Лантус

Інструкція по застосуванню - ЛАНТУС

Перед покупкою ліків ЛАНТУС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЛАНТУС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

у флаконах по 10 мл (100 МО / мл); в коробці картонній 1 флакон; в картриджах по 3 мл; в коробці картонній 5 картриджів.

Фармакокінетика

Порівняльне вивчення концентрацій інсуліну гларгіну та інсуліну-ізофан в сироватці крові у здорових людей і пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, після п / к введення препаратів виявило сповільнену і значно більш тривалу абсорбцію, а також відсутність піку концентрації у інсуліну гларгіну у порівнянні з інсуліном-ізофаном .

При одноразовому протягом доби п / к введенні Лантуса стійка середня концентрація інсуліну гларгіну в крові досягається через 2-4 діб після введення першої дози.

При в / у введенні періоди напіввиведення інсуліну гларгіну і людського інсуліну були порівнянними.

У людини в підшкірно-жирової клітковини інсулін гларгін частково розщеплюється з карбоксильного кінця (С-кінця) У-ланцюга (Бета-ланцюга) з утворенням 21^A-Gly-інсуліну і 21^А-Gly-des-30^В-Thr-інсуліну. У плазмі присутні як незмінений інсулін гларгін, так і продукти його розщеплення.

Фармакодинаміка

Інсулін гларгін є аналогом людського інсуліну, що відрізняється низькою розчинністю в нейтральному середовищі. У складі препарату Лантус він повністю розчинний, що забезпечується кислим середовищем розчину для ін'єкцій (рН4). Після введення в підшкірно-жирову клітковину розчин внаслідок своєї кислотності вступає в реакцію нейтралізації з утворенням мікропреціпітатов, з яких постійно вивільняються невеликі кількості інсуліну гларгіну, забезпечуючи передбачуваний, плавний (без піків) профіль кривою «концентрація-час», а також бóБільшу тривалість дії.

Зв'язок з інсуліновими рецепторами: параметри зв'язування зі специфічними рецепторами інсуліну гларгіну і людського інсуліну дуже близькі, і він здатний опосредовать біологічний ефект, аналогічний ендогенному інсуліну.

Найбільш важливою дією інсуліну, а отже, і інсуліну гларгіну, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін і його аналоги знижують вміст глюкози в крові, стимулюючи споживання глюкози периферійними тканинами (особливо скелетної мускулатурою і жировою тканиною), а також інгібуючи утворення глюкози в печінці (глюконеогенез). Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах, протеоліз, одночасно посилюючи синтез білка.

Велика тривалість дії інсуліну гларгіну безпосередньо обумовлена зниженою швидкістю його абсорбції, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Після п / к введення початок дії настає, в середньому, через 1 ч. Середня тривалість дії становить 24 год, максимальна - 29 год.

Показання

Цукровий діабет, що вимагає лікування інсуліном, у дорослих, підлітків і дітей старше 6 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до інсуліну гларгіну або до будь-якого з допоміжних речовин. Дитячий вік до 6 років (клінічних даних щодо застосування в даний час немає).

З обережністю слід застосовувати у вагітних.

Спосіб застосування та дози

П / к, в підшкірно-жирову клітковину живота, плеча або стегна, завжди в один і той же час 1 раз на добу. Місця ін'єкцій повинні чергуватися при кожній новій ін'єкції в межах рекомендованих областей для п / к введення препарату.

В / в введення звичайної дози, призначеної для п / к введення, може викликати розвиток важкої гіпоглікемії.

Доза Лантуса і час доби для його введення підбирається індивідуально. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 Лантус може застосовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпоглікемічними ЛС.

Перехід з лікування іншими гіпоглікемічними препаратами на Лантус. При заміні схеми лікування інсулінами середньої тривалості дії або тривалої дії на схему лікування Лантусом може знадобитися корекція добової дози базального інсуліну, а також виникнути необхідність у зміні супутньої протидіабетичної терапії (доз і режиму введення додатково застосовуються інсулінів короткої дії або їх аналогів або доз пероральнихгіпоглікемічних препаратів ). При перекладі пацієнтів з дворазового протягом доби введення інсуліну-ізофан на одноразове введення Лантуса з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії в нічний і раннє ранковий час слід зменшити початкову дозу базального інсуліну на 20-30% у перші тижні лікування. Протягом періоду зниження дози можна збільшити дози короткого інсуліну, а далі режим дозування повинен бути скоректований індивідуально.

Лантус не слід змішувати з іншими препаратами інсуліну або розводити. При змішуванні або розведенні може змінитися профіль його дії в часі, крім того, змішування з іншими інсулінами може викликати випадання осаду.

Як і при застосуванні інших аналогів людського інсуліну, у пацієнтів, які отримують високі дози препаратів внаслідок наявності антитіл до людського інсуліну, при переході на Лантус може спостерігатися поліпшення відповідної реакції на введення інсуліну.

У процесі переходу на Лантус і в перші тижні після нього вимагається ретельний контроль вмісту глюкози в крові.

У разі поліпшення регуляції метаболізму та зумовленого цим підвищення чутливості до інсуліну може стати необхідною подальша корекція режиму дозування. Корекція дози також може знадобитися, наприклад, при зміні маси тіла пацієнта, його способу життя, часу доби для введення препарату або при появі інших обставин, що сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- чи гіперглікемії.

Препарат не слід вводити в / в. Тривалість дії Лантуса обумовлена його введенням в підшкірно-жирову тканину.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У дослідженнях на тваринах не було отримано прямих або непрямих даних про ембріотоксичний або фетотоксичну дію інсуліну гларгіну.

До теперішнього часу відсутні відповідні статистичні дані щодо використання препарату під час вагітності. Є дані про застосування Лантуса у 100 вагітних жінок ссахарним діабет. Перебіг і результат вагітності у даних пацієнток не відрізнялися від таких у вагітних з цукровим діабетом, які отримували інші препарати інсуліну.

Призначення Лантуса у вагітних повинно проводитися з обережністю. Для хворих з раніше наявним або гестаційним цукровим діабетом важливо протягом всієї вагітності підтримувати адекватну регуляцію метаболічних процесів. Потреба в інсуліні може знижуватися в I триместрі вагітності і збільшуватися протягом II і III триместрів. Безпосередньо після пологів потреба в інсуліні швидко зменшується (зростає ризик розвитку гіпоглікемії). У цих умовах істотне значення має ретельний контроль вмісту глюкози в крові.

У годуючих жінок може знадобитися корекція режиму дозування інсуліну та дієти.

Взаємодія

Ряд ЛЗ впливає на метаболізм глюкози, що може зажадати корекції дози інсуліну гларгіну.

До препаратів, які можуть посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та підвищувати схильність до розвитку гіпоглікемії, належать пероральні гіпоглікемічні засоби, інгібітори АПФ, дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори моноаміноксидази, пентоксифілін, пропоксифен, саліцилати і сульфаніламідні протимікробні засоби. До препаратів, які можуть послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну, відносяться кортикостероїди, даназол, діазоксид, діуретики, глюкагон, ізоніазид, естрогени, гестагени, похідні фенотіазину, соматотропін, такі симпатоміметики, як адреналін (адреналін), сальбутамол, тербуталін і гормони щитовидної залози, інгібітори протеаз, деякі нейролептики (наприклад оланзапін або клозапин).

Бета-адреноблокатори, клонідин, солі літію або алкоголь можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну.

Пентамідин може викликати гіпоглікемію, яка іноді змінюється гіперглікемією.

Крім того, під впливом таких препаратів симпатолитического дії, як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин і резерпін ознаки адренергічної можуть зменшуватися або відсутнім.

Передозування

Симптоми: важка і іноді тривала гіпоглікемія, що загрожує життю хворого.

Лікування: епізоди помірної гіпоглікемії зазвичай купіруються шляхом прийому всередину легкозасвоюваних вуглеводів. Може виникнути необхідність зміни схеми дозування препарату, режиму харчування або фізичної активності. Епізоди більш тяжкої гіпоглікемії, що супроводжуються комою, судомами або неврологічними розладами, вимагають в / м або п / к введення глюкагону, а також в / в введення концентрованого розчину декстрози. Може знадобитися тривалий прийом вуглеводів і спостереження фахівця, тому гіпоглікемія здатна рецидивировать після видимого клінічного поліпшення.

Запобіжні заходи

Вказівки щодо сумісності. Лантус не можна змішувати з будь-якими іншими ЛЗ. Необхідно переконатися, щоб в шприцах не містилося залишків інших ЛЗ.

Побічна дія

Гіпоглікемія - найбільш часто зустрічається небажане наслідок інсулінотерапії, може виникати, якщо доза інсуліну виявляється занадто високою в порівнянні з потребою в ньому. Напади тяжкої гіпоглікемії, особливо повторювані, можуть призводити до ураження нервової системи. Епізоди тривалої і вираженої гіпоглікемії можуть загрожувати життю пацієнтів. Психоневрологічним порушень на тлі гіпоглікемії («сутінковий» свідомість або його втрата, судомний синдром) зазвичай передують симптоми адренергічної (активація симпатоадреналової системи у відповідь на гіпоглікемію): відчуття голоду, дратівливість, «холодний» піт, тахікардія (чим швидше розвивається гіпоглікемія і чим вона більша, тим сильніше виражені симптоми адренергічної).

Небажані явища з боку очей. Значні зміни регуляції вмісту глюкози в крові можуть викликати тимчасові порушення зору внаслідок зміни тургору тканин і показника заломлення кришталика ока. Довгострокова нормалізація вмісту глюкози в крові знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Інсулінотерапія, що супроводжується різкими коливаннями вмісту глюкози в крові, може призводити до тимчасового погіршення перебігу діабетичної ретинопатії. У пацієнтів з проліферативну ретинопатію, особливо не одержують лікування фотокоагуляцію, епізоди тяжкої гіпоглікемії можуть призводити до розвитку скороминущої втрати зору.

Ліподистрофія. Як і при лікуванні будь-якими іншими препаратами інсуліну, в місці ін'єкцій може розвиватися липодистрофия і локальна затримка абсорбції / всмоктування інсуліну. У ході клінічних досліджень при проведенні інсулінотерапії із застосуванням Лантуса липодистрофия спостерігалася у 1-2% хворих, тоді як ліпоатрофія була взагалі нехарактерна. Постійна зміна місць ін'єкцій в межах областей тіла, рекомендованих для п / к введення інсуліну, може сприяти зменшенню вираженості цієї реакції або запобігти її розвитку.

Місцеві реакції в області введення та алергічні реакції. У ході клінічних досліджень при проведенні інсулінотерапії із застосуванням Лантуса реакції у місці введення спостерігалися у 3-4% пацієнтів. До таких реакцій ставилися почервоніння, біль, свербіж, кропив'янка, набряк або запалення. Більшість незначних реакцій у місці введення інсулінів зазвичай вирішуються в період часу від декількох днів до декількох тижнів. Алергічні реакції гіперчутливості негайного типу на інсулін розвиваються рідко. Подібні реакції на інсулін (включаючи інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть проявлятися розвитком генералізованих шкірних реакцій, ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, гіпотензії або шоку і можуть, таким чином, становити загрозу життю хворого.

Інші реакції. Застосування інсуліну може викликати утворення антитіл до нього. У ході клінічних досліджень у груп пацієнтів, які отримували лікування інсуліном-ізофаном та інсуліном ГЛАРГИН, утворення антитіл, що перехресно реагували з людським інсуліном, спостерігалося з однаковою частотою. У рідкісних випадках, наявність таких антитіл до інсуліну може викликати необхідність корекції дозування з метою усунення тенденції до розвитку гіпо- чи гіперглікемії. Рідко інсулін може викликати затримку виведення натрію і утворення набряків, особливо якщо інтенсифікований інсулінотерапія призводить до поліпшення раніше недостатньою регуляції метаболічних процесів.