Валацикловір

Інструкція по застосуванню - валацикловіром

Перед покупкою ліків валацикловіром уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату валацикловір. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити валацикловіром, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Противірусний засіб групи аналогів нуклеозидів. Валацикловір представляє собою L-валіновий ефір ацикловіру, будучи, таким чином, пролекарством.

Після всмоктування в кров валацикловір майже повністю перетворюється в ацикловір під впливом печінкового ферменту валацикловир-гідролази. Утворився з валацикловира ацикловір, в свою чергу, проникає в уражені вірусом клітини, де під впливом вірусного ферменту тимідинкінази перетворюється на монофосфат, потім, під впливом клітинних кіназ - в дифосфат і активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру пригнічує ДНК-полімеразу і, таким чином, порушує реплікацію ДНК вірусу. Крім того, порушення реплікації вірусної ДНК може бути результатом вбудовування ацикловіру в її структуру. Таким чином, висока вибірковість валацикловіру відносно тканин, уражених вірусом, пояснюється тим, що I етап ланцюга реакцій фосфорилювання опосередковується ферментом, вироблюваним самим вірусом.

Активний відносно вірусів Herpes simplex типів 1 і 2, Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра, вірусу герпесу людини 6.

Фармакокінетика

Після прийому всередину валацикловір добре абсорбується з ШКТ, швидко і практично повністю перетворюється в ацикловір і L-валін під дією ферменту валацикловіргідролази.

Після одноразового прийому 0.25-2 г валацикловіру C_max ацикловира у здорових добровольців з нормальною функцією нирок становить у середньому 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг / мл) і досягається через 1-2 год.

Біодоступність ацикловіру при прийомі від 1 г валацикловіру становить 54% і не залежить від прийому їжі.

C_max валацикловіру в плазмі становить всього 4% від рівня ацикловіру і досягається в середньому через 30-100 хв після прийому препарату; через 3 год рівень C_max залишається колишнім або знижується.

Зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке - 15%.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок T_1/2 ацикловира становить близько 3 ч. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді виводиться менше 1% препарату.

У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності T_1/2 ацикловира становить приблизно 14 год.

На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник AUC після прийому 1 г валацикловіру був більше приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1.2 г / сут.

У реципієнтів трансплантатів органів, одержуючих валацикловір в дозі 2 г 4 рази / добу, C_max ацикловира дорівнює або перевищує таку у здорових добровольців, яка одержує таку ж дозу валацикловіру, а добові показники AUC у них значно вище.

Показання

Лікування і профілактика інфекційних захворювань, спричинених Herpes zoster.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів.

Режим дозування

При прийомі всередину разова доза для дорослих становить 0.25-2 м Частота прийому і тривалість лікування залежать від показань.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, відчуття дискомфорту, болі в животі, блювота, діарея, анорексія; рідко - транзиторне підвищення показників печінкових проб.

З боку ЦНС: головний біль, втома, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко - порушення свідомості; в окремих випадках - кома (зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок або іншими сприятливими факторами).

Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

Інші: рідко - тромбоцитопенія, задишка, порушення функції нирок, фотосенсибілізація.

Протипоказання

Вагітність і лактація

Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки застосування валацикловіру при вагітності та в період лактації не проведено. Застосування у цієї категорії пацієнтів можливо у випадках, коли очікувана користь терапії для матері переважає потенційний ризик для плоду або немовляти.

Відомо, що ацикловір, який є метаболітом валацикловіру, виділяється з грудним молоком у концентраціях, в 0.6-4.1 рази перевищують його концентрації в плазмі. T_1/2 ацикловира з грудного молока складає 2.8 ч, що можна порівняти з T_1/2 з плазми крові.

В експериментальних дослідженнях валацикловір не чинив тератогенного впливу у щурів і кроликів. При пероральному прийомі валацикловір не викликав порушень фертильності у самців і самок щурів.

Особливі вказівки

Пацієнтам літнього віку в період лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини.

Пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень при прийомі валацикловіру.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Клінічний досвід застосування у дітей відсутній.

Передозування

Лікарська взаємодія

Клінічно значущої взаємодії препарату валацикловіру з іншими лікарськими засобами не встановлено.

Ацикловір в незміненому вигляді надходить в сечу в результаті активної канальцевої секреції. Будь препарати, які призначаються з ним одночасно і конкурують за цей механізм елімінації, можуть викликати підвищення концентрації валацикловіру в плазмі. Циметидин і препарати, що блокують канальцеву секрецію, при призначенні після прийому валацикловіру в дозі 1 г, підвищують для ацикловира показник AUC і зменшують його нирковий кліренс.

При одночасному прийомі ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу (імунодепресанта, що застосовується при трансплантації) спостерігалося збільшення AUC ацикловіру та мікофенолату мофетилу.

При одночасному застосуванні валацикловіру з препаратами, що порушують функцію нирок (у т.ч. циклоспорин, такролімус), можливе погіршення функції нирок.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання