Остеотріол

Інструкція по застосуванню - ОСТЕОТРІОЛ

в блістері 10 шт .; в картонній пачці 3 блістери або у пластиковому флаконі 30 або 100 шт. (0,25 мкг); в картонній пачці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Взаємодіє зі специфічними рецепторами, локалізованими у клітинному ядрі (геномний механізм), а також на плазматичній мембрані клітин-мішеней (негеномний механізм). Бере участь у зростанні та диференціювання клітин кістки, а також у підтримці нервово-м'язової передачі, функціонуванні поперечно-смугастих м'язів, модулює імунні реакції.

Збільшує всмоктування кальцію в кишечнику, його реабсорбцію в нирках, підвищує концентрацію в плазмі, сприяє мінералізації кісток. Пригнічує секрецію паратиреоїдного гормону.

Зменшує болі в кістках і м'язах, покращує мінералізацію скелета.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко всмоктується з кишечника, C_max досягається через 4-6 ч. Зв'язується із специфічними білками плазми. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Біотрансформується з утворенням ряду метаболітів, що володіють різною мірою активністю вітаміну D₃. T_1/2 - 3-6 год, однак через високу ліпофільності кальцитріол і його метаболіти можуть частково накопичуватися в жировій тканині, продовжуючи дію препарату до 3-5 діб.

Виводиться з жовчю, частково піддається кишково-печінкової рециркуляції.

У хворих на гемодіалізі концентрація препарату в сироватці знижена і C_max досягається через більш тривалий період часу.

Показання

Ниркова остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності (особливо у пацієнтів на гемодіалізі), остеопороз (постменопаузний, сенільний, стероїдний), гіпопаратиреоз (післяопераційний, ідіопатичний), псевдогіпопаратиреоз.

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до інших препаратів вітаміну D), захворювання, що супроводжуються гіперкальціємією та гіперфосфатемією, гіпервітаміноз D, грудне вигодовування, дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, запиваючи водою.

Ниркова остеодистрофія (хворі на гемодіалізі): при нормальному або декілька зниженому рівні кальцію в сироватці - зазвичай по 0,25 мкг через день. При відсутності задовільного ефекту дозу можна збільшувати на 0,25 мкг з інтервалом 2-4 тижнів. Як правило, доза 0,5-1 мкг забезпечує необхідний клінічний ефект.

Остеопороз: по 0,25 мкг 2 рази на день, тривало.

Гіпопаратиреоз: початкова доза - 0,25 мкг 1 раз на день вранці, при необхідності дозу можна збільшувати на 0,25 мкг з інтервалом 2-4 тижнів до 0,5-1 мкг на день.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності можливо тільки, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з препаратами наперстянки збільшується ризик аритмії, з препаратами, що містять магній (наприклад антацидами), - гіпермагніємії, з тіазиднимидіуретиками, а також з іншими препаратами, що містять вітамін D або його похідні, - гіперкальціємії.

Індуктори печінкових ферментів (фенітоїн, фенобарбітал та ін.) Можуть викликати посилення метаболізму препарату і зменшити концентрацію кальцитріолу в сироватці (можуть знадобитися підвищені дози кальцитріолу).

Колестирамін може зменшувати всмоктування кальцитріолу.

Передозування

Симптоми: гострого отруєння - анорексія, головний біль, блювота, запор; хронічного отруєння - дистрофія (слабкість, втрата ваги, розлад чутливості, лихоманка з жагою, поліурія, зневоднення, апатія, інфекції сечовивідних шляхів, вогнища звапнення у внутрішніх органах).

Лікування: при випадковому передозуванні - промивання шлунка, застосування протиблювотний засіб (для попередження подальшого всмоктування); при розвитку гіперкальціємії - припинити прийом препарату, призначити дієту зі зниженим вмістом кальцію і тримати пацієнта під наглядом лікаря до нормалізації рівня кальцію в плазмі. Після цього терапію можна відновити або із застосуванням зменшеної дози, або із збільшенням інтервалу між прийомами. При гострій гіперкальціємії - гідратірованіем (з метою виклику діурезу). При збільшенні кісткової резорбції - призначення кальцитоніну, який сприяє зменшенню вмісту кальцію в сироватці.

Запобіжні заходи

З обережністю застосовують при серцевій і нирковій недостатності, фосфатном нефролітіазі, саркоїдозі та інших грануломатоз.

У літніх пацієнтів потрібен ретельний індивідуальний підбір дози (для попередження Гіперкальціємічний ускладнень).

Хворим на гемодіалізі, які отримують Остеотріол, не повинні призначатися препарати наперстянки і містять магній.

Не слід одночасно призначати інші препарати вітаміну D, включаючи його похідні, вживати їжу, збагачену вітаміном D (вершкове масло, яйця і т.д.).

У період лікування необхідно регулярно контролювати рівень кальцію і неорганічних фосфатів у плазмі та сечі, особливо у пацієнтів з нирковою остеодистрофією, а також знаходяться на тривалому постільному режимі (зокрема після операції).

Пацієнтам з нормальною функцією нирок слід уникати зневоднення шляхом споживання достатньої кількості рідини.

Побічна дія

Препарат добре переноситься, побічні дії викликає рідко.

В окремих випадках можуть спостерігатися гіперкальціємія (у пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може призвести до збільшення рівня креатиніну в сироватці), гіперкальціурія (симптоми - нудота, блювання, запор, біль у животі, анорексія, млявість, головний біль, сонливість, апатія) , які свідчать про перевищення дозування.

Імовірність розвитку гіперкальціємії вище у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіперпаратиреоїдизмом або перебувають на гемодіалізі.

У рідкісних випадках (особливо при наявності гіперкальціємії і гіперфосфатемії) може розвинутися кальцификация м'яких тканин.