Пілотімол

Інструкція по застосуванню - ПІЛОТІМОЛ

Фармакологічна дія

Протівоглаукомний препарат, містить два активних речовини.

Пілокарпін - холінергічні засіб, що стимулює м-холінорецептори. При закапуванні в око пилокарпин викликає міоз і спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск. Зменшення внутрішньоочного тиску викликається скороченням ресничной м'язи і м'язи райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної тканини, полегшуючи таким чином відтік водянистої вологи. Дія пилокарпина триває від 4 до 14 год.

Тимолол - бета-адреноблокатор, запобігає зв'язування симпатоміметичних нейромедіаторів з β₁- і β₂-адренорецепторами. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Локалізація дії тимололу - β₂-адренорецептори в ресничном тілі. Проникаючи в системний кровотік шляхом абсорбції через слизову оболонку ока, носа і слізного тракту, може викликати системні ефекти, характерні для бета-блокаторів.

Гіпотензивна дія тимололу починається через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 год і триває близько 24 год.

При комбінації в одному препараті пилокарпин і тимолол взаємно підсилюють дію один одного (синергізм).

Фармакокінетика

Всмоктування

Пілокарпін добре проникає в рогівку. З_max пилокарпина в водянистої вологи досягається через 30 хв. З_max тимолола в водянистої вологи досягається через 1-2 год.

Тимололу малеат швидко проникає через рогівку в тканини ока.

Розподіл

Пілокарпін зв'язується в багатьох очних тканинах, що продовжує T_1/2 з ока. При інстиляції в кон'юнктивальний мішок пилокарпин не проникає в системний кровотік.

Тимолол в незначній кількості потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові носа і слізного тракту.

Метаболізм

Пілокарпін не метаболізується в водянистої вологи, а виділяється разом з нею.

Тимолол інтенсивно метаболізується в печінці.

Виведення

T_1/2 пилокарпина з ока дорівнює 1.5-2.5 ч. Однак ефект снижающегося внутрішньоочного тиску триває кілька годин.

Тимолол виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. T_1/2 тимолола становить 4 год.

Зменшуючи утворення внутрішньоочної рідини, тимолол знижує швидкість виведення пилокарпина з ока.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У новонароджених і маленьких дітей концентрація тимололу істотно перевищує його C_max в плазмі дорослих.

Показання

- первинна відкритокутова глаукома;

- вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична);

- закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками);

- підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмохірургічних втручань.

Режим дозування

Препарат закапують в уражене око по 1 краплі 2 рази / добу.

Оцінка терапії повинна включати в себе вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування.

Побічна дія

Місцеві реакції: гіперемія шкіри повік, печіння і свербіж в очах, біль в очах, спазм циліарного м'яза, індукована міопія, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт. При тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) і зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко - диплопія, оборотне помутніння кришталика, синдром "сухого ока", Підвищене потовиділення, астенія, сплутаність свідомості.

Системні реакції: ригідність райдужки, кіста райдужки, відшарування сітківки, парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження артеріального тиску, брадикардія, брадіарітмія, AV-блокада, серцева недостатність, зупинка серця; запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, м'язова слабкість, порушення статевих функцій, зниження потенції, минуще порушення мозкового кровообігу, колапс, депресія; задишка, бронхоспазм, легенева недостатність; нудота, блювання, діарея, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).

Протипоказання

- виражена дистрофія рогівки;

- ірит;

- іридоцикліт;

- бронхіальна астма;

- синусова брадикардія (ЧСС lt; 50 уд. / хв);

- AV-блокада II і III ступеня;

- декомпенсована серцева недостатність;

- кардіогенний шок;

- риніт;

- ХОЗЛ;

- дитячий вік;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при відшаруванні сітківки, цереброваскулярних порушеннях, цукровому діабеті, тиреотоксикозі, гіпоглікемії, пероральному прийомі бета-блокаторів, а також перед операціями під загальною анестезією.

Вагітність і лактація

При вагітності препарат застосовують, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Під час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки

Перед початком лікування Пілотімолом або Пілотімолом МІНІ скасовують інші протиглаукомні лікарські засоби.

Вимірювання внутрішньоочного тиску проводять в різний час доби.

При тривалому призначенні можливий розвиток резистентності до препарату.

Очні краплі Пілотімол^® і Пілотімол^® МІНІ містять як консервант бензалконію хлорид, тому їх не рекомендується застосовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід видалити контактні лінзи і знову встановити їх не раніше, ніж через 15 хвилин.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем в темний час доби або при проведенні робіт при поганому освітленні.

Передозування

Симптоми: найбільш часті симптоми, викликані передозуванням бета-блокаторів - брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм і гостра серцева недостатність.

Лікування: головним чином симптоматичне. Атропін може бути використаний як антидот пілокарпіну. Ізопреналін можна вводити в / в для усунення вираженої брадикардії або бронхоспазму; добутамін - для лікування артеріальної гіпотензії.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів або серцевими глікозидами можливе порушення AV-провідності, розвиток гострої лівошлуночкової недостатності або артеріальної гіпотензії.

Комбіноване застосування Пілотімола з препаратами, що порушують депонування катехоламінів (резерпін), сприяє розвитку артеріальної гіпотензії (в т.ч. ортостатичної), брадикардії і запаморочення.

Одночасне застосування з бета-адреноблокаторами системної дії призводить до посилення їх фармакологічного ефекту. Пілотімол^® і Пілотімол^® МІНІ не повинні застосовуватися одночасно з іншими очними краплями, що містять бета-адреноблокатор.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 2 ° до 15 ° С. Термін придатності - 2 роки.