Тулозін

Інструкція по застосуванню - ТУЛОЗІН

Перед покупкою ліків ТУЛОЗІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ТУЛОЗІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ТУЛОЗІН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Альфа₁-адреноблокатор. Тулозін вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α_1A-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також α_1D-адренорецептори, переважно знаходяться в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри і поліпшенню функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення вираженості симптомів відзначається після прийому першої дози.

Здатність Тулозіна впливати на α_1A-адренорецептори в 20 разів перевершує його здатність взаємодіяти з α_1B-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з ЖКТ. Біодоступність препарату - близько 100%. Після одноразового прийому препарату внутрішньо C_max активної речовини в плазмі досягається через 6 год.

Відразу після прийому їжі всмоктування тамсулозину знижується. Рівномірність всмоктування зростає, якщо пацієнт приймає препарат щодня після одного і того ж прийому їжі.

У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення C_max активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж C_max після одноразового прийому препарату.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозін має незначний V_d - приблизно 0.2 л / кг.

Метаболізм

Тамсулозін практично не піддається ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α_1A-адренорецепторам. Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж вихідна речовина. Велика частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Виведення

Тамсулозін і його метаболіти в основному виводяться нирками, причому приблизно 9% дози виводиться в незміненому вигляді.

T_1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, після багаторазового прийому - 13 год, кінцевий T_1/2 - 22 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При печінковій недостатності уточнення дози не потрібна.

При порушенні функції нирок дозу препарату уточнювати не потрібно.

Показання

Режим дозування

Тулозін приймають всередину в дозі 400 мкг (1 капс. / Добу).

Капсули приймають після першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не слід розламувати і розжовувати.

Побічна дія

З боку ЦНС: 1-10% - запаморочення, сонливість або безсоння; 0.1-1% - головний біль.

З боку травної системи: 0.1-1% - нудота, блювання, діарея або запор.

З боку статевої системи: 0.1-1% - ретроградна еякуляція, зниження лібідо; lt; 0.01% - пріапізм.

З боку серцево судинної системи: 0.01-0.1% - ортостатична гіпотензія, тахікардія, посилене серцебиття, біль у грудній клітці, непритомність.

Алергічні реакції: 0.01-0.1% - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Інші: 0.1-1% - зниження гостроти зору, риніт, астенія, біль у спині.

Протипоказання

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати при хронічній нирковій недостатності (КК lt; 10 мл / хв), артеріальної гіпотензії (в т.ч. ортостатичної), важкої печінкової недостатності.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Тамсулозін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії, тому і в разі прийому інших альфа₁-адреноблокаторів, у деяких хворих під час курсу лікування може знизитися артеріальний тиск, що іноді призводить до непритомного стану. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення або слабкість) пацієнта слід посадити або укласти до зникнення симптомів.

Перш ніж почати терапію препаратом, пацієнт повинен бути обстежений з метою виключення наявності інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії потрібно проводити пальцеве ректальне обстеження і, якщо потрібно, визначення специфічного антигену простати (PSA).

У хворих з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК lt; 10 мл / хв) Тулозін слід застосовувати з обережністю, тому безпека застосування препарату у цієї категорії пацієнтів не досліджена.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Випадки гострого передозування не описані.

Симптоми: теоретично можливе виникнення гострої гіпотензії.

Лікування: пацієнта слід покласти, щоб відновити АТ і нормалізувати ЧСС. Проводять кардиотропного терапію. Слід стежити за функцією нирок і застосовувати загальну підтримуючу терапію.

Якщо симптоми зберігаються, слід ввести об'емозамещающіх розчини або судинозвужувальні препарати. Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину можливо промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного. Діаліз не ефективний, оскільки тамсулозин зв'язується з білками плазми крові.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування циметидину підвищує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, фуросемід зменшує його концентрацію в плазмі крові. Проте в обох випадках вміст тамсулозину залишається в межах терапевтично активних концентрацій і корекція дози не потрібна.

Диклофенак і непрямі антикоагулянти кілька збільшують швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими альфа₁-адреноблокаторами та іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.

Не виявлено взаємодії при одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном.

Концентрація тамсулозину в плазмі крові не змінювалась в присутності діазепаму, трихлорметіазиду, амитриптилина, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину або варфарину.

Тамсулозін не змінював концентрації діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання