Габапентин

Інструкція по застосуванню - габапентин

Перед покупкою ліків габапентину уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату габапентин. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити габапентин, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером гамма-аміномасляної кислотою (ГАМК), проте його механізм дії відрізняється від інших препаратів, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами (вальпроєва кислота, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственние форми ГАМК). Він не володіє ГАМК-ергіческімі властивостями і не впливає за захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α₂-δ-субодиниці вольтаж-залежних кальцієвих каналів і знижує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами дії габапентину при нейропатичного болю є зменшення глутамат-залежної загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, придушення, вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи. Габапентин в клінічно значущих, концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК_А, ГАМК_В, бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну Габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глутаматних рецепторів N-метил-D-аспартату в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, що не досягається in vivo. Габапентин трохи зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.

Фармакокінетика

Біодоступність габапентину не пропорційно дозі. Так, при збільшенні дози вона знижується. Після прийому всередину C_max Габапентину в плазмі досягається через 2-3 ч. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Виведення габапентину з плазми найкраще описується за допомогою лінійної моделі. T_1/2 з плазми не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні; рівноважні концентрації в плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (lt; 3%) і має V_d 57.7 л. Виводиться виключно нирками в незміненому вигляді, метаболізму не береться. Препарат не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей та хворих з порушеною функцією нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У хворих з порушеною функцією нирок і пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, рекомендується корекція дози.

Показання

- монотерапія або як додатковий засіб для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей з 12 років;

- нейропатическая біль у дорослих (18 років і старше).

Режим дозування

Всередину, ковтаючи цілими, незалежно від прийому їжі і рясно запиваючи рідиною. Якщо необхідно знизити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня.

Невропатичний біль у дорослих

Початкова добова доза становить 900 мг, розділена на три прийоми; при необхідності дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг / добу. Лікування можна починати відразу з дози 900 мг / добу (300 мг 3 рази на добу.) Або протягом перших 3-х днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг на добу. за такою схемою:

1-й день: 300 мг 1 раз на добу .;

2-й день: 300 мг 2 рази на добу .;

3-й день: 300 мг 3 рази на добу.

Парціальні судоми

Дорослі та діти від 12 років: ефективна доза - від 900 до 2400 мг / добу. Терапію можна почати з дози 300 мг 3 рази на добу. в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище. У подальшому доза може бути підвищена максимально до 3600 мг / добу (розділених на 3 рівних прийому). Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.

Підбір дози при нирковій недостатності

Хворим з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози габапентину згідно таблиці:

* Призначають по 300 мг через день

Рекомендації для хворих, які перебувають на гемодіалізі

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не брали Габапентин, рекомендується призначать препарат в насичує дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.

Побічна дія

При лікуванні нейропатичного болю

Організм в цілому: випадкові травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекція, біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла;

Травний тракт: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі;

Нервова система: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор;

Дихальна система: задишка, фарингіт;

Шкіра та підшкірні тканини: шкірний висип;

Органи почуттів: амблиопия.

При лікуванні парціальних судом

Організм в цілому: біль у спині, втома, лихоманка, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла, астенія, - загальне нездужання, набряк обличчя;

Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації або гіпертензія;

Травний тракт: запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, збільшення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота і / або блювота, біль у животі, метеоризм, анорексія, гінгівіт;

Система крові, лімфатична система: лейкопенія, пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникали при фізичному травмі);

Кістково-мьшечная система: переломи, міалгії, артралгії;

Нервова система: амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, нервозність, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, посмикування м'язів, запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, парестезії, неспокій, ворожість;

Дихальна система: кашель, фарингіт, риніт, пневмонія;

Шкіра та підшкірні тканини: садна, вікні, свербіж шкіри, шкірний висип;

Органи почуттів: амблиопия, диплопія, порушення зору;

Сечостатева система: інфекція сечових шляхів, імпотенція.

Протипоказання

- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату,

- вік до 12 років при парціальних судомах.

З обережністю: ниркова недостатність.

Вагітність і лактація

Отсутствуютданние про застосування препарату у вагітних жінок, тому Габапентин слід використовувати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плоду.

Габапентин виводиться з грудним молоком, вплив його на вигодовуються дитини невідомо, тому під час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.

Особливі вказівки

Хоча синдром відміни з розвитком судом при лікуванні габапентин не зазначено, тим не менш, різке припинення терапії протиепілептичними засобами у хворих з парціальними судомами може провокувати розвиток судом.

Габапентин не рахується ефективним засобом лікування абсанс-епілепсії.

У пацієнтів, яким потрібна спільна терапія морфіном, може знадобитися збільшення дози габапентину. При цьому необхідно забезпечити ретельне спостереження за пацієнтами на предмет розвитку такої ознаки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), як сонливість. У цьому випадку доза габапентину або морфіну повинна бути адекватно знижена.

Лабораторні дослідження

При додаванні габапентин до інших протисудомних засобів, були зареєстровані помилково позитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG^®. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосалициловой кислотою. Пацієнтам слід уникати керування автомобілем, а також виконання робіт, що вимагають швидкої реакції.

Передозування

Симптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Хворим з важкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.

Лікарська взаємодія

Морфін: При спільному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 год до прийому Габапентину спостерігалося збільшення середнього значення площі під фармакокінетичною AUC габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентин, що асоціювалося зі збільшенням больового порогу (холодового прессорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з габапентин не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо. Взаємодії між габапентин і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою і карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби.

Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, які містять норетистерон та / або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.

Одночасне застосування габапентину з антацидами, які містять алюміній і магній, супроводжується зниженням біодоступності габапентину приблизно на 20%. Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду.

Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину.

Невелике зниження ниркової екскреції габапентину при одночасному прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат зберігати в сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.