Інструкція по застосуванню - ЛОФОКС
Перед покупкою ліків ЛОФОКС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЛОФОКС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЛОФОКС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Протимікробний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів (підгрупа діфторхінолонов).
Впливає на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі ДНК, утворює комплекс з її тетрамером (субодиниці гірази А2В2) і порушує транскрипцію і реплікацію ДНК, що призводить до загибелі мікробної клітини. Діє бактерицидно.
β-лактамази, віднайдені збудниками, не роблять впливу на активність ломефлоксацина.
Високоактивний відносно грамнегативних аеробів: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (тільки для інфекцій сечовивідних шляхів); грампозитивних аеробів: Staphylococcus saprophyticus.
Помірно чутливі до препарату грампозитивнімікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-стійкі штами), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-стійкі штами); грамнегативні аероби: Aeromonas hydrophila, Citrobaсter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens і Serratia marcescens, інші мікроорганізми: Legionella pneumophila.
Володіє протитуберкульозної активністю. Діє як на поза-, так і на внутрішньоклітинно розташовані Mycobacterium tuberculosis, скорочує терміни їх виділення з організму, забезпечує більш швидке розсмоктування запальних інфільтратів. На більшість мікроорганізмів діє в низьких концентраціях (концентрація, необхідна для пригнічення росту 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг / мл).
Резистентність розвивається рідко.
Стійкі до препарату Streptococcus spp. груп А, В, D і G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum та анаеробні бактерії.
Відсутня перехресна стійкість з пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, ко-тримоксазол, метронідазолом.
Фармакокінетика
Всмоктування
Всмоктування - 95-98%; прийом їжі зменшує всмоктування на 12%. TCmax - 0.8-1.5 ч. Cmax після прийому всередину - 3-5.2 мкг / мл. Прийом їжі зменшує Cmax на 18% і збільшує TСmax до 2 год.
Розподіл
Css в плазмі визначається через 48 год. Зв'язування з білками плазми - 10%. Добре проникає в органи і тканини (дихальні шляхи, ЛОР-органів, м'які тканини, кістки, суглоби, органи черевної порожнини, малого тазу, статеві органи), де концентрація ломефлоксацина в 2-7 разів вище, ніж у плазмі.
Метаболізм
Незначна частина препарату піддається метаболізму.
Виведення
Т1/2 - 8-9 год; середній нирковий кліренс - 145 мл / хв. Нирками шляхом канальцевої секреції виводиться 70-80% (переважно в незміненому вигляді, 9% - у вигляді глюкуронідів, 0.5% - у вигляді інших метаболітів); через кишечник - 20-30%.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів плазмовий кліренс зменшується на 25%.
При зниженні кліренсу креатиніну до 10-40 мл / хв / 1,73 м2 Т1/2 збільшується.
Показання
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis або Staphylococcus saprophyticus;
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, спричинені Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus або Enterobacter cloacae;
- профілактика інфекцій сечовивідних шляхів при трансректальной біопсії передміхурової залози, трансуретральних оперативних втручаннях;
- загострення хронічного бронхіту, викликаного Haemophilus influenzaе або Moraxella catarrhalis;
- урогенітальний хламідіоз;
- туберкульоз легенів (у складі комплексної терапії) - обширні казеозно-некротичні ураження тканин, виражений неспецифічний компонент запалення, лікарська стійкість мікобактерій до рифампіцину або погана переносимість рифампіцину.
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини; кратність прийому - 1 раз / сут. Доза і тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та чутливості збудника.
Неускладнений цистит у жінок, викликаний Escherichia coli - 400 мг / добу протягом 3 днів.
Неускладнений цистит, викликаний Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis або Staphylococcus saprophyticus - 400 мг / добу протягом 10 днів.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг / добу протягом 14 днів.
Профілактика інфекцій сечовивідних шляхів: при трансректальной біопсії передміхурової залози - 400 мг одноразово за 1-6 год до процедури; трансуретральні оперативні втручання - 400 мг одноразово за 2-6 год до операції.
Загострення хронічного бронхіту, викликаного Haemophilus influenzaе або Moraxella catarrhalis - 400 мг / добу протягом 14 днів.
Урогенітальний хламідіоз - 400 мг / добу, тривалість лікування - до 28 днів.
Туберкульоз легень (у складі комплексної терапії) - 400 мг / добу протягом 14-28 днів і більше.
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, гастралгія, біль у животі, діарея або запор, метеоризм, псевдомембранозний ентероколіт, дисфагія, зміна кольору язика, зниження апетиту або булімія, збочення смаку, дисбактеріоз, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку нервової системи: стомлюваність, нездужання, астенія, головний біль, запаморочення, безсоння, галюцинації, судоми, гіперкінези, тремор, парестезії, нервозність, тривожність, депресія, збудження.
З боку сечовидільної системи: гломерулонефрит, дизурія, поліурія, анурія, альбумінурія, уретральні кровотечі, кристалурія, гематурія, затримка сечі, набряки.
З боку статевої системи: у жінок - вагініт, лейкорея, міжменструальні кровотечі, болі в промежині, вагінальний кандидоз; у чоловіків - орхіт, епідидиміт.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія, подагра.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, васкуліт, судоми литкових м'язів, болі в спині і грудях.
З боку системи кровотворення: кровотечі з органів ШКТ, тромбоцитопенія, пурпура, підвищення фібринолізу, носова кровотеча, лимфоаденопатия.
З боку дихальної системи: диспное, інфекції дихальних шляхів, кашель, гіперсекреція мокротиння, грипоподібні симптоми.
З боку органів чуття: порушення зору, біль і шум у вухах, біль в очах.
З боку серцево-судинної системи: непритомність, зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія, екстрасистолія, аритмії, прогресування серцевої недостатності, стенокардії, тромбоемболія легеневої артерії, миокардиопатия, флебіт.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), бронхоспазм.
Інші: кандидоз, посилення потовиділення, озноб, спрага, суперінфекція, фотосенсибілізація.
Протипоказання
- вагітність;
- період лактації (грудне вигодовування);
- вік до 18 років (період формування і росту скелета);
- ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв);
- підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших фторхінолонів.
Ломефлоксацин не слід призначати пацієнтам з подовженням інтервалу QT.
З обережністю: церебральний атеросклероз, епілепсія та інші захворювання ЦНС з епілептичним синдромом, подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, одночасний прийом антиаритмічних лікарських засобів I А класу (хінідин, прокаїнамід) і III А класу (аміодарон, соталол).
Вагітність і лактація
Лофокс® протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
В експериментальних дослідженнях описано фетотоксіческое дію (артропатія).
Особливі вказівки
При цирозі печінки не потрібна корекція режиму дозування (при нормальній функції нирок).
В період лікування слід уникати тривалого перебування на сонці і впливу штучного УФ-опромінення (вечірній прийом зменшує ризик реакції на УФ-випромінювання).
При перших ознаках фотосенсибілізації (підвищення чутливості шкіри, опік, почервоніння, набряк, поява пухирів, висипу, свербежу, дерматиту) або гіперчутливості, проявах нейротоксичності (збудження, судоми, тремор, світлобоязнь, сплутаність свідомості, токсичні психози, галюцинації) терапію необхідно припинити.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Відомості про передозування препарату Лофокс® дуже обмежені.
Лікування: при необхідності проводиться симптоматична терапія. Гемо- і перитонеальний діаліз при передозуванні малоефективні.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні ломефлоксацин не впливає на фармакокінетику ізоніазиду; не взаємодіє з теофіліном, кофеїном.
При одночасному застосуванні ломефлоксацин підвищує активність пероральних антикоагулянтів і збільшує токсичність НПЗЗ.
При одночасному призначенні не слід приймати антацидні засоби і сукральфат протягом 4 год до і 2 години після прийому ломефлоксацина, тому він утворює з ними хелатні сполуки, що знижує його біодоступність.
При лікуванні туберкульозу ломефлоксацин застосовують спільно з ізоніазидом, піразинамідом, стрептоміцином і етамбутолом (не рекомендується поєднання з рифампіцином через антагонізм дії).
При одночасному застосуванні препарати, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення ломефлоксацина.
Вітаміни з мінеральними добавками слід застосовувати за 2 години до або через 2 години після застосування ломефлоксацина.
При спільному застосуванні з антиаритмічними препаратами класів I А (хінідин, прокаїнамід) і III (аміодарон, соталол) можливе подовження інтервалу QT.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.