Ліпону

Інструкція по застосуванню - ліпону

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 упаковка.

Фармакологічна дія

Гіполіпідемічний засіб з групи статинів. Аторвастатин - інгібітор ГМГ-КоА редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонову кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Це перетворення є одним з ранніх етапів у процесі біосинтезу холестерину. Придушення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНЩ у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв'язують частинки ЛПНЩ і видаляють їх з плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНЩ.

Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, ЛПНЩ, аполіпопротеїну B, тригліцеридів. Підвищує вміст холестерину ЛПВЩ і аполіпопротеїну A. Знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень (в т.ч. смерть від інфаркту міокарда), стенокардії, що супроводжується ознаками ішемії міокарда.

Не робить канцерогенного і мутагенного дії. Дія препарату спостерігається через 2 тижні прийому, а максимальний терапевтичний ефект досягається через 4 тижні.

Фармакокінетика

Аторвастатин швидко абсорбується після прийому всередину, C_max досягається через 1-2 ч. Рівень холестерину / ЛПНЩ при прийомі аторвастатину натщесерце і під час їжі знижується в однаковій мірі, що не залежить від часу прийому препарату протягом дня.

Середній об'єм розподілу - 381 л. Зв'язування з білками плазми - 98%.

Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних і різних продуктів бета-окислення). Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази в плазмі приблизно на 70% зумовлена активними метаболітами.

Аторвастатин та його метаболіти виводяться з жовчю (не наражати вираженій кишково-печінковій рециркуляції). T_1/2 - близько 14 год.

Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Після прийому всередину в сечі виявляється менше 2% дози аторвастатину.

Показання

У поєднанні з дієтою для зниження підвищених рівнів: загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну B, тригліцеридів.

Гетерозиготна родинна та несімейна гіперхолестеринемія.

Комбінована (змішана) гіперліпідемія (за Фредеріксоном, типи IIb і Ш).

Дисбеталіпопротеїнемія (по Фредеріксоном, тип III).

Сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (за Фредеріксоном, тип IV).

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, хвороби печінки в активній фазі або зі стійким підвищеним вмістом сироваткової трансамінази нез'ясованої етіології, вагітність, період грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в будь-який час доби і незалежно від часу прийому їжі.

Перед призначенням ліпону хворому необхідно рекомендувати стандартну холестерин-знижувальну дієту, якої необхідно дотримуватися в процесі лікування. Початкова доза - в середньому 10 мг 1 раз на день.

Доза варіює від 10 до 80 мг 1 раз на день залежно від вихідних рівнів холестерину / ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту.

На початку лікування і в ході терапії необхідно кожні 2-4 тижні визначати рівень ліпідів в плазмі і підбирати відповідно до цього дозу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Антациди знижують плазмову концентрацію аторвастатину на 35%.

Гіполіпідемічний ефект комбінації з колестиполом перевершує такий для кожного препарату окремо.

При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг / добу концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%.

У здорових людей одночасний прийом еритроміцину (500 мг), відомого як інгібітор P450 3A4, підвищує плазмову концентрацію аторвастатину.

Збільшує на 20% (при призначенні з аторвастатином у дозі 80 мг / добу) концентрацію пероральних контрацептивів, що містять норетиндрон і етинілестрадіол.

Побічна дія

Рідко - розлад ШКТ, головний біль, міалгія, безсоння.