Екозітрін

Інструкція по застосуванню - ЕКОЗІТРІН

Перед покупкою ліків ЕКОЗІТРІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЕКОЗІТРІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Склад

1 таблетка містить кларитроміцин 250 мг.

1 таблетка містить кларитроміцин 500 мг.

Фармакологічна дія

Екозітрін - напівсинтетичний макролідний антибіотик широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з 50S субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини). Діє на поза - і внутрішньоклітинно розташованих збудників. Активність кларитроміцину відносно більшості таких мікроорганізмів доведена in vitro і в клінічній практиці - аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; ін. мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; мікобактерії: Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, що включає: Mycobacterium avium і Micobacterium intracellulare; Helycobacter pylori.

Бета-лактамази не впливають на активність кларитроміцину.

Активність кларитроміцину in vitro - аеробні грампозитивні мікроорганізми: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci груп C, F, G, Streptococci групи viridans; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Neisseriа gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides melaninogenicus; спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; мікобактерії: Mycobacterium leprae, Mуcobacterium chelonae, кампілобактерії: Campylobacter jejuni.

Мікробіологічно активний метаболіт кларитроміцину - 14-гідроксикларитроміцин вдвічі більш активний, ніж вихідна сполука стосовно Haemophilus influenzae. Кларитроміцин та його метаболіт у поєднанні можуть надавати якадитивну, так і синергічну дію на Haemophilus influenzae in vitro і in vivo, залежно від штаму бактерії.

Більшість штамів стафілококів, стійких до метициліну та оксациліну резистентні до кларитроміцину.

Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину і інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину і клиндамицину.

Показання

Дорослим: фарингіт, тонзиліт, гострий гайморит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини; диссеминированная інфекція, викликана Mycobacteiium avium і Mycobacterium intracellulare.

Дорослим у комбінації з амоксициліном і омепразолом / лансопразолом у вигляді потрійної терапії при інфекціях, викликаних Helicobacter pyloгi, включаючи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки.

Дітям: фарингіт, тонзиліт, позалікарняна пневмонія, гострий гайморит, гострий середній отит, неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини; диссеминированная інфекція, викликана Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare.

Протипоказання

Гіперчутливість, порфірія, період лактації, одночасний прийом цизаприду, астемізолу, пімозиду, терфенадину, ерготаміну та інших алкалоїдів ріжків, пероральних лікарських форм мідазоламу, алпразоламу, триазолама.

Дитячий вік до 12 років (для даної лікарської форми).

Непереносимість лактози або недостатність лактази, а також глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю:

Ниркова і / або печінкова недостатність, міастенія gravis, одночасний прийом препаратів метаболізуються печінкою, одночасний прийом колхіцину.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування кларитроміцину в період вагітності не встановлена. При вагітності, особливо в перший триместр, рекомендується призначати кларитроміцин, якщо користь від його прийому перевищує потенційні ризики для плода та / або відсутній більше безпечна терапія альтернативними препаратами. Якщо вагітність настала під час прийому препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про скасування грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Екозітрін приймати всередину, таблетки ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дорослим і дітям старше 12 років і з масою тіла більше 33 кг:

• при фарингіті і тонзиліті, викликаним Streptococcus pyogenes - по 250 мг кожні 12 год протягом 10 днів;
• при гострому гаймориті по 500 мг кожні 12 год протягом 14 днів;
• при загостренні хронічного бронхіту, викликаному Haemophilus influenzae - по 500 мг кожні 12 год протягом 7-14 днів, викликаному Haemophilus parainfluenzae - по 500 мг кожні 12 год протягом 7 днів; викликаному Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae - по 250 мг кожні 12 год протягом 7-14 днів;
• при пневмонії, викликаної Haemophilus influenzae - по 250 мг кожні 12 год протягом 7 днів, викликаної Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae - по 250 мг кожні 12 год протягом 7-14 днів;
• при неускладнених інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, викликаних Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes - по 250 мг кожні 12 год протягом 7-14 днів.

З метою ерадикації Helicobacter pylori:

Комбіноване лікування трьома препаратами:

• кларитроміцин - 500 мг, лансопразол - 30 мг і амоксицилін - 1000 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів;
• кларитроміцин - 500 мг, омепразол - 20 мг і амоксицилін - 1000 мг 2 рази на добу протягом 10 днів.

• кларитроміцин - 500 мг 3 рази на добу, омепразол - 40 мг на добу протягом 14 днів, з призначенням омепразолу протягом наступних 14 днів у дозі 20 мг на добу.

Побічна дія

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, неспокій, безсоння, «кошмарні» сновидіння, судоми, депресія; дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, блювання, гастралгія, діарея, стоматит, глосит, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, зміна кольору язика і зубів, гострий панкреатит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатоцелюлярний і холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний коліт, печеночночная недостатність з летальним результатом в основному на тлі важких супутніх захворювань та / або супутньої лікарської терапії.

З боку серцево-судинної системи: шлуночкова тахікардія, в т.ч. типу «пірует», тріпотіння і мерехтіння шлуночків, збільшення інтревала QT на ЕКГ.

З боку органів чуття: шум, дзвін у вухах, зміна смаку (дисгевзія), у поодиноких випадках - втрата слуху, що проходить після відміни препарату, порушення нюху.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія.

З боку органів кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, (незвичні кровотечі, крововиливи).

З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит.

Лабораторні показники: лейкопенія, гіперкреатинінемія, гіпоглікемія (у т.ч. при одночасному прийомі гіпоглікемічних препаратів).

Алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції.

Інші: вторинні інфекції (розвиток стійкості мікроорганізмів).

Особливі вказівки

При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль активності ферментів у сироватці крові.

З обережністю призначають на фоні лікарських засобів, які метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їх концентрацію в крові).

У разі спільного призначення з варфарином або іншими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час.

При розвитку вторинної інфекції повинна бути призначена адекватна терапія.

При виникненні під час або після лікування тяжкої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

Лікарська взаємодія

При спільному прийомі кларитроміцину та лікарських засобів, первинно метаболізуються ізоферментом СYP3A, можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або подовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином, ерготаміном та ін. Алкалоїдами ріжків; алпразоламом, мідазоламом, триазоламом.

Призначають з обережністю з карбамазепіном, цілостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, метілпредніозолоном, омепразолом, непрямими антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, симвастатином, такролімусом, вінбластином, а так само фенітоїном, теофіліном і вальпроєвої кислотою (метаболізуються через ін. ізоферменти Р450). Необхідна корекція дози лікарського засобу та контроль концентрації в крові.

При спільному застосуванні з цизапридом, пімозидом, терфенадином і астемізолом можливе збільшення концентрації останніх у крові, збільшення інтервалу QT, поява аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію в т.ч. типу "пірует" і фібриляцію шлуночків.

При спільному застосуванні з ерготаміном і дигідроерготаміном можливий гостре отруєння препаратами групи ерготаміну (судинний спазм, ішемія кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему).

Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин і рифапентин (індуктори цитохрому Р450) знижують рівень кларитроміцину в плазмі і послаблюють терапевтичний ефект останнього, і, разом з тим, збільшуючи рівень 14-гідроксикларитроміцину.

При спільному прийомі флуконазолу у дозі 200 мг щодня і кларитроміцину в дозі 1 г / сут можливе збільшення Css і AUC кларитроміцину на 33% і 18%, відповідно. Корекція дози кларитроміцину не потрібно.

При спільному прийомі ритонавіру 600 мг / добу і кларитроміцину 1 г / сут можливе зниження метаболізму кларитроміцину (збільшення Сmах на 31%, Css на 182% і AUC на 77%), повне придушення освіти 14-гідроксикларитроміцину. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю необхідна корекція дози: при кліренсі креатиніну (КК) 30-60 мл / хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%, при КК менше 30 мл / хв на 75%. Ритонавір не слід приймати спільно з кларитроміцином в дозі, що перевищує 1 г / сут.

При спільному прийомі з хінідином і дизопірамідом можливе виникнення шлуночкової тахікардії типу "пірует". Необхідний контроль ЕКГ (збільшення інтервалу QT), сироваткових концентрацій цих лікарських засобів.

Кларитроміцин збільшує концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (ловастатин, симвастатин). Можливий розвиток рабдоміолізу у пацієнтів, що приймають ці препарати спільно.

При застосуванні кларитроміцину та омепразолу можливе збільшення Cmax, AUC і періоду напіввиведення омепразолу на 30%, 89% і 34% відповідно. Середнє значення рН у шлунку протягом 24 год становило 5,2 при прийомі тільки омепразолу і 5,7 при прийомі омепразолу спільно з кларитроміцином.

При застосуванні кларитроміцину і непрямих антикоагулянтів можливе посилення дії останніх.

При застосуванні кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом (інгібітори фосфодіестерази-5), можливе збільшення ингибирующего впливу на фосфодіестеразу. Може знадобитися зменшення дози силденафілу, тадалафілу і варденафілу.

При спільному застосуванні кларитроміцину з теофіліном і карбамазепіном можливе підвищення концентрації останніх у системному кровотоке.Прі застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низьким рівнем метаболізму через CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину в присутності кларитроміцину (інгібітор СYP3А).

При спільному прийомі кларитроміцину (1 г / добу) з мідазоламом (перорально) можливе збільшення AUC мідазоламу в 7 разів. Необхідно уникати спільного перорального прийому кларитроміцину та мідазоламу та ін. Бензодиазепинами, що метаболізуються СYP3А (триазолам і алпразолам). При застосуванні мідазоламу (внутрішньовенно) і кларитроміцину може знадобитися коригування дози. Такі ж заходи безпеки слід застосовувати і до інших бензодіазепінам, що метаболізуються CYP3А. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від СYP3А (темазепам, нітразепам, лоразепам), малоймовірно клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином.

При спільному прийомі кларитроміцину з колхіцином можливе посилення дії колхіцину. Необхідний контроль можливого розвитку клінічних симптомів інтоксикації колхицином, особливо у літніх пацієнтів і пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (повідомлялося про випадки з летальним результатом) .При спільному прийомі кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в сироватці (можливе підвищення його концентрації і розвиток потенційно летальних аритмій).

Одночасний прийом кларитроміцину та зидовудину дорослими ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження Css зидовудину. Необхідний підбір доз кларитроміцину та зидовудину. Цей вид взаємодії не зустрічається у ВІЛ-інфікованих дітей, які отримують кларитроміцин у вигляді суспензії спільно з зидовудином.

При спільному прийомі кларитроміцину (l г / добу) і атазанавіру (400 мг / добу) можливе збільшення AUC атазанавіру на 28%, кларитроміцину в 2 рази, зменшення AUC 14-гідроксикларитроміцину на 70%. У пацієнтів з КК 30-60 мл / хв доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%. Кларитроміцин в дозах, що перевищують 1 г / сут, не можна призначати разом з інгібіторами протеаз.

При спільному прийомі кларитроміцину та інтраконазолу можливо обопільне збільшення концентрації препаратів у плазмі. За пацієнтами, одночасно приймають ітраконазол і кларитроміцин, необхідне ретельне спостереження через можливе посилення або подовження фармакологічних ефектів цих лікарських засобів.

При одночасному прийомі кларитроміцину (l г / добу) і саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення AUC і Css саквінавіру на 177% і 187% відповідно, а кларитроміцину на 40%. При спільному призначенні цих двох лікарських засобів протягом обмеженого часу в дозах / лікарських формах, зазначених вище, коректування дози не потрібна.

При спільному прийомі з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадіарітмія і молочнокислий ацидоз.

Передозування

Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, підтримуюча терапія. Не видаляється при гемо - або діалізі.