Екзіфін табл.

Інструкція по застосуванню - екзіфін табл.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі добре абсорбується. Через 0,8 год абсорбується половина прийнятої дози; через 4-6 год половина прийнятої дози розподіляється в організмі. Через 1-2 години після прийому внутрішньо одноразової дози 250 мг C_max в плазмі крові досягає 0,97 мкг / мл. Біодоступність 80%. Прийом їжі не впливає на біодоступність тербінафіну.

При місцевому застосуванні - абсорбція lt; 5%, має незначний системну дію.

Тербінафін інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко поширюється в тканинах, проникає в дермальний шар шкіри і нігтьові пластинки. Проникає в секрет сальних залоз і скупчується у високих концентраціях у волосяних фолікулах, у волоссі, шкірі і в підшкірній клітковині. Вже через кілька тижнів лікування накопичується в нігтях у концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію. T_1/2 - 11-18 ч, T_1/2 термінальної фази - 200-400 ч.

Біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів; 80% прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів, решта - 20% з каловими масами. Чи не кумулюється в організмі. Вік хворих не впливає на фармакокінетику тербінафіну, проте елімінація може знижуватися при ураженнях нирок або печінки, приводячи до високих концентрацій тербінафіну в крові.

Виділяється з грудним молоком.

Фармакодинаміка

Тербінафін належить до групи аліламінів, володіє широким спектром протигрибкової дії. У низьких концентраціях виявляє фунгіцидну дію на дерматофіти Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. Tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, цвілеві гриби (наприклад Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), Дріжджові гриби, головним чином Candida albicans, і деякі диморфні гриби. На гриби Candida і його міцеліальні форми надає, в залежності від виду гриба, фунгіцидну або фунгістатичну дію.

Тербінафін порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази. Скваленепоксідази не пов'язана з системою цитохрому Р450 (CYP450), тому тербінафін не впливає на метаболізм гормонів і ЛЗ, метаболізм яких пов'язаний з CYP450.

При пероральному застосуванні накопичується в шкірі, нігтях і у волоссі в кількості, що надають фунгіцидну дію. Системне лікування різнобарвного лишаю, викликаного Malasseziafurfur, неефективно.

Показання

Таблетки:

мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія);

мікози шкіри і нігтів, обумовлені Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (M. canis, M. gypseum) і Epidermophyton floccosum;

оніхомікози;

важкі, поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба і кінцівок, що вимагають системного лікування;

кандидози шкіри і слизових оболонок.

Крем (профілактика і лікування):

грибкові інфекції шкіри, в т.ч. мікози стоп («грибок» стопи), пахова епідермофітія (tinea cruris), Грибкові ураження гладкої шкіри тіла (tinea corporis), Викликані Trichophyton (В т.ч. Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis і Epidermophyton floccosum;

дріжджові інфекції шкіри, в основному ті, які викликаються родом Candida (Наприклад Candida albicans), Зокрема попрілість;

різнобарвний лишай (Pityriasis versicolor), Що викликається Pityrosporum orbiculare (Також відомий під назвою Malassezia furfur).

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;

Таблетки:

дитячий вік до 2 років, тому немає достатньої кількості даних про застосування препарату дітьми з масою тіла менше 12 кг;

вагітність;

період годування груддю.

З обережністю:

Таблетки:

- печінкова і / або ниркова недостатність;

- алкоголізм;

- пухлини;

- хвороби обміну речовин;

- захворювання крові;

- патологія судин кінцівок;

- псоріаз.

Крем:

- печінкова і / або ниркова недостатність;

- алкоголізм;

- пухлини;

- хвороби обміну речовин;

- пригнічення кістковомозкового кровотворення;

- оклюзійні захворювання судин кінцівок;

- дитячий вік до 12 років (відсутність достатнього клінічного досвіду).

Таблетки

Протипоказано під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Крем

В експериментальних дослідженнях тератогенних властивостей тербінафіну виявлено не було. До теперішнього часу не повідомлялося про будь-які вадах розвитку при застосуванні екзіфін^®. Однак оскільки клінічний досвід застосування екзіфін^® у вагітних жінок дуже обмежений, його слід застосовувати тільки за суворими показаннями.

Тербінафін виділяється з грудним молоком. Однак у разі застосування годує матір'ю екзіфін^® крему через шкіру всмоктується невелика кількість активної речовини, тому несприятливий вплив на немовля малоймовірний.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Тривалість курсу лікування і режим дозування встановлюються в індивідуальному порядку і залежать від локалізації процесу і тяжкості захворювання.

Дорослі

Звичайна доза - 250 мг (1 табл.) 1 раз на день.

Оніхомікози: тривалість терапії - близько 6-12 тижнів. При ураженні нігтів пальців кистей і стоп (за винятком великого пальця стопи) або при молодому віці хворого тривалість лікування може бути менш 12 тижнів. При інфекції великого пальця стопи 3-місячний курс лікування зазвичай достатній. У рідкісних випадках при сповільненій швидкості росту нігтів може знадобитися більш тривале лікування - до 6 місяців і більше.

Грибкові інфекції шкіри: тривалість лікування при межпальцевой, підошовної або по типу «шкарпеток» локалізації інфекції - 2-6 тижнів; при мікозах інших ділянок тіла: гомілок - 2-4 тижні, тулуба - 4 тижні; при мікозах, спричинених Candida, - 2-4 тижнів; при мікозах голови, викликаних Microsporum canis, - більше 4 тижнів.

Діти

Зазвичай призначають 125 мг (1/2 табл.).

Тривалість лікування мікозів волосистої частини голови - близько 4 тижнів, при зараженні Microsporum canis може бути більш тривалою.

При масі тіла менше 20 кг - 62,5 мг (1/4 табл.) 1 раз на добу; від 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 табл.) 1 раз на добу; більше 40 кг - 250 мг (1 табл.) 1 раз на добу.

Особливі групи пацієнтів

Літнім хворим препарат призначають у тих же дозах, що і дорослим.

При виражених порушеннях функції печінки та / або нирок (Cl креатиніну lt; 50 мл / хв або концентрація креатиніну в крові gt; 300 мкмоль / л) - 125 мг 1 раз на день.

Побічна дія

Таблетки: побічні дії зазвичай середнього та легкого ступеня тяжкості і носять тимчасовий характер.

З боку органів системи травлення: часто - відчуття переповненого шлунка, диспепсія, нудота, втрата апетиту, біль у животі, діарея; не часто - порушення смакового сприйняття, в т.ч. втрата смаку, яка відновлюється через кілька тижнів після припинення лікування; рідко - холестаз, жовтяниця, гепатит, безсимптомне збільшення рівня трансаміназ печінки. Не дивлячись на недоведеність причинного зв'язку цих порушень з прийомом тербінафіну, у випадку розвитку гепатобіліарної дисфункції лікування екзіфін^® слід припинити.

З боку ЦНС: рідко - парестезія, гіпестезія, запаморочення; дуже рідко - депресія, відчуття підвищеної тривоги.

З боку опорно-рухового апарату: часто - артралгія, міалгія.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: часто - кропив'янка, багатоформна еритема; рідко - системні алергічні реакції (реакції подібні до сироваткової хвороби, ангіоедема); дуже рідко - тяжкі шкірні реакції (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість). При прогресуванні шкірних висипань лікування тербінафіном слід припинити.

Інші: часто - головний біль, погане самопочуття, відчуття втоми; дуже рідко - екзацербація псоріазу, посилене випадіння волосся.

Крем:

У місцях нанесення - почервоніння, відчуття свербежу або печіння; алергічні реакції.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, біль у нижній частині живота, в епігастральній ділянці.

Лікування: промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля і / або симптоматична терапія.

Про випадки передозування крему не повідомлялося. Якщо ж випадково Екзіфін^® крем буде прийнятий всередину, можна очікувати розвитку таких же побічних явищ, як і при передозуванні таблеток екзіфін^® (Головний біль, нудота, болі в епігастрії і запаморочення).