Рифабутин

Інструкція по застосуванню - рифабутину

Перед покупкою ліків рифабутину уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату рифабутин. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити рифабутин, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії. Ефективний відносно внутрішньоклітинно і позаклітинно розташованих мікроорганізмів. Селективно інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу чутливих бактерій. Надає бактерицидну дію. Високоактивний щодо Mycobacterium spp. (М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex та інші атипові мікобактерії). Від 1/3 до 1/2 штамів M.tuberculosis, резистентних до рифампіцину, чутливі до рифабутину, що вказує на неповну перехресну резистентність між цими антибіотиками. Активний також відносно багатьох грампозитивних мікроорганізмів. При монотерапії швидко розвивається стійкість.

Фармакокінетика

Абсорбція з ШКТ - швидка (жирна їжа зменшує швидкість, але не ступінь абсорбції). Біодоступність - 20%. Час досягнення C_max- 2-4 ч. Зв'язок з білками плазми - 85%. Вміст у плазмі підтримується вище мінімальної переважної концентрації для М.tuberculosis до 30 год з моменту прийому. При одноразовому прийомі 300, 450 і 600 мг фармакокінетика носить лінійний характер, при цьому величина C_max визначається в діапазоні 0.4-0.7 мкг / мл. Добре проникає всередину клітин різних органів і тканин. Ставлення внутрішньоклітинної концентрації до позаклітинної - 9 для нейтрофілів і 15 для моноцитів. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% концентрації в плазмі). Найбільша концентрація - в легенях (через 24 години після прийому в 5-10 разів перевищувала плазмову). V_d - 9 л / кг. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (53%) і з жовчю (30%). T_1/2 - 35-40 ч.

Показання

- туберкульоз легенів хронічний полірезистентний, викликаний рифампіцин-резистентними штамами М.tuberculosis (у складі комбінованої терапії);

- інфекції (як локалізовані, так і дисеміновані форми), викликані М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi та іншими атиповими бактеріями (в т.ч. у пацієнтів з імунодефіцитом з кількістю СD4-лімфоцитів 200 / мкл і нижче) - лікування (у складі комплексної терапії) і профілактика (монотерапія).

Режим дозування

Всередину, 1 раз / сут, незалежно від прийому їжі.

Профілактика інфекції у пацієнтів з імунодепресією - 300 мг / добу.

У комбінації з іншими препаратами: при нетуберкульозній мікобактеріальній інфекції - 450-600 мг / добу, до 6 міс з моменту отримання негативного посіву.

При хронічному ПОЛІРЕЗИСТЕНТНИМ туберкульозі легенів - 300-450 мг / добу, до 6 міс з моменту отримання негативного посіву.

При знову діагностованому легеневому туберкульозі -150-300 мг / добу, протягом 6 міс.

При кліренсі креатиніну нижче 30 мл / хв дозу знижують на 50%.

При помірних порушеннях функції печінки та / або нирок не вимагається корекція дози.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, зміна смаку (дисгевзія), діарея, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяниця.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

Лабораторні показники: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

Алергічні реакції: лихоманка, висип; рідко - еозинофілія, бронхоспазм, анафілактичний шок, увеїт.

Протипоказання

- вагітність;

- період лактації;

- підвищена чутливість (в т.ч. до рифампіцину).

З обережністю: тяжка ниркова / печінкова недостатність.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

У період лікування необхідно періодично контролювати кількість лейкоцитів, тромбоцитів в периферичної крові, активність печінкових ферментів.

Ризик розвитку увеїту підвищується при комбінації з кларитроміцином або прийомі у високих дозах. При розвитку увеїту показана консультація офтальмолога, тимчасова відміна препарату.

Може надавати червонувато-оранжевий колір сечі, шкірі і секретується рідин. Пацієнтам, які приймають препарат, не слід носити контактні лінзи через можливість їх забарвлення в помаранчевий колір.

Застосування рифабутину в якості монотерапії для профілактики захворювання, що викликається М.avium, у хворих на туберкульоз, може призводити до розвитку перехресної стійкості до рифабутину і рифампіцину. Доцільно комбінувати з протитуберкульозними препаратами, що не належать до групи рифамицина.

Пероральні контрацептиви можуть бути неефективні, слід використовувати інші засоби контрацепції.

Передозування

Лікарська взаємодія

Індукує ізофермент CYP3A, прискорює метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються цією системою (потрібне збільшення дозування).

Малоймовірно розвиток клінічно значущих взаємодій з етамбутолом, теофіліном, сульфонамідами, піразинамідом, флуконазолом, залцитабіном.

Флуконазол і кларитроміцин підвищують концентрацію препарату в плазмі (при одночасному прийомі з кларитроміцином добову дозу зменшують до 300 мг).

Знижує концентрацію зидовудину в плазмі.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.