Тербізіл

Інструкція по застосуванню - Тербізіл

Перед покупкою ліків Тербізіл уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Тербізіл. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

табл. 125 мг: 14 табл. у блістері з AL / ПВХ; 1 блістер картонній пачці;

табл. 250 мг: 14 табл. у блістері з AL / ПВХ; 1 або 2 блістери в картонній пачці.

1% крем у тубах по15 г; в пачці картонній 1 туба.

Фармакокінетика

При одноразовому прийомі всередину 250 мг Тербізіл C_max в плазмі крові досягається в межах двох годин після прийому і становить 0,97 мкг / мл. Стабільні концентрації препарату досягаються через 10-14 днів. Зв'язування з білками плазми досягає 99%.

Препарат швидко дифундує через дермальний шар шкіри і накопичується в ліпофільному роговомушарі. Тербінафін також секретується в шкірний жир, в результаті чого створюються його високі концентрації у волосяних фолікулах, нігтях. Протягом перших декількох тижнів після початку прийому препарату всередину активна речовина накопичується в шкірі і нігтьових пластинках у концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.

Тербінафін метаболізується в печінці, більшість неактивних метаболітів виділяється із сечею (71%), менша частина - з калом (22%).

T_1/2 становить від 11 до 17 год. Вказівки на кумуляцію препарату в організмі відсутні.

Тербінафін виділяється з грудним молоком.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки швидкість виведення тербінафіну з організму може бути знижена.

Зміни фармакокінетичних параметрів залежно від віку пацієнтів відзначено не було.

Прийом їжі не впливає на біодоступність Тербізіл.

При місцевому застосуванні крему всмоктується менше 5% дози, таким чином, системна дія мінімальна.

Фармакодинаміка

Тербінафін являє собою алліламіновое похідне з широким спектром протигрибкової дії, препарат застосовується всередину і місцево. У низьких концентраціях тербінафін виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, дріжджоподібних і деяких диморфних грибів. Дія Тербізіл на дріжджові гриби може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду грибів. Препарат специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба. Тербізіл діє за рахунок пригнічення скваленепоксидази у клітинній мембрані гриба. Це призводить до дефіциту ергостерину і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини гриба. Фермент скваленепоксідази не належить до системи цитохрому Р450, тому

Тербізіл не впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів. При прийомі всередину і місцевому застосуванні Тербізіл ефективний щодо дерматофітів пологів Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, дріжджоподібних грибів роду Candida (В основному Candida albicans). При місцевому застосуванні Тербізіл ефективний також відносно Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) - збудника отрубевидного (різнобарвного) лишаю.

Показання

Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень.

Таблетки 125 мг: мікози волосистої частини голови.

Таблетки 250 мг: оніхомікози, грибкові інфекції шкіри, тяжкі поширені мікози (тіла, ніг, стоп) і мікози волосистої частини голови, спричинені дерматофітами.

Крем 1%: інфекції шкіри, спричинені дерматофітами та дріжджоподібними грибами, в основному роду Candida. Різнокольоровий (висівковий) лишай.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, лактація; прийом таблеток 125 і 250 мг протипоказаний дітям до двох років.

Спосіб застосування та дози

Всередину (Таблетки), зовнішньо (Крем). Тривалість терапії визначається характером і тяжкістю захворювання. Нерегулярне застосування або передчасне припинення лікування призводить до рецидиву захворювання.

Таблетки 125 мг. Для лікування мікозів волосистої частини голови у дітей. Застосування таблеток показане тільки дітям старше двох років, тому немає достатньої кількості даних про лікування дітей молодше двох років (або дітей, маса тіла яких менше 12 кг). При масі тіла менше 20 кг - 1/2 табл. Тербізіл 125 мг (62,5 мг) 1 раз на добу. При масі від 20 до 40 кг - 1 табл. Тербізіл 125 мг 1 раз на добу. При масі вище 40 кг - 2 табл. Тербізіл 125 мг 1 раз на добу.

Таблетки 250 мг. Зазвичай призначають по 1 табл. (250 мг) 1 раз на добу.

Оніхомікози: тривалість терапії звичайно становить 6-12 тижнів і визначається швидкістю росту нігтя. У деяких випадках, при повільному зростанні нігтів, курс лікування може бути більш тривалим. Тривалість терапії може залежати і від інших факторів: вік хворого, наявність супутніх захворювань, стан нігтів на початку курсу лікування. Клінічний ефект настає зазвичай через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення курсу лікування. Це пов'язано з відростанням здорового нігтя.

Грибкові інфекції гладкої шкіри: тривалість лікування при мікозах стоп (межпальцевая локалізація, підошовна, по типу шкарпеток) становить 2-6 тижнів, при мікозах інших ділянок шкіри (тулуба, гомілок) - 2-4 тижні. Тривалість лікування при мікозах волосистої частини голови зазвичай 4 тижнів, але при зараженні М. canis вона може бути більш тривалою.

Крем 1%. Крем наносять, злегка втираючи, на очищену і суху шкіру тонким шаром 1-2 рази на добу. Препарат рекомендується наносити як на вогнище ураження, так і на ділянку здорової шкіри навколо нього. При лікуванні ділянок шкіри під молочними залозами, між пальцями, в сідничних і пахових складках крем рекомендується наносити під пов'язку. Необхідно видалити джерело зараження. Тривалість терапії становить у середньому: мікози гладкої шкіри (тулуба, ніг) - 1-2 тижнів, мікози стоп - 2-4 тижнів, кандидоз шкіри - 1-2 тижні, різнокольоровий лишай - 2 тижні.

Пацієнтам літнього віку Тербізіл призначають у тих же дозах, що і дорослим. Хворим з вираженими порушеннями функції печінки та / або нирок (Cl креатиніну lt; 50 мл / хв або концентрація креатиніну в сироватці gt; 300 мкмоль / л) слід призначати менші дози Тербізіл.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У зв'язку з тим що даних про безпеку застосування тербінафіну в період вагітності немає, препарат слід призначати тільки в тих випадках, коли очікуваний позитивний ефект у матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Тербінафін виділяється з материнським молоком, тому його застосування під час годування груддю протипоказане.

Взаємодія

Тербізіл, на відміну від азолових протигрибкових препаратів, при прийомі всередину має вкрай малою здатністю уповільнювати або збільшувати кліренс препаратів, які метаболізуються через систему цитохрому Р450 (наприклад циклосерин, толбутамід, пероральні контрацептиви). Елімінацію тербінафіну можуть прискорювати препарати, які викликають індукцію ферментів печінки (наприклад рифампіцин). Навпаки, препарати, що інгібують цитохром Р450 (наприклад циметидин), уповільнюють елімінацію тербінафіну. При необхідності спільного застосування цих препаратів може знадобитися корекція дози Тербізіл. Для крему взаємодія з іншими лікарськими препаратами невідомо.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, біль у нижній частині живота.

Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля та / або симптоматична терапія.

Дані про передозування при місцевому застосуванні тербінафіну відсутні.

Побічна дія

Найбільш часто відзначаються порушення з боку ШКТ (відчуття переповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія, нудота, слабовираженная біль у животі, діарея) або реакції з боку шкіри (висипання, кропив'янка).

У рідкісних випадках Тербізіл може викликати порушення або втрату смакових відчуттів (відновлення відбувається в межах декількох тижнів після припинення лікування).

Є повідомлення про окремі випадки розвитку холестазу, жовтяниці, гепатиту. Хоча причинний зв'язок цих порушень з прийомом даного препарату не встановлена, у випадку розвитку гепатобіліарної дисфункції лікування Тербізілом слід припинити.

Повідомлялося про окремі випадки серйозних шкірних реакцій (в т.ч. про синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). Якщо розвивається прогресуючий шкірний висип, лікування Тербізілом слід припинити.

Відомі окремі випадки розвитку таких гематологічних порушень, як нейтропенія та тромбоцитопенія.

При застосуванні крему - свербіж, печіння, гіперемія в місці нанесення препарату.