Анестезуючий розчин, введений в пухку клітковину області склепіння передодня рота, проникає через окістя і зовнішній компактний шар кістки у товщу кістковомозкового шару, де омиває нервове сплетіння зуба. Від товщини компактного шару і наявності отворів в ньому залежить ефект знеболення. На верхній щелепі кортикальний шар альвеолярного відростка тонкий на всьому протязі, має багато дрібних отворів, а на нижній щелепі він скрізь представляється щільним і потовщеним, за винятком рівня різців та іклів. Тому знеболення зубного сплетення здійсненно на верхній щелепі для всіх зубів, а на нижній - тільки для передніх зубів. У дітей з незначною товщиною кортикального шару альвеолярних відростків знеболення зубних нервових сплетінь допустимо для всіх зубів і нижньої щелепи.
Для безболісного проведення анестезії голка повинна бути тонкою і гострою, щоб укол був малочувствітелен. Іноді перед уколом вдаються до поверхневого знеболювання - на слизову оболонку кладуть на 1-2 хвилини тампон з 3% розчином дикаїну. Якщо знеболення недостатньо, його повторюють.
Для знеболення голку слід вводити в підслизову тканину перехідної складки передодня рота, відступивши на 8-10 мм від ясенного краю. При цьому голку спрямовують паралельно альвеолярному краю, що дає можливість через один вкол створити депо новокаїну, що поширюється на кілька зубів. Для анестезії 2-3 зубів достатньо вводити по 2 мл 1-2% розчину новокаїну. Знеболювання настає через 6-12 хвилин, причому на верхній щелепі раніше, ніж на нижній.
Проведення голки під окістя не рекомендується, так як заподіює біль і ушкоджує окістя. Не можна також вводити знеболюючий розчин в ділянки слизової оболонки, що примикає до ясенного краю, де слизова оболонка щільно припаяна до окістя, так як введення розчину в ці ділянки утруднене і викликає біль.
Для знеболення м'яких тканин з мовній боку голку вколюють в слизову оболонку неба на відстані 10 мм від ясенного краю і паралельно зубам. При цьому вводять не більше 0,5 мл анестезуючого розчину, так як більшу кількість рідини може повести до некрозу слизової оболонки. На нижній щелепі анестезія язичного ділянки слизової оболонки утруднена, оскільки фронтальні зуби нерідко мають нахил досередини і заважають введенню голки в ясна.