
- одночасне використання з пероральними інгібіторами карбоангідрази;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до групи бета-блокаторів, гіперхлоремічний ацидоз;
- підвищена чутливість до сульфонамідів;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: пацієнти з гіпертиреозом, стенокардією Принцметала, порушенням периферичного і центрального кровообігу і артеріальноюгіпотензією.
Досвід використання Азаргі для лікування пацієнтів з псевдоексфоліативним глаукомою, пігментного глаукомою обмежений: в цих випадках слід використовувати препарат з обережністю і постійно контролювати внутрішньоочний тиск.
Анафілактичні реакції. Пацієнти з атопією або з тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі, що одержують бета-адреноблокатори, можуть бути резистентні до звичайних доз адреналіну при лікуванні анафілактичних реакцій.
Системні ефекти. Брінзоламід і тимолол можуть піддаватися системній абсорбції. Тимолол при місцевому використанні може викликати такі ж побічні ефекти з боку серцево-судинної і дихальної систем, як і системні бета-адреноблокатори. Слід контролювати стан пацієнта до початку і під час терапії тимололом. Описані випадки тяжких дихальних і серцево-судинних розладів, включаючи смерть від бронхоспазму у хворих з бронхіальною астмою і смерть від серцевої недостатності при використанні тимолола.
Бета-адреноблокатори слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до гіпоглікемії або діабетом (особливо з діабетом лабільного течії), оскільки ці препарати можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.
Перед плановою операцією бета-адреноблокатори мають бути поступово (не одномоментно) скасовані за 48 годин до загальної анестезії, тому під час загальної анестезії вони можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції, необхідної дня роботи серця.
Азарга містить брінзоламід, що є сульфануламідом. Т.к. при місцевому застосуванні відбувається системна абсорбція препарату, можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфонамідів. Описано розвиток порушення кислотно-лужної рівноваги при застосуванні пероральних форм інгібіторів карбоангідрази.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
Особливі вказівки
У літніх пацієнтів інгібітори карбоангідрази, застосовувані перорально, можуть впливати на здатність займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги або координації. Даний ефект слід враховувати при призначенні Азаргі, тому при місцевому застосуванні препарат проникає в системний кровотік.
При застосуванні брінзоламіда у пацієнтів, що носять контактні лінзи, слід контролювати стан рогівки, так як інгібітори карбоангідрази можуть призводити до порушення її гідратації. Рекомендується здійснювати ретельний моніторинг пацієнтів з аномаліями рогівки, цукровим діабетом або дистрофією рогівки.
Бензалконію хлорид, що входить до складу препарату Азарга, може викликати точкову кератопатію та / або токсичну виразкову кератопатію. При тривалому використанні препарату рекомендується здійснювати ретельний моніторинг пацієнтів. Бензалконію хлорид може абсорбуватися контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи слід зняти і встановити назад не раніше, ніж через 15 хв після застосування препарату.
Не слід торкатися кінчиком флакон-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона-крапельниці та його вмісту. Флакон необхідно закривати після кожного використання.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Після застосування препарату може тимчасово знижуватися чіткість зору, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.
Передозування
;Лікарська взаємодія
Досліджень щодо взаємодії з іншими препаратами не проводилось. Не рекомендується одночасне застосування з пероральними інгібіторами карбоангідрази, тому існує ймовірність посилення системних побічних реакцій.
За метаболізм брінзоламіда відповідають ізоферменти Р450: CYP3A4 (в основному), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 і CYP2C9. Слід з обережністю призначати препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, внаслідок можливого інгібування метаболізму брінзоламіда. Слід дотримуватися обережності при призначенні інгібіторів ізоферменту CYP3A4. Однак накопичення брінзоламіда малоймовірно, тому він виводиться нирками. Брінзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р450.
Існує ймовірність посилення гіпотензивної дії та / або розвиток вираженої брадикардії при одночасному застосуванні тимололу з блокаторами кальцієвих каналів для прийому всередину, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами, серцевими глікозидами і парасимпатоміметики.
Розвиток гіпертензії після різкої відміни клонідину може посилюватися при одночасному прийомі бета-блокаторів.
Посилення системної дії бета-блокаторів (зниження частоти серцевих скорочень) може розвиватися при одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (хінідину, циметидину) і тимололу.
Бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
У разі використання з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 15 хвилин.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат зберігають при температурі від 2 ° до 30 ° С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Не використовувати після терміну придатності, зазначеного на упаковці. Використати протягом 4 тижнів після розкриття флакона.