Беротек н

Інструкція по застосуванню - беротек Н

Перед покупкою ліків беротек Н уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату беротека Н. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити беротек Н, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню , ефективність

Фармакологічна дія

Бронхолітичний препарат, селективний бета₂-адреноміметик. Є ефективним бронхолитическим препаратом для попередження і купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт з наявністю або без емфіземи легенів.

Фенотерол є селективним стимулятором β₂-адренорецепторів. При застосуванні препарату у вищих дозах відбувається стимуляція β₁-адренорецепторів (наприклад, при призначенні для токолітичної терапії).

Зв'язування β₂-адренорецепторів активує аденілатциклазу через стімуляторний G_s-білок з подальшим збільшенням освіти циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїн А. Протеїнкіназа А позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що перешкоджає скороченню гладкої мускулатури і сприяє розвитку бронхолитического дії та усунення бронхоспазму.

Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, тим самим надаючи захисну дію від впливу таких бронхоконстрикторами як гістамін, метахоліном, холодне повітря і алергени.

Прийом фенотерола в дозах 600 мкг підвищує активність миготливого епітелію бронхів і прискорює мукоциліарний транспорт.

За рахунок стимулюючого впливу на β-адренорецептори, фенотерол може надавати дію на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання і посилення серцевих скорочень.

Фенотерол попереджає і швидко купірує бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції - через 5 хв, максимум - через 30-90 хв, тривалість - 3-5 ч.

Фармакокінетика

Всмоктування

Залежно від способу інгаляції і використовуваної інгаляційної системи близько 10-30% фенотеролу гідроброміду досягає нижніх дихальних шляхів, а інша частина депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. Ця частина діючої речовини піддаєтьсябіотрансформації внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку.

Проковтнуте кількість препарату не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції.

Розподіл

Фенотеролу гідробромід в незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці. Фенотерол у людини піддається інтенсивному метаболізму шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. При проковтуванні фенотерол метаболізується, переважно, шляхом сульфатирования. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже в стінці кишечника.

Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина дози (приблизно 85%). Виведення фенотерола з сечею (0.27 л / хв) відповідає приблизно 15% від середнього загального кліренсу системно доступною дози. Обсяг ниркового кліренсу свідчить про тубулярной секреції фенотерола додатково до гломерулярної фільтрації.

Після інгаляції у незміненому вигляді 2% дози виводиться через нирки протягом 24 год.

Виводиться з сечею і жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів.

Показання

- напади бронхіальної астми або інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів (у т.ч. хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень);

- профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичного напруження;

- в якості бронхорасширяющего засобу перед інгаляцією інших лікарських препаратів (антибіотиків, муколитиков, ГКС);

- проведення бронхорасширяющих тестів при дослідженні функції зовнішнього дихання.

Режим дозування

Препарат призначають інгаляційно. Слід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Дози слід підбирати відповідно до індивідуальних потреб хворого; крім того, під час лікування хворий повинен перебувати під наглядом лікаря.

Дорослі (включаючи хворих старше 75 років) і підлітки старше 12 років

Напади бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів

Призначають інгаляційно 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду), що в більшості випадків достатньо для негайного купірування нападу; при необхідності повторного призначення препарату ингалируют по 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до 4 раз / сут, проте можливе зменшення індивідуальної дози залежно від ефективності небулайзера. В важких випадках, якщо доза 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися більш високі дози від 1 до 1.25 мл (20-25 крапель = 1-1.25 мг фенотеролу гідроброміду); в вкрай важких випадках, якщо доза до 2 мл (40 крапель) виявляється неефективною, ингалируют під наглядом лікаря 2 мл (40 крапель = 2 мг фенотеролу гідроброміду).

Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичного напруження

Призначають інгаляційно 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження.

Діти від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг)

Напади бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів

Призначають інгаляційно 0.25-0.5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду), що в більшості випадків достатньо для негайного купірування симптому; при необхідності повторного призначення препарату ингалируют по 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до 4 раз / сут, проте можливе зменшення індивідуальної дози залежно від ефективності небулайзера. В важких випадках, якщо доза до 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися більш високі дози від 1 мл (20 крапель = 1 мг фенотеролу гідроброміду). В вкрай важких випадках, якщо доза до 1.5 мл (30 крапель) виявляється неефективною, ингалируют під наглядом лікаря 1.5 мл (30 крапель = 1.5 мг фенотеролу гідроброміду).

Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичного напруження

Призначають інгаляційно 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження.

Діти до 6 років (з масою тіла менше 22 кг)

Через обмеженість інформації про цю віковій групі лікування проводять тільки під наглядом лікаря, призначаючи препарат у такій дозі: інгаляційно близько 50 мкг / кг на прийом (= 0.05 мл або 1 крапля) / кг маси тіла, але не більше 0.5 мл (10 крапель) на одну дозу до 3 раз / сут.

Лікування починають, як правило, з найменшою рекомендованої дози.

Правила використання препарату

Рекомендовану дозу слід розводити 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл, розпилюють і ингалируют до повного споживання отриманого розведення.

Розчин для інгаляцій можна розводити дистильованою водою.

Розведення розчину слід здійснювати щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину виливають.

Розчин для інгаляцій рекомендується застосовувати з використанням інгаляційного пристрою небулайзера. При наявності киснево-дихальної апаратури розчин найкраще інгаліровать при швидкості потоку 6-8 л / хв.

Розчин для інгаляцій можна інгаліровать одночасно з сумісними з ним холино- і муколітичними засобами (наприклад, іпратропій бромід, амброксол у формі розчинів для інгаляції).

Побічна дія

З боку ЦНС: збудження, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження систолічного артеріального тиску.

З боку обміну речовин: гіпокаліємія.

З боку дихальної системи: кашель, подразнення гортані і глотки, парадоксальний бронхоспазм.

З боку травної системи: нудота, блювота.

З боку шкірних покривів: гіпергідроз, шкірні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).

З боку кістково-м'язової системи: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

Протипоказання

- тахиаритмия;

- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

- підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату.

З обережністю: гіпертиреоз, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, атонія кишечника, гіпокаліємія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця і судин, такі як хронічна серцева недостатність, ІХС, захворювання коронарних артерій, вади серця ( в т.ч. аортальнийстеноз), виражені ураження церебральних і периферичних артерій, феохромоцитома.

Т.к. інформація про застосування препарату у дітей віком до 6 років обмежена, лікування проводять з обережністю, тільки під наглядом лікаря.

Вагітність і лактація

Результати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату Беротек^® свідчать про те, що він не викликає ніяких небажаних явищ при вагітності. Проте, слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в I триместрі, в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотерола на скоротливу активність матки.

Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека застосування препарату в період лактації не вивчена. У період лактації застосування препарату можливо у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Особливі вказівки

У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози в плазмі.

Інші симпатоміметичні бронходилататори можна застосовувати разом з препаратом Беротек^® тільки під наглядом лікаря.

При гострій, швидко посилюється задишки пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.

Купірування нападів бронхіальної астми може бути краще регулярного застосування препарату (симптоматичне лікування). Хворі повинні обстежуватися для виявлення необхідності проведення додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій ГКС) з метою контролю запалення дихальних шляхів і попередження тривалих загострень бронхіальної астми.

У разі посилення бронхіальної обструкції вважається неприйнятним і може бути навіть ризикованим збільшення кратності прийому агоністів β₂-адренорецепторів в дозах, що перевищують рекомендовані, або збільшення рекомендованої тривалості застосування. У такій ситуації слід переглянути план лікування і, особливо, адекватність протизапальної терапії.

При лікуванні агоністами β₂-адренорецепторів можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід проявляти при тяжкій бронхіальній астмі, тому цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. При гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується регулярний контроль концентрації калію в сироватці крові. У рідкісних випадках спостерігалася ішемія міокарда, пов'язана з агоністами β₂-адренорецепторів.

Гіпокаліємія у пацієнтів, які отримують дигоксин, підвищує чутливість міокарда до серцевих глікозидів і може викликати аритмію.

Препарат містить консервант бензалконію хлорид і стабілізатор динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких пацієнтів можуть викликати бронхоспазм.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Не встановлено.

Передозування

Симптоми: тахікардія, посилення серцебиття, тремор, зниження або підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя.

Лікування: призначення седативних препаратів, транквілізаторів, у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. В якості специфічних антидотів рекомендується призначення бета-блокаторів (переважно селективних бета₁-адреноблокаторів). При цьому необхідно враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції і обережно підбирати дозу цих препаратів у пацієнтів з бронхіальною астмою.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні бета-адреноміметиків, антихолінергічних засобів, похідних ксантину (наприклад, теофіліну), кромогліціевой кислоти, ГКС, діуретиків можливе посилення дії і побічних ефектів фенотерола.

Можливо значне ослаблення бронхолитического дії фенотерола при одночасному застосуванні бета-блокаторів.

Слід з обережністю призначати Беротек^® пацієнтам, які отримують інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти, тому ці препарати здатні посилювати дію фенотеролу.

Засоби для інгаляційного наркозу (галотан, трихлоретилен, енфлуран) підсилюють дію фенотеролу на серцево-судинну систему. Галотан сприяє розвитку аритмії.

Одночасне призначення з іншими бронхолітиками з подібним механізмом дії призводить до адитивного ефекту і розвитку передозування.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C; Не заморожувати. Термін придатності - 5 років.