Ергокальциферол (вітамін d2)

Інструкція по застосуванню - ергокальциферол (ВІТАМІН D2)

Фармакокінетика

Швидко всмоктується в тонкому кишечнику (у присутності жовчних кислот - на 60-69%, при гіповітамінозі - майже повністю); в тонкій кишці піддається частковому всмоктуванню (ентерогепатична циркуляція). При зниженні надходження жовчі в кишечник інтенсивність і повнота абсорбції різко знижуються. У плазмі та лімфатичної системі зв'язується з αглобулінами і циркулює у вигляді хіломікронів і ліпопротеїнів. У великій кількості накопичується в кістках, в меншому - в печінці, м'язах, крові, тонкій кишці, особливо довго зберігається в жировій тканині. У незначних кількостях проникає в грудне молоко. Піддається метаболізму, перетворюючись в печінці до неактивного метаболіту кальціфедіол (25-дігідроколекальціферол), в нирках - з кальціфедіола перетворюється в активний метаболіт кальцитриол (1,25 дігідроксіколекальціферол) і неактивний метаболіт 24,25-дігідроксіхолекальціферол. T_1/2 - 19-48 ч.

Вітамін D₂ і його метаболіти виводяться з жовчю, незначна кількість - нирками. Кумулює.

Фармакодинаміка

Жиророзчинний вітамін D₂. Регулює обмін кальцію та фосфору в організмі. Його активні метаболіти (зокрема кальцитриол) легко проникають через клітинні мембрани і зв'язуються в клітинах органів-мішеней зі спеціальними рецепторами, що сприяє активації синтезу кальційзв'язуючий білків, полегшенню всмоктування кальцію і фосфору (вдруге) в кишечнику, посиленню їх реабсорбції в проксимальних канальцях нирок, а також збільшенню захоплення кістковою тканиною та запобігання резорбції кісткової тканини.

Підвищення рівня кальцію в крові починається вже через 12-24 годин після прийому препарату, терапевтичний ефект відзначається через 10-14 днів і триває до 6 міс.

Показання

профілактика і лікування рахіту та рахітоподібних захворювань у дітей;

остеопатії різного генезу, хворі з ортопедичною патологією (остеопороз) або уповільненою консолідацією переломів (комплексна терапія).

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату;

гіперкальціємія;

гіпервітаміноз D;

ниркова остеодистрофія з гіперфосфатемією.

З обережністю: атеросклероз; літній вік (може сприяти розвитку атеросклерозу); туберкульоз легенів (активна форма); саркоїдоз або інші гранулематоз; хронічна серцева недостатність; період лактації; дитячий вік.

Вітамін D₂ і його метаболіти проникають у грудне молоко. Передозування вітаміну під час вагітності та лактації не допускається, оскільки гіперкальціємія може викликати дефекти фізичного та розумового розвитку у плода.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Розчин ергокальциферолу (вітамін D₂) В олії містить в 1 мл 25000 ME. 1 крапля розчину ергокальциферолу в олії з очної піпетки містить близько 700 ME.

Доношеним дітям для профілактики рахіту вітамін D₂ призначають з 3-тижневого віку протягом всього 1-го року за винятком літніх місяців. Курсова доза за рік в середньому становить не більше 150-300 тис. ME.

Недоношеним дітям і дітям, які перебувають у несприятливих побутових і кліматичних умовах, вітамін D₂ призначають з 2 тижнів життя. Загальна доза вітамін D₂ в олії в цих випадках - 300-400 тис. ME.

При лікуванні рахіту I ступеня дітям призначають щодня по 10-15 тис. ME препарату протягом 30-45 днів. Всього на курс лікування призначають не більше 500-600 тис. ME.

При лікуванні рахіту II-III ступеня на курс лікування призначають 600-800 тис. ME ергокальциферолу протягом 30-45 днів.

У разі загострення або рецидиву рахіту рекомендується повторний курс лікування в загальній дозі 400 тис. ME протягом 10 днів, але не раніше ніж через 2 місяці після закінчення першого курсу.

Для лікування хворих з ортопедичною патологією (остеопороз) рекомендується приймати по 3 тис. ME препарату на добу протягом 45 днів, повторний курс - через 3 міс.

Побічна дія

Алергічні реакції.

Передозування

Симптоми гіпервітамінозу D₂: Ранні (обумовлені гіперкальціємією) - запор або діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, головний біль, спрага, поллакиурия, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, блювання, незвичайна втома, астенія, гіперкальціємія, гіперкальціурія; пізні - біль в кістках, помутніння сечі (поява в сечі гіалінових циліндрів, протеїнурії, лейкоцитурії), підвищений АТ, свербіж шкіри, фоточутливість очей, гіперемія кон'юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювання, панкреатит, гастралгія, схуднення, рідко - зміна настрою і психіки (аж до розвитку психозу).

Симптоми хронічної інтоксикації вітаміном D₂ (При прийомі протягом декількох тижнів або місяців для дорослих в дозах 20-60 тис. МО / добу, для дітей - 2-4 тис. МО / добу): кальциноз м'яких тканин, нирок, легенів, кровоносних судин, артеріальна гіпертензія, ниркова і серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату (ці ефекти найбільш часто виникають при приєднанні до гіперкальціємії / гиперфосфатемии), порушення росту у дітей (тривалий прийом у дозі 1,8 тис. МО / добу).

Лікування: при появі ознак гіпервітамінозу D₂ необхідно відмінити препарат, обмежити надходження кальцію, призначити вітаміни А, С і В.