Акталіпід

Інструкція по застосуванню - АКТАЛІПІД

в блістері 14 шт .; в пачці картонній 2 блістери.

Фармакологічна дія

В організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідного - основного метаболіту. Активний метаболіт інгібує ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, що каталізує початкову, що обмежує швидкість, стадію біосинтезу холестерину. Знижує вміст загального холестерину в плазмі крові, ЛПНЩ і ЛПДНЩ. Підвищує вміст ЛПВЩ і зменшує співвідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ; знижує вміст у плазмі тригліцеридів. Активний метаболіт симвастатину - специфічний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що каталізує реакцію утворення мевалоната з ГМГ-КоА. Так як конверсія ГМГ-КоА в мевалонат являє собою ранній етап біосинтезу холестерину, то застосування симвастатину не повинно викликати накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах біосинтезу в організмі.

Фармакокінетика

Абсорбція - висока; має ефект «першого проходження» через печінку. Після перорального прийому C_max досягається через 1,5-2,4 год. Зв'язування з білками плазми - 90%. Метаболізується в печінці. Екскретується з жовчю. Близько 10% виводиться нирками в неактивній формі.

Показання

Лікування хворих гіперліпідемією, в т.ч. первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією чи комбінованою гіперліпідемією, коли лікувальна дієта виявляється недостатньою.

Лікування хворих коронарною хворобою серця для: - зниження ризику летального результату; - зниження ризику коронарної смерті, нефатального інфаркту міокарда і минущих ішемічних станів; - зниження ризику перед проведенням процедур по реваскуляризації міокарда (вінцевий байпасс і перкутанная транслюминальная венечная ангіопластика); - зниження прогресування венечного атеросклерозу, в т.ч. для редукування розвитку нових відкладень і повної закупорки судин; - лікування хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією.

Акталіпід застосовується як доповнення до основної терапії.

Протипоказання

Гіперчутливість до активної або будь-якого з допоміжних речовин, печінкова недостатність, підвищення активності сироваткових трансаміназ неясної етіології, вагітність, період грудного вигодовування, одночасне лікування мібефраділом (тетразольний тип антагоніста кальцію).

Спосіб застосування та дози

Всередину. Перед початком лікування препаратом Акталіпід хворим слід призначити стандартну, бідну на холестерин дієту, якої необхідно дотримуватися і під час лікування.

Гіперліпідемія. При слабкій або помірній гіперліпідемії лікування можна почати з дози 5 мг (одноразове введення, ввечері). При вираженій гіперліпідемії початкова доза становить 10 мг / добу. Збільшувати дозу можна не раніше ніж через 4 тижні, поступово досягаючи максимуму 80 мг / добу, у вигляді одноразового прийому ввечері. Якщо рівні ЛПНЩ-холестерину впадуть нижче 1,94 ммоль / л (75 мг / дл) або рівні загального холестерину - нижче 3,6 ммоль / л (140 мг / дл), необхідно проконсультуватися з лікарем про зменшення дози.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Рекомендована добова доза - 40 мг в умовах одноразового прийому ввечері або 80 мг, розділених на 3 прийоми - 20, 20 і 40 мг ввечері. Акталіпід слід застосовувати як доповнення до інших, ліпідознижуючі препаратам (ЛПНЩ-афферез).

Коронарна хвороба серця. Початкова доза - 20 мг / добу, одноразово ввечері. При необхідності дозу збільшують через кожні 4 тижні до 40 мг.

Комбінована терапія. Акталіпід ефективний як при монотерапії, так і в комбінаціях. Пацієнтам, які приймають Акталіпід вмeсте з циклоспорином, фібратами або никотинамидом, слід починати з дози 5 мг, максимальна добова доза становить 10 мг 1 раз на добу.

Доза при нирковій недостатності. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) максимальна добова доза становить 10 мг. Акталіпід не застосовується в дитячому віці.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не слід застосовувати під час вагітності. Якщо під час лікування настає вагітність, то прийом препарату скасовується. Незважаючи на те що даних щодо переходу препарату або його метаболітів у материнське молоко немає, Акталіпід не слід застосовувати під час грудного вигодовування.

Взаємодія

Комбінований прийом Акталіпіда та інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (циклоспорин, мібефраділ, азольні протимікотичні кошти, в т.ч. интраконазол і кетоконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, макроліди, наприклад, еритроміцин і кларитроміцин, антидепресант нефазодон) слід починати з обережністю. З підвищеною обережністю застосовується комбінація з фібратами і ніацином. Слід уникати вживання великих кількостей соку грейпфрута (більше 1 л на день). Акталіпід потенціює ефект кумаринових антикоагулянтів. У пацієнтів, які проводять подібне лікування, протромбіновий час необхідно визначити до початку прийому Акталіпіда і контролювати досить часто під час лікування. Це необхідно і при зміні дозування Акталіпіда.

Побічна дія

З боку травної системи: абдомінальні болі, запор, метеоризм, нудота, діарея, диспепсія, панкреатит, блювання, гепатит, жовтяниця; підвищення активності трансаміназ, ЩФ, гаммаглутамінтранспептідази.

З боку нервової системи та органів чуття: астенія, запаморочення, головний біль, периферична нейропатія.

З боку опорно-рухового апарату: міалгія, міопатія, м'язові судоми, парестезії, рабдоміоліз.

Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, артралгія, кропив'янка, фотосенсибілізація, пропасниця, гіперемія шкіри, припливи, загальне нездужання, задишка.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.

Інші: анемія.