Валавір

Інструкція по застосуванню - Валавір

Опис лікарської форми

Таблетки п / о 500 мг контурні. ячейк. уп. Кількість в упаковці: 10 і 42.

Склад і форма випуску

Табл. п / о 500 мг контурні. ячейк. уп., № 10, № 42.

Валацикловір 500 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кросповідон, магнію стеарат, сепіфілм 050, кандурин (срібний блиск).

Фармакологічна дія

Противірусний препарат. Селективний інгібітор вірусної ДНК-полімерази. В організмі людини перетворюється на ацикловір і валін. Взаємодіючи з вірусною ДНК-полімеразою, блокує розмноження і реплікацію вірусів. Ефективний відносно вірусів Негреs simрlех I і II типів, Varicella zоster, Епштейна-Барр, цитомегаловірусу, вірусу герпесу людини VI типу. Виборча протигерпетична активність зумовлена спорідненістю з тимідинкіназою Негреs simрlех, Varicella zоster, Епштейна-Барр, яка є лише в клітинах, інфікованих вірусом. Внаслідок фосфорилювання ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК. Стійкість до дії препарату зустрічається дуже рідко і головним чином у пацієнтів з імунодефіцитом (при інфікуванні ВІЛ, у хворих, які отримують хіміотерапію у зв'язку із злоякісними новоутвореннями, після трансплантації кісткового мозку).

Фармакокінетика

Швидко всмоктується в травному тракті після перорального прийому і майже повністю гідролізується (утворюючи ацикловір і валін). Біодоступність - 54%, не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі крові спостерігається в середньому через 30-60 хв після прийому. З білками плазми крові зв'язується 15% препарату. Період напіввиведення - 2,5-3,3 год. Виводиться з сечею 45% (у вигляді ацикловіру і його метаболіту 9-карбокси-метокситилгуаніну), з калом - 47%. Нирковий кліренс - приблизно 255 мл / хв.

Показання

Оперізуючий герпес (гостра і постгерпетична невралгія включно); інфекції шкіри та слизових оболонок, спричинені вірусом простого герпесу (первинний і рецидивуючий генітальний герпес включно); профілактика рецидиву простого герпесу (генітального герпесу включно). Препарат зменшує інтенсивність і тривалість больового синдрому при герпетичної інфекції, знижує частоту виникнення зостерассоціірованной болю, в тому числі болю при гострій і постгерпетична невралгії.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції на фоні імунодефіциту (при ВІЛ-інфекції, трансплантації органів і кісткового мозку, хіміотерапії онкологічних захворювань).

Протипоказання

Підвищена чутливість до валацикловіру або ацикловіру, інших компонентів препарату. Вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі. Для лікування оперізувального герпесу Валавір дорослим призначають по 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (найбільша ефективність відмічається, якщо лікування було розпочато протягом 48 год після появи перших висипань).

При простому герпесі, включаючи генітальний, у тому числі при рецидивах, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів (при першому епізоді з тяжким перебігом тривалість терапії можна продовжити до 10 днів). Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунітетом призначається 500 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з імунодефіцитом - 500 мг 2 рази на добу. Для профілактики цитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають у дозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації.

Пацієнтам з нирковою недостатністю дози знижують:

• хворим з оперізувальний герпес при кліренсі креатиніну 15-30 мл / хв призначають по 1000 мг 2 рази на добу, при кліренсі креатиніну? 15 мл / хв - по 1000 мг на добу;

• хворим з простим (включаючи генітальний) герпес при кліренсі креатиніну? 15 мл / хв призначають по 500 мг 1 раз на добу; з метою профілактики рецидивів простого герпесу при кліренсі креатиніну? 15 мл / хв або гемодіалізі - по 250 мг 1 раз на добу;

• з метою профілактики цитомегаловірусної інфекції при кліренсі креатиніну 50-75 мл / хв дозу зменшують до 1,5 г 4 рази на добу, при кліренсі креатиніну 25-50 мл / хв - 1,5 г 3 рази на добу, при кліренсі креатиніну 10 -25 мл / хв - 1,5 г 2 рази на добу, при кліренсі креатиніну? 10 мл / хв або діалізі - 1,5 г 1 раз на добу.

Взаємодія

Клінічно значущої взаємодії ліків не встановлено.

Ацикловір виводиться з сечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарські засоби, які конкурують за цей механізм виведення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в крові.Ціметедін, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, але корекції дози препарату не потрібна.

У комбінації з нефротоксичними препаратами підвищується ризик розвитку ниркової недостатності і порушень ЦНС.

Особливі вказівки

Пацієнтам літнього віку в період лікування необхідно збільшити споживання рідини.

У хворих з патологією нирок в анамнезі підвищується ризик розвитку неврологічних ускладнень.

Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, Валавір необхідно приймати після проведення процедури гемодіалізу.

Хворим з цирозом печінки легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна.

Препарат в експериментальних умовах викликає зміни в тимусі і функціональний імунодефіцит.

Даних щодо застосування препарату у дітей немає.

Не впливає на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Досвід застосування препарату в період вагітності та годування груддю обмежений. Валовір проникає в грудне молоко, тому питання про застосування препарату в період годування груддю повинен вирішувати лікар. Препарат слід застосовувати з обережністю (особливо в I триместр вагітності) і тільки тоді, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Побічна дія

Травний тракт: нудота, діарея, підвищення показників печінкових тестів.

Система крові: рідко - тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: висипання, кропив'янка, свербіж, фотосенсибілізація, рідко - ангіоневротичний набряк, задишка, анафілаксія.

Нирки: рідко - погіршення функції.

Нервова система: запаморочення, галюцинації, дуже рідко - кома, головним чином - у хворих з нирковою недостатністю.

Інші: є повідомлення щодо виникнення ниркової недостатності, мікроангіопатій, гемолітичної анемії та тромбоцитопенії.