Біцилін-1

Інструкція по застосуванню - Біцилін-1

Характеристика

Біцилін-1 - білий порошок без запаху або майже без запаху, який утворює при додаванні води стійку суспензію.

Біцилін-3 - білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок, який утворює при додаванні води стійку суспензію.

Біцилін-5 - білий порошок без запаху, гіркуватого смаку, який утворює при додаванні води, фізрозчину або 0,25-0,5% розчину новокаїну гомогенну суспензію молочної каламутності. При тривалому контакті з водою або ін. Розчинами фізичні та колоїдні властивості препарату змінюються (суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца).

Особливі вказівки

Не можна допускати в / в введення препарату (можливий розвиток синдрому Уанье - розвиток відчуття пригніченості, тривоги і порушення зору).

Склад і форма випуску

1 флакон (Бициллин-1) з порошком для приготування ін'єкційного розчину для в / м введення містить бензатину бензилпеніциліну 600000 ОД або 1200000 ОД.

1 флакон (Бициллин-3) з порошком для приготування ін'єкційного розчину для в / м введення містить бензатину бензилпеніциліну, пеніциліну натрію і бензилпеніциліну новокаїнової солі по 200000 ОД або 400 000 ОД; у флаконах 10 мл або у флаконах 10 мл, в коробці 50 флаконів.

1 флакон місткістю 10 мл (Бициллин-5) з порошком для приготування ін'єкційного розчину для в / м введення містить бензатину бензилпеніциліну 1200000 ОД і бензилпеніциліну новокаїнової солі 300000 ОД.

Фармакологічна дія

Інгібує синтез пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів.

Фармакокінетика

Біцилін-1 при в / м введенні повільно всмоктується, гідролізується з вивільненням бензилпеніциліну і протягом тривалого часу надходить у кров. C_max досягається через 12-24 год, терапевтична концентрація - вже через 3-6 год.

Біцилін-3 після в / м введення повільно гідролізується з вивільненням бензилпеніциліну. При одноразовому введенні терапевтична концентрація в крові зберігається протягом 6-7 діб, С_max досягається через 12-24 год після ін'єкції. На 14-у добу після введення в дозі 2,4 млн ОД концентрація в сироватці становить 0,12 мкг / мл, на 21-й день після введення 1,2 млн ОД - 0,06 мкг / мл (1 ОД = 0, 6 мкг). Зв'язування з білками крові - 40-60%. Проникнення в рідини - високе, в тканини - низьке. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. У незначній мірі метаболізується, виводиться переважно нирками.

При в / м введенні Біциліну-5 високі концентрації в крові створюються вже в перші години після ін'єкції. Після введення 1,2-1,5 млн ОД у більшості хворих (дорослих і дітей) терапевтична концентрація в плазмі (0,3 ОД / мл) зберігається протягом 28 днів і більше.

Фармакодинаміка

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, у т.ч. Staphylococcus spp. (За винятком штамів, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок Bacillus anthracis, деяких грамнегативних мікроорганізмів (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а також Treponema spp. Не ефективний відносно вірусів (збудників грипу, поліомієліту, віспи та ін.), Мікобактерій туберкульозу, найпростіших, рикетсій, грибів, а також більшості грамнегативних мікроорганізмів.

Показання

Інфекційні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами (особливо при необхідності тривалого підтримання терапевтичної концентрації), в т.ч. гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення; ревматизм (профілактика і лікування), що викликаються трепонемами (сифіліс, фрамбезія), лейшманіоз.

Протипоказання

Гіперчутливість, (в т.ч. до ін. Пеніцилінів і компонентів препарату). З обережністю - бронхіальна астма, поліноз, кропив'янка тощо. Алергічні захворювання; гіперчутливість до різних ЛЗ, в т.ч. до антибіотиків і сульфаніламідів (в анамнезі).

Спосіб застосування та дози

В / м, глибоко, у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза (в / в введення забороняється).

Біцилін-1 для профілактики і лікування інфекційних захворювань дорослим - 300000 ОД і 600000 ОД 1 раз на тиждень або 1,2 млн ОД 2 рази на міс. При лікуванні ревматизму у дорослих дозу збільшують до 2,4 млн ОД 2 рази на міс. Для профілактики рецидивів ревматизму - 600000 ОД 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів в поєднанні з прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.

Лікування сифілісу проводять за спеціальною інструкцією. Середня доза - 2,4 млн ОД 2-3 рази з інтервалами 8 днів.

Біцилін-3 - в дозі 300000 ОД (при необхідності 2 ін'єкції роблять в різні сідниці). Повторні ін'єкції проводять на 4 діб після попередньої ін'єкції. У дозі 600000 ОД вводять один раз на 6 днів.

При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза - 1,8 млн ОД. Курс лікування - 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться в дозі 300000 ОД, друга ін'єкція - через 1 добу в повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень.

При лікуванні вторинного рецидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300000 ОД, для подальших ін'єкцій - 1,8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування - 14 ін'єкцій.

Біцилін-5 дорослим - по 1,5 млн ОД 1 раз на 4 тижні, дітям до 8 років - 600000 ОД 1 раз на 3 тижні, дітям старше 8 років - 1,2-1,5 млн ОД 1 раз на 4 тижні.

Суспензію готують в асептичних умовах безпосередньо перед вживанням (у флакон, що містить 1,5 млн ОД, вводять 5-6 мл стерильної дистильованої води, 0,9% розчину натрію хлориду або 0,25-0,5% розчин новокаїну). Суміш у флаконі струшують протягом 30 с у напрямку поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії) і негайно вводять.

Взаємодія

Бактерицидні антибіотики (у т.ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) надають синергічну дію, бактериостатические (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагоністичну. Знижує ефективність пероральних контрацептивів і етинілестрадіолу (ризик розвитку кровотеч «прориву»). Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).

Запобіжні заходи

При появі крові в шприці в ході в / м ін'єкції (свідчить про потрапляння голки у кровоносну судину) слід витягти шприц і провести ін'єкцію в інше місце. Після закінчення ін'єкції місце уколу притискають ватним тампоном, що перешкоджає попаданню ЛЗ з м'язової тканини в підшкірну клітковину (розтирання сідниці після уколу не рекомендується).

При розвитку алергічної реакції лікування негайно припиняють. При появі перших ознак анафілактичного шоку необхідно вжити термінових заходів для виведення пацієнта з цього стану: введення норадреналіну, глюкокортикоїдів та ін., При необхідності - ШВЛ.

При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс, перед початком терапії і потім протягом 4 місяців необхідно проведення мікроскопічних і серологічних досліджень.

У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень, доцільно призначення вітамінів групи В і вітаміну С, а при необхідності нистатина і леворина. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція.

Алергічні реакції: висип на шкірі та слизових оболонках, кропив'янка, еозинофілія, біль у суглобах, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Інші: головний біль, підвищення температури тіла, біль у суглобах, стоматит, глосит, біль у місці введення; при тривалій терапії - суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікроорганізмами і грибами.