Баготірокс

Інструкція по застосуванню - БАГОТІРОКС

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 5 або 10 блістерів; або в контейнерах пластикових по 1000 шт.

Фармакологічна дія

Синтетичний лівообертаюча тироксину. Після часткового перетворення на трийодтиронін (у печінці та нирках) і переходу в клітини організму впливає на розвиток і ріст тканин, на обмін речовин. У малих дозах надає анаболічну дію на білковий і жировий обмін. У середніх дозах стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин у кисні, стимулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинної системи і ЦНС. У великих дозах пригнічує вироблення тіротропін-рилізинг гормону гіпоталамуса і ТТГ гіпофіза.

Фармакокінетика

При прийомі всередину левотироксин натрію всмоктується до 80% прийнятої дози препарату майже виключно у верхньому відділі тонкої кишки. Прийом їжі знижує всмоктуваність левотироксину натрію. C_max в сироватці крові досягається приблизно через 5-6 години після прийому всередину. Після всмоктування більше 99% препарату зв'язується з білками сироватки (ТЗГ, тироксинзв'язуючого преальбуміном і альбуміном). У різних тканинах відбувається монодейодування приблизно 80% левотироксину натрію з утворенням трийодтироніну (Т₃) І неактивних продуктів. Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку і в м'язах. Невелика кількість препарату підлягає дезамінуванню і декарбоксилюванню, а також кон'югірованію з сірчаною і глюкуроновою кислотами (у печінці). Метаболіти виводяться із сечею і жовчю. T_1/2 препарату - 6-7 днів. При тиреотоксикозі T_1/2 коротшає до 3-4 днів, а при гіпотиреозі подовжується до 9-10 днів.

Фармакодинаміка

Терапевтичний ефект спостерігається через 7-12 днів, протягом цього ж часу зберігається дія після відміни препарату. Клінічний ефект при гіпотиреозі проявляється через 3-5 діб. Дифузний зоб зменшується або зникає протягом 3-6 міс.

Показання

Гіпотиреоз.

Еутиреоїдний зоб.

В якості замісної терапії та для профілактики рецидиву зоба після резекції щитовидної залози.

Рак щитовидної залози (після оперативного лікування).

Дифузний токсичний зоб: після досягнення еутиреоїдного стану тиреостатиками (у вигляді комбінованої або монотерапії).

В якості діагностичного засобу при проведенні тесту тиреоїдної супресії.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, нелікований тиреотоксикоз, гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит, нелікована недостатність кори надниркових залоз.

З обережністю - захворювання серцево-судинної системи: ІХС (атеросклероз, стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі), артеріальна гіпертензія, аритмія; цукровий діабет, важкий довгостроково існуючий гіпотиреоз, синдром мальабсорбції (може знадобитися корекція дози).

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці натщесерце, принаймні, за 30 хв до прийому їжі, запиваючи таблетку невеликою кількістю рідини (півсклянки води) і не розжовуючи.

Добова доза визначається індивідуально, залежно від показань (табл. 1-3).

При проведенні замісної терапії гіпотиреозу у хворих молодше 55 років, при відсутності серцево-судинних захворювань, Баготірокс призначають у добовій дозі 1,6-1,8 мкг / кг; у хворих старше 55 років або з серцево-судинними захворюваннями - 0,9 мкг / кг. При значному ожирінні розрахунок слід робити на "ідеальну вагу".

Таблиця 1

Початковий етап замісної терапії при гіпотиреозі

Таблиця 2

Рекомендовані дози для лікування вродженого гіпотиреозу

Таблиця 3

Немовлятам добову дозу Баготірокса дають в 1 прийом за 30 хв до першого годування. Таблетку розчиняють у воді до тонкої зависі, яку готують безпосередньо перед прийомом препарату. У пацієнтів з тяжким, довго існуючим гіпотиреозом лікування починають з особливою обережністю, з малих доз (12,5 мкг / добу), збільшують до підтримуючої через більш тривалі інтервали часу (на 12,5 мкг / добу кожні 2 тижні) і частіше визначають рівень ТТГ в крові. При гіпотиреозі Баготірокс приймають, як правило, протягом усього життя. При тиреотоксикозі Баготірокс використовують у комплексній терапії з тиреостатиками після досягнення еутиреоїдного стану. У всіх випадках тривалість лікування препаратом визначає лікар.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У період вагітності та грудного вигодовування терапія левотироксином натрію, призначеним при гіпотиреозі, повинна продовжуватися. У період вагітності потрібно збільшення дози препарату через підвищення рівня вмісту ТЗГ. Кількість тиреоїдного гормону, що секретується з грудним молоком (навіть при проведенні лікування високими дозами препарату), недостатньо для того, щоб викликати які-небудь порушення у дитини при грудному вигодовуванні. Застосування при вагітності препарату в комбінації з тиреостатиками протипоказане, тому прийом левотироксину натрію може вимагати збільшення доз тиреостатиків. Оскільки тиреостатики, на відміну від левотироксину натрію, можуть проникати через плаценту, то у плода може розвинутися гіпотиреоз. У період грудного вигодовування препарат слід приймати з обережністю, строго в рекомендованих дозах під наглядом лікаря.

Взаємодія

Левотироксин натрію підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що може потребувати зниження їх дози.

Застосування трициклічних антидепресантів з левотироксином натрію може призвести до посилення дії антидепресантів.

Тиреоїдні гормони можуть збільшувати потребу в інсуліні та пероральних гіпоглікемічних препаратах. Більш частий контроль рівня глюкози крові рекомендується проводити в періоди початку лікування левотироксином натрію, а також при зміні його режиму дозування.

Левотироксин натрію знижує дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні холестирамін, колестипол і алюмінію гідроксид зменшують плазмову концентрацію левотироксину натрію за рахунок гальмування всмоктування його в кишечнику.

При одночасному застосуванні з анаболічними стероїдами, аспарагіназою, тамоксифеном можливо фармакокінетична взаємодія на рівні зв'язування з білком.

При одночасному застосуванні з фенітоїном, саліцилатами, клофібратом, фуросемідом у високих дозах підвищується вміст не пов'язаного з білками плазми крові левотироксину натрію і тироксину (Т₄).

Прийом естрогенсодержащих препаратів збільшує вміст ТЗГ, що може підвищити потребу в левотироксині натрію у деяких пацієнтів. Соматотропин, при одночасному застосуванні з левотироксином натрію, може прискорити закриття епіфізарних зон росту.

Прийом фенобарбіталу, карбамазепіну і рифампіцину може збільшувати кліренс левотироксину натрію і вимагати підвищення дози.

Передозування

Симптоми, характерні для тиреотоксикозу: серцебиття, порушення ритму серця, болі в серці, неспокій, тремор, порушення сну, підвищена пітливість, підвищення апетиту, зниження маси тіла, діарея.

Лікування: залежно від вираженості симптомів лікарем може бути рекомендовано зменшення добової дози препарату, перерву у лікуванні на декілька днів, призначення бета-блокаторів. Після зникнення побічних ефектів лікування слід починати з обережністю з нижчої дози.

Побічна дія

При правильному застосуванні під контролем лікаря побічні ефекти не спостерігаються. При підвищеній чутливості до препарату можуть спостерігатися алергічні реакції.