Мексикор

Інструкція по застосуванню - Мексикор

Перед покупкою ліків Мексикор уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Мексикор. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 або 5 упаковок.

в ампулах темного скла по 2 мл, в блістері 5 ампул в комплекті з ножем Ампульні; в пачці картонній 1 або 2 упаковки.

Фармакокінетика

Капсули.

Після прийому всередину Мексикор^® швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Період напівабсорбції - 0,08-0,1 ч. Т_mах в плазмі крові становить 0,46-0,5 ч. З_mах в плазмі крові знаходиться в діапазоні від 50 до 100 нг / мл. Період полуелімінаціі Мексикор^® і середній час утримання (MRT) препарату в організмі складають 4,7-5 і 4,9-5,2 год відповідно.

Мексикор^® інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням фосфат-3-оксіпірідіна і глюкуронокон'югірованних продуктів. В середньому за 12 годин із сечею екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% від введеної дози у вигляді глюкуронокон'югатов. Найбільш інтенсивно Мексикор^® і його глюкуронокон'югати виводяться в перші 4 години після прийому препарату.

Розчин для в / в і в / м введення.

При парентеральному введенні Мексикор^® визначається в плазмі крові протягом 4 год (час досягнення C_max при в / м введенні - 0,58 год), швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини і елімінується з організму: MRT препарату - 0,7-1,3 год.

Мексикор^® в організмі людини інтенсивно метаболізується з утворенням 5 метаболітів. 1-й метаболіт (фосфат-3-оксіпірідіна) утворюється в печінці і під впливом ЛФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксіпірідін. 2-й метаболіт (фармакологічно активний) утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення препарату. 3-й метаболіт виводиться у великих кількостях з сечею. 4- і 5-й метаболіти являють собою глюкуронокон'югати. В середньому за 12 годин із сечею екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% від введеної дози у вигляді глюкуронокон'югатов. Висока мембранотропні активність Мексикор^® дозволяє протягом 72 годин зберігати досить високі концентрації препарату в клітинних мембранах.

Фармакодинаміка

Мексикор^® зменшує прояви окисного стресу, гальмуючи свободнорадикальное перекисне окислення ліпідів і підвищуючи активність ферментів антиоксидантної системи. Мексикор^® покращує клітинний енергообмін, активуючи енергосинтезуючі функції мітохондрій, посилюючи компенсаторну активацію аеробного гліколізу і знижуючи ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса. Енергосинтезуючі ефект препарату пов'язаний зі збільшенням доставки і споживання клітинами сукцинату, реалізацією феномену швидкого окислення янтарної кислоти сукцинатдегідрогенази, а також з активацією мітохондріального дихального ланцюга. При дисоціації Мексикор^® в клітці на сукцинат і підстава (похідне 3-оксіпірідіна), підстава проявляє могутню антиоксидантну дію, стабілізуючий клітинні мембрани та відновлює функціональну активність клітин. Мексикор^® зменшує в'язкість клітинної мембрани, збільшує її плинність і надає модулюючий вплив на мембранозв'язані ферменти (кальційнезавісімую фосфодіестеразу, аденілатциклазу, ацетилхолінестеразою), іонні канали і рецепторні комплекси, в т.ч. ГАМК-бензодіазепінових, ацетілхоліновий, що сприяє збереженню структурно-функціональної цілісності біомембран, покращує транспорт нейромедіаторів і синаптичну передачу.

Препарат підвищує вміст в головному мозку дофаміну.

Комплексний вплив Мексикор^® на енергетику і клітинний метаболізм підвищує стійкість організму до стрес-синдрому і важким киснево станам (шок, гіпоксія, ішемія), екзо- та ендогенної інтоксикації.

Мексикор^® покращує функціональний стан ішемізованого міокарда, зменшуючи прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка, а також електричної нестабільності міокарда. В умовах коронарної недостатності Мексикор^® збільшує колатеральний кровопостачання ішемізованого міокарда та активізує енергосинтезуючі процеси в зоні ішемії, що сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів і підтримання їх функціональної активності. Мексикор^® ефективно відновлює скоротність міокарда при оборотній серцевій дисфункції, що представляє істотний резерв підвищення скорочувальної здатності серця у хворих на ІХС, ускладненою серцевою недостатністю.

У хворих стабільною стенокардією напруги Мексикор^® підвищує толерантність до фізичного навантаження і антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, знижує частоту розвитку гострої коронарної недостатності. Включення Мексикор^® в комплексну терапію хворих стабільною стенокардією напруги покращує окислювальний метаболізм ішемізованого міокарда і оптимізує енергетичний обмін в зонах гіпоксії, що, за даними позитронно-емісійної томографії, підтверджується збільшенням швидкості виведення ¹¹З-бутирата натрію з міокарда і зменшенням накопичення недоокислених продуктів обміну жирних кислот в зонах стрес-індукованого порушення перфузії міокарда. Мексикор^® має виражену антиаритмічну ефектом відносно ішемічних (стрес-індукованих) шлуночкових порушень ритму.

Мексикор^® підвищує ефективність антиаритмічної терапії за рахунок власної антиаритмічної активності та здатності зменшувати ймовірність розвитку кардіальних побічних ефектів основних антиаритмічнихпрепаратів, зберігаючи або посилюючи їх специфічну активність.

Мексикор^® стабілізує мембранні структури судинної стінки, інгібує агрегацію тромбоцитів, нормалізує порушення мікроциркуляції на ранніх стадіях атерогенезу, надає ліпідкоррігірующее вплив на співвідношення про- і антиатерогенних фракцій ліпідів крові, знижуючи рівень холестерину ЛПДНЩ, ЛПНЩ і тригліцеридів, при одночасному підвищенні ХС-ЛПВЩ.

Застосування Мексикор^® у хворих на цукровий діабет типу 2 знижує вміст в крові загального холестерину, тригліцеридів, продуктів перекисного окислення ліпідів, а також підвищує активність ферментів антиоксидантного захисту (супероксідісмутази, глутатіонпероксидази і каталази), при одночасному зростанні функціональної активності β-клітин острівців підшлункової залози. Зменшення ступеня інсулінової резистентності та поліпшення компенсації цукрового діабету на тлі застосування Мексикор^®, що підтверджується зниженням рівня глікемії і гліколізірованного гемоглобіну, сприяє зниженню ризику мікро- і макроангіопатії.

Використання Мексикор^® в комплексній терапії хворих на ІХС і кризовим перебігом гіпертонічної хвороби скорочує терміни посткризового стабілізації стану, зменшує ймовірність рецидивування гіпертонічного кризу і частоти розвитку гострої коронарної недостатності на тлі кризу, посилює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ і бета-блокаторів.

Додавання Мексикор^® до стандартної терапії хворих на ІХС з хронічною серцевою недостатністю позитивно впливає на клінічний стан хворих, збільшуючи толерантність до фізичних навантажень і покращуючи якість життя.

Показання

Капсули:

в комплексній терапії ІХС (стабільна стенокардія напруги, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда);

ІХС в поєднанні з артеріальною гіпертензією кризового перебігу, хронічною недостатністю кровообігу, ішемічними шлуночковими аритміями;

цукровий діабет типу 2;

атерогенні дісліпопротеідеміі.

Розчин для в / в і в / м введення:

нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда (з перших годин захворювання);

ІХС в поєднанні з артеріальною гіпертензією кризового перебігу, хронічною недостатністю кровообігу, ішемічними шлуночковими аритміями.

Протипоказання

підвищена чутливість до препарату;

гострі порушення функції печінки і нирок;

вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

вагітність;

період грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Капсули: всередину.

Дози і тривалість лікування визначаються формою захворювання і чутливістю хворого до препарату.

Починають лікування з дози 0,1 г 3 рази на добу і поступово підвищують її до отримання терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,8 г, разова - 0,2 г. Добову дозу препарату бажано розподілити на 3 прийоми протягом дня. Тривалість курсу терапії Мексикор^® у хворих на ІХС не менше 1,5-2 міс. Рекомендується проведення двох 2-місячних курсів терапії протягом року, у весняно-осінні періоди.

При використанні Мексикор^® з метою корекції дісліпопротеідеміі, в комплексній терапії ІХС в поєднанні з артеріальною гіпертензією кризового перебігу, хронічною недостатністю кровообігу, ішемічними шлуночковими аритміями, у хворих на цукровий діабет типу 2, препарат призначається в дозі 0,1 г 3-4 рази на добу без обмеження тривалості лікування .

Курсову терапію Мексикор^® закінчують поступово, зменшуючи щодня дозу препарату на 0,1 м

Розчин для ін'єкцій: в / м або в / в (Струменевий або краплинно).

Тривалість лікування і вибір дози залежать від форми захворювання, тяжкості стану хворого і ефективності лікування. В / в препарат вводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози) в обсязі 100-150 мл, протягом 30-90 хв. При необхідності можливе повільне струминне введення протягом не менше 5 хв.

Добова терапевтична доза становить 3-9 мг / кг / добу, разова - 1-3 мг / кг.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,8 г, разова - 0,4 м

При лікуванні гострого інфаркту міокарда Мексикор^® вводять в / в або в / м протягом 14 діб на фоні традиційної терапії, що включає тромболітики, нітрати, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, антикоагулянти і антиагреганти, а також симптоматичні засоби за показаннями. Перші 5 діб, для досягнення максимального ефекту, препарат бажано вводити в / в крапельно, в наступні 9 діб призначають в / м, далі per os в капсулах по 0,1 г 3-4 рази на день протягом 2-3 міс. Введення препарату (в / в або в / м) здійснюють 3 рази на добу через кожні 8 ч. Добова терапевтична доза становить 6-9 мг / кг / добу, разова доза - 2-3 мг / кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,8 г, разова - 0,4 м

З метою профілактики реперфузійного пошкодження при відновленні коронарного кровотоку методом механічної реканалізації і коронарної ангіопластики у хворих на гострий інфаркт міокарда в перші 4 год від моменту розвитку захворювання Мексикор^® вводять в інфаркт-відповідальну артерію через катетер, безпосередньо після виконання втручання, в дозі 0,05-0,4 г, зі швидкістю 0,1-4 мл / с.

У комплексній терапії нестабільної стенокардії Мексикор^® призначають у перші 5 діб госпіталізації в / в крапельно в дозі 3-6 мг / кг / добу, далі per os в капсулах по 0,1 г 3-4 рази на день протягом 2-3 міс.

У комплексній терапії ускладнених гіпертонічних кризів (ГК) за кардіальним варіантом, а також неускладнених ГК з високим ризиком розвитку ускладнень і повторних кризів, Мексикор^® застосовують перші 3-5 діб з моменту госпіталізації в / в крапельно або в / м (амбулаторно) в дозі 3-6 мг / кг / добу, далі per os в капсулах по 0,1 г 3 рази на день протягом 3 міс.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Посилює дію протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопа) і бензодіазепінових анксіолітиків.

Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів і гіпотензивну інгібіторів АПФ і бета-блокаторів.

Спільне застосування Мексикор^® з нібентаном, пропранололом та верапамілом зменшує ризик розвитку аритмогенних ефектів останніх.

Передозування

У зв'язку з низькою токсичністю препарату передозування малоймовірне.

Капсули

Симптоми (При випадковому передозуванні): можливе порушення сну (сонливість, безсоння).

Лікування: симптоматичне.

Розчин для в / в і в / м введення

Симптоми (При випадковому передозуванні): можливе виникнення сонливості і седації.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають хворим з алергічними реакціями в анамнезі.

Побічна дія

Капсули.

Зазвичай препарат переноситься добре. У рідкісних випадках - алергічні реакції, диспепсичні розлади, нудота і сухість у роті (швидко зникають самостійно або при відміні препарату); при тривалому застосуванні - метеоризм.

Розчин для в / в і в / м введення.

При надмірно високій швидкості введення препарату в системний кровотік можлива поява сухості і «металевого» присмаку в роті, відчуття «розливається» тепла у всьому тілі, нестачі повітря (швидко зникають при уповільненні або припиненні введення); можливі алергічні реакції.