Піпелін

Інструкція по застосуванню - ПІПЕЛІН

в упаковці контурній чарунковій 10 і 14 шт .; в пачці картонній 1, 2, 3, 4, 5 або 6 упаковок.

Фармакологічна дія

Відноситься до групи хінолонових препаратів і застосовується при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених чутливими до піпемідової кислоти збудниками.

Фармакокінетика

Після перорального застосування швидко всмоктується, біологічна доступність становить 30-60%. Після прийому всередину в дозі 400 мг, C_max (3,5 мкг / мл) досягається через 70-80 хв.

Високі концентрації діючої речовини створюються в нирках і передміхуровій залозі. Проникає через плаценту, в материнське молоко проникає в кількостях слідів.

Виділяється з організму в основному через нирки в незмінній формі. У добовій сечі визначається 50-85% введеної дози препарату. Виділення піпемідової кислоти знаходиться в прямій залежності від кліренсу креатиніну. T_1/2 при нормальній функції нирок становить 2 год 15 хв, загальний кліренс - 6,3 мл / хв.

У хворих з порушеннями функції нирок відзначаються дещо більш високі концентрації препарату в плазмі крові, ніж у здорових добровольців. T_1/2 з плазми крові дещо подовжений і становить 5,7-16 годин. При тяжких порушеннях ниркової функції в сечі також створюється терапевтична концетрация.

Фармакодинаміка

Зв'язується з ферментом ДНК-гірази, який бере участь у процесі редуплікації ДНК і тим самим призводить до інгібування реплікації ДНК бактерій. Така дія більш виражено відносно мікроорганізмів, які знаходяться у фазі проліферації. Високі концентрації піпемідової кислоти інгібують як синтез РНК, так і синтез бактеріальних білків. Проведені in vivo дослідження показали ефективність лікування інфекційних захворювань, викликаних бактеріями Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria.

Відсоток виникнення стійкості становить від 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грампозитивні мікроорганізми володіють стійкістю до піпемідової кислоти. Створює високі концентрації в сечі, активність посилюється при ощелачивание сечі.

Показання

Гострі та хронічні інфекційні захворювання сечовивідних шляхів, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами (уретрит, цистит, пієлонефрит та ін.), Простатит. Профілактика інфекцій при катетеризації, ендоскопії та подібних інструментальних втручаннях.

Протипоказання

Гіперчутливість до піпемідової кислоти, тяжкі порушення функції печінки та нирок (при зниженні Cl креатиніну нижче 60 мл / хв і при показниках креатиніну в сироватці понад 265 ммоль / л); вагітність (особливо I-III триместри) і період лактації; дитячий вік; органічні ураження центральної нервової системи; інфекції, викликані стійкими до препарату збудниками.

Спосіб застосування та дози

Всередину, перед їжею. Дорослим (середня доза) - 2 капс. (400 мг) 2 рази на добу (вранці та ввечері). При стафілококових інфекціях інтервал між прийомами не повинен перевищувати 8 год. При наявності стійких мікроорганізмів можна збільшити середню дозу в 2 рази. Курс лікування 10 днів, при необхідності може бути продовжений лікарем. При захворюванні нирок тривалість терапії становить від 3 до 6 тижнів, при простатиті 6-8 тижнів. Під час терапії хворому рекомендується рясне пиття.

Взаємодія

Піпемідова кислота викликає інгібування печінкового ферменту Р450, у зв'язку з чим особливо важливі реакції взаємодії відзначаються після одночасного застосування препарату з теофіліном і кофеїном. Істотне збільшення концентрації цих двох препаратів у плазмі крові, в результаті уповільнення їх метаболізму, може бути причиною прояву їх небажаних дій.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, у більш важких випадках - судоми.

Лікування: промивання шлунка, контроль життєвих функцій (кровообіг, дихання). Виведення препарату з організму можна прискорити за допомогою форсованого діурезу. Препарат добре виводиться із плазми гемодіалізом. Специфічного антидоту не існує.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, пронос.

З боку нервової системи та органів чуття: порушення зору, головний біль, запаморочення, слабкість. Дуже рідко - депресивні розлади, галюцинації і психози, периферичні порушення у вигляді м'язової слабкості та міалгії, можуть виникати великі судомні напади.

З боку шкірних покривів: фоточувствительность з еритемою, можлива алергічний висип, кропив'янка та свербіж.

Інші: у пацієнтів з дефіцитом глюкози-6-дігідрогенази може викликати гемолітичну анемію.